Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к применению
— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
— хорея;
— спастический паралич;
— нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 300;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 12, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, пачка картонна 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 6, коробка (коробочка) картонна +1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безчарункові 6;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 6, коробка (коробочка) картонна 1 000;
таблетки 100 мг; упаковка контурна безчарункові 12, коробка (коробочка) картонна 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратною» ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів

Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та інші).

Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Не робить істотного впливу на серцево-судинну систему.

Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.

Володіє протисудомною, седативною (в малих дозах), снодійною, антигіпербілірубінемічною, міорелаксуючою та спазмолітичною дією. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

Фармакокинетика
При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, звязок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб.

Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - у незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний барєр.

Использование во время беременности
Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших барбитуратам), що маніфестує або латентна порфірія в анамнезі (можливе посилення симптомів за рахунок індукції ферментів, відповідальних за синтез порфірину), респіраторні захворювання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів, печінкова і / або ниркова недостатність, міастенія, алкоголізм, лікарська або наркотична залежність, в т.ч. в анамнезі, вагітність (особливо I триместр), годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, летаргія, пригнічення дихального центру, запаморочення, головний біль, нервозність, тривога, галюцинації, атаксія, кошмарні сновидіння, гіперкінезія (у дітей), порушення процесу мислення, парадоксальна реакція (незвичайне збудження, безсоння) - особливо у дітей, літніх і ослаблених хворих, ефект післядії (астенія, відчуття розбитості, млявості, зниження психомоторних реакцій і концентрації уваги).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпотензія і мегалобластна анемія (при тривалому застосуванні), брадикардія, судинний колапс.

З боку органів ШКТ: нудота / блювання, запор.

Алергічні реакції: шкірний висип або кропивянка, локальні набряки (особливо повік, щік або губ), ексфоліативний дерматит (синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); можливий летальний результат.

Інші: при тривалому застосуванні - ураження печінки (жовтушність склер або шкіри), дефіцит фолатів, гіпокальціємія, остеомаляція, порушення лібідо, імпотенція.

Викликає звикання (виявляється приблизно через 2 тижні лікування), лікарську залежність (психічну і фізичну), синдром відміни і «віддачі» (див. «Застереження»).

Способ применения и дозы
Всередину

Для дорослих рекомендуються такі режими дозування:
- Порушення сну: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сну.
- Як седативного лікарського засобу: 0.05 г 2-3 рази на день.
- В якості протисудомного засобу: 0.05-0.1 г 2 рази на день. При зниженні функції печінки слід призначати в менших дозах.

Передозировка
Симптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, виражена сонливість або збудження, підвищення або пониження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (сменяющееся паразитичним розширенням), олігурія, тахі-або брадикардія. ціаноз. сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше - пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г - летальний результат; при хронічної токсичності - дратівливість, ослаблення здатності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості.

Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримку життєво важливих функцій організму.

Взаимодействия с другими препаратами
Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові.

Протисудомна дія фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, диазепамом, хлордіазепоксидом.

Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.

Знижує вміст у крові непрямих ангікоагулянтов, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, доксицикліну. естрогенів і інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці по шляху окислення (прискорює їх руйнування). Посилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів седативних і снодійних засобів.

Ацетазоламід, ощелачивает сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект.

Снодійне дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з атропіном, екстрактом беладони, декстрозой, тіаміну, нікотинової кислотою, анальгетиками і психостимулювальними препаратами.

Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.

Меры предосторожности при приеме
При появі стоматологічних ускладнень фенобарбітал слід відмінити. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі астми, кропивянки, ангіоневротичного набряку та ін.

Слід мати на увазі, що у людей похилого віку і ослаблених хворих при звичайних дозах можливі виражене збудження, депресія або сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть викликати незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.

З обережністю призначати при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів літнього віку).

Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів в дозах, в 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.

Відміну слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдромів відміни і «віддачі». Абстинентний синдром може розвинутися протягом 8-12 годин після прийому останньої дози і зазвичай проявляється у наступній послідовності (малі симптоми): тривога, мязові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювання, порушення сну, ортостатична гіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів. Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при різкій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус.

При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові. При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки та нирок.

При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання.

У період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної та фізичної реакції, а також повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Особые указания при приеме
Слід уникати тривалого застосування препарату у звязку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання.

Щоб уникнути розвитку синдрому "відміни" (головні болі, "кошмарні" сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово. Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
60 мес.