Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания к применению
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 1кг, папір обгортковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг, папір обгортковий 1;
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 0.5 кг;

Фармакодинамика
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, седативну-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.

Підсилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксиолитическое дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снодійна дію повязане з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку.

Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції мязів.

Фармакокинетика
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, Tmax - 1-2 добу. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 6-10-18 добу. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
При вагітності застосування можливе тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і підвищує розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом в терапевтичних дозах в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС у новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому відміни у новонародженого.

Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.

Застосування безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження мязового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (синдром "млявого дитини").

Противопоказания к применению
Кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними засобами, важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили); I триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені), підвищена чутливість (в т.ч. до інших бензодіазепінів).

Побочные действия
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження памяті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні припадки (у хворих на епілепсію); вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, мязовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті і слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (червоність, припухлість або біль у місці введення).

Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких мязів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).

Способ применения и дозы
В / м або в / в (струминно або краплинно): для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза - 0.5-1 мг, середня добова доза - 3-5 мг, в важких випадках - до 7-9 мг.

Всередину: при порушеннях сну - 250-500 мкг за 20-30 хв до сну. Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза - 0.5-1 мг 2-3 рази на день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 4-6 мг / доб. При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг / добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. При лікуванні епілепсії - 2-10 мг / добу.

Для лікування алкогольної абстиненції - всередину, по 2-5 мг / добу або в / м, по 500 мкг 1-2 рази / добу, при вегетативних пароксизмах - в / м, 0.5-1 мг. Середня добова доза - 1.5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0.5-1 мг вранці та вдень і до 2.5 мг на ніч. У неврологічній практиці при захворюваннях з мязовим гіпертонусом призначають по 2-3 мг 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 10 мг.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування феназепаму становить 2 тижнів (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 міс). При скасуванні феназепама дозу зменшують поступово.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні феназепам знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.

Феназепам може підвищувати токсичність зидовудину.

Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори ферментів зменшують ефективність.

Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Меры предосторожности при приеме
В якості коректора, що знімає або знижує деякі побічні ефекти, можливе застосування мезокарб. З обережністю застосовувати при органічної церебральної недостатності. Відміну слід проводити поступово, шляхом зниження дози, щоб зменшити ризик синдрому відміни.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги. На час лікування слід відмовитися від прийому алкоголю.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовувати при печінковій та / або нирковій недостатності, церебральної та спінальної атаксії, лікарської залежності в анамнезі, схильності до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому чи передбачуваному ), у пацієнтів похилого віку.

При нирковій та / або печінковій недостатності і тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові і активність печінкових ферментів.

У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування феназепаму в більш низьких дозах, в порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксиолитики або страждаючими алкоголізмом.

Подібно іншим бензодіазепінам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (в т.ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тиж.). При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення мязових судом, утруднення засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.

Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена.

При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару); гемодіаліз малоефективний.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
60 мес.