Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Избирательно ингибирует обратный захват серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин® обладает невыраженной способностью связываться с альфа- и бета-адренергическими, гистаминергическими, м-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.

Показания к применению
- депрессии различного генеза;

- обсессивно-компульсивные расстройства.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 20, пачка картонна 4;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
флувоксаміну малеату 50 або 100 мг
допоміжні речовини: манітол - 152 або 303 мг; крохмаль кукурудзяний - 40 або 80 мг; крохмаль прежелатинізований - 6 або 12 мг; натрію стеарил фумарат - 1,8 або 3,5 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний - 0,8 або 1,5 мг
оболонка: гіпромелоза - 4,1 або 5,6 мг; макрогол 6000 - 1,5 або 2 мг; тальк - 0,3 або 0,4 мг; титану діоксид (Е171) - 1,5 або 2,1 мг
У препараті не міститься ні лактози, ні цукру (Е121).
в блістері 15 або 20 шт .; в пачці картонній 1, 2, 3 або 4 блістери.

Фармакодинамика
Вибірково пригнічує зворотне захоплення серотоніну нейронами головного мозку і характеризується мінімальним впливом на норадренергічну передачу. Феварін® володіє невираженою здатністю звязуватися з альфа- і бета-адренергічними, гістамінергічними, м-холінергічними, дофамінергічними або серотонінергічними рецепторами.

Фармакокинетика
При прийомі всередину повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C Max досягається через 3-8 години, рівноважна концентрація - через 10-14 днів. Абсолютна біодоступність становить 53% після первинного метаболізму в печінці. Одночасний прийом Феваріна® з їжею не впливає на фармакокінетику.

Звязування з білками плазми крові - приблизно 80%. Обсяг розподілу - 25 л / кг.

Метаболізм Феваріна® відбувається головним чином у печінці. Хоча ізофермент 2D6 цитохрому P450 є основним в метаболізмі флувоксаміну, концентрація препарату в плазмі крові у осіб зі зниженою функцією цього ізоферменту не набагато вище, ніж в осіб з нормальним метаболізмом.

Середній T1 / 2 з плазми крові, що становить для одноразової дози 13-15 год, дещо збільшується при багаторазовому прийомі (17-22 год), а рівноважна концентрація в плазмі крові, як правило, досягається через 10-14 днів.

Феварін® піддається біотрансформації в печінці (головним чином шляхом окисного деметилірування) щонайменше до 9 метаболітів, які виводяться через нирки. 2 головних метаболіти мають незначну фармакологічну активність. Інші метаболіти, ймовірно, фармакологічно неактивні. Флувоксамин значно пригнічує цитохром P450 1A2, помірно інгібує цитохроми P450 2C і P450 3A4, незначно - цитохром P450 2D6.

Фармакокінетика флувоксаміну є однаковою у здорових людей, літніх і хворих з нирковою недостатністю. Метаболізм знижений у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Сталі концентрації флувоксаміну в плазмі у дітей у віці 6-11 років - вдвічі вище, ніж у підлітків (12-17 років). Концентрації препарату в плазмі крові підлітків схожі з такими у дорослих.

Использование во время беременности
Дані невеликого числа спостережень не виявили несприятливого впливу флувоксаміну на вагітність.

Потенційний ризик невідомий. Під час вагітності слід дотримуватися обережності. Були описані окремі випадки синдрому відміни у новонароджених після використання флувоксаміну під час вагітності.

Феварін® проникає в невеликих кількостях в грудне молоко. У звязку з цим його не можна застосовувати в період грудного вигодовування.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до флувоксаміну малеату або до одного з наповнювачів, що входять до складу препарату;

- одночасний прийом тизанідину і інгібіторів МАО.

Лікування флувоксаміном може бути розпочато через 2 тижні після припинення прийому необоротного інгібітора МАО або на наступний день після прийому оборотного інгібітора МАО. Проміжок часу між припиненням прийому флувоксаміну і початком терапії будь-яким інгібітором МАО повинен складати, як мінімум, тиждень.

З обережністю:

- печінкова і ниркова недостатність;

- судоми в анамнезі, епілепсія;

- похилий вік;

- пацієнти зі схильністю до кровотеч (тромбоцитопенія);

- вагітність.

Не рекомендується застосовувати для лікування депресії у дітей (відсутній клінічний досвід)

Побочные действия
Найбільш часто спостерігаються симптомом, повязаним із застосуванням Феваріна®, є нудота, іноді супроводжується блювотою. Це побічне явище, як правило, зникає в перші 2 тижні лікування.

Деякі побічні ефекти, що спостерігалися при проведенні клінічних випробувань, часто були повязані з симптомами депресії, а не з проведеним лікуванням Феваріном®.

Загальні: часто (1-10%) - астенія, головний біль, нездужання.

З боку серцево-судинної системи: часто (1-10%) - серцебиття, тахікардія; іноді (менше 1%) - постуральна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто (1.10%) - біль в животі, анорексія, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія; рідко (менше 0,1%) - порушення функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ).

З боку центральної нервової системи: часто (1-10%) - нервозність, тривога, ажитація, запаморочення, безсоння або сонливість, тремор; іноді (менше 1%) - атаксія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення, галюцинації; рідко (менше 0,1%) - судоми, маніакальний синдром.

З боку шкіри: часто (1-10%) - пітливість; іноді (менше 1%) - шкірні реакції гіперчутливості (висип, свербіж, ангіоневротичний набряк); рідко (менше 0,1%) - фотосенсибілізація.

З боку скелетно-мязової системи: іноді (менше 1%) - артралгія, міалгія.

З боку статевої системи: іноді (менше 1%) - уповільнена еякуляція; рідко (менше 0,1%) - галакторея.

Інші: рідко (менше 0,1%) - зміна маси тіла; серотонінергічний синдром, стан, подібне до нейролептичного злоякісного синдрому, гіпонатріємія і синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону; дуже рідко - парестезії, аноргазмія і перекручення смаку.

При припиненні прийому флувоксаміну можливий розвиток симптомів відміни - запаморочення, парестезії, головний біль, нудота, тривога (більшість симптомів виражені слабо ікупируются самостійно). При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.

Геморагічні прояви - екхімози, пурпура, шлунково-кишкові кровотечі.

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.

Депресії

Рекомендована стартова доза становить 50 або 100 мг (одноразово, ввечері). Рекомендується поступове підвищення стартової дози до рівня ефективної. Ефективна добова доза, яка становить зазвичай 100 мг, підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта на лікування. Добова доза може досягати 300 мг. Добові дози понад 150 мг слід розподіляти на декілька прийомів.

Відповідно до офіційних рекомендацій ВООЗ, лікування антидепресантами слід продовжувати, принаймні, протягом 6 міс ремісії після депресивного епізоду. Для профілактики рецидивів депресії рекомендується приймати по 100 мг Феваріна® 1 раз в день.

Обсесивно-компульсивні розлади

Рекомендується починати з дози 50 мг Феваріна® в день протягом 3-4 днів. Ефективна добова доза становить, як правило, від 100 до 300 мг. Дози слід підвищувати поступово до досягнення ефективної добової дози, яка не повинна перевищувати 300 мг у дорослих. Дози до 150 мг можна приймати у вигляді разових, бажано ввечері. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми.

Дози для дітей старше 8 років і підлітків: початкова - 25 мг / добу на 1 прийом, що підтримує - 50-200 мг / добу. Добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Добові дози понад 100 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми.

При хорошій відповіді на препарат лікування може бути продовжено в індивідуально підібраній добовій дозі. Якщо поліпшення не буде досягнуто через 10 тижнів лікування, флувоксамін слід скасувати. До сих пір не було організовано системних досліджень, які могли б відповісти на питання про те, як довго може проводитися лікування флувоксаміном, проте обсесивно-компульсивні розлади носять хронічний характер, і тому можна вважати за доцільне продовження лікування Феваріном® понад 10 тижнів у хворих, добре відповіли на цей препарат. Підбір мінімальної ефективної підтримуючої дози повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку.

Деякі клініцисти рекомендують проведення супутньої психотерапії у хворих, добре які відповіли на фармакотерапію.

Лікування хворих, які страждають печінковою або нирковою недостатністю, слід починати з найменших доз під суворим лікарським контролем.

Через відсутність клінічного досвіду Феварін® не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей.

Передозировка
Симптоми: найбільш характерні - шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота і діарея), сонливість і запаморочення.

Крім того, є повідомлення про серцево-судинні порушення (тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія), порушення функції печінки, судорогах і навіть комі. До теперішнього часу надійшло понад 300 повідомлень про випадки навмисного передозування Феваріна®. Найвища зареєстрована доза Феваріна®, отримана одним хворим, склала 12 г; цей хворий був вилікуваний в результаті симптоматичної терапії. Більш серйозні ускладнення спостерігалися у випадках навмисного передозування Феваріна® на тлі супутньої фармакотерапії.

Лікування: промивання шлунка, яке повинно проводитися якомога раніше після прийому препарату, а також симптоматична терапія. Крім того, рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Посилений діурез або діаліз представляються невиправданими. Специфічного антидоту не існує.

Взаимодействия с другими препаратами
Феварін® не можна застосовувати в поєднанні з інгібіторами МАО.

Флувоксамін - потужний інгібітор цитохрому P450 1A2, і в меншій мірі - P450 2C і P450 3A4.

Препарати, які в значній мірі метаболізуються цими ізоферментами, повільніше виводяться і можуть мати більш високі концентрації в плазмі крові у разі одночасного призначення з флувоксаміном. Це особливо важливо для препаратів, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії. Пацієнти потребують ретельного нагляду, при необхідності рекомендується коригування доз.

Флувоксамин має мінімальний інгібуючий ефект на цитохром P450 2D6 і, ймовірно, не впливає на неокислювальний метаболізм і ниркову екскрецію.

Цитохром P450 1A2

При одночасному застосуванні Феваріна® спостерігалося підвищення раніше стабільних рівнів трициклічних антидепресантів (кломіпрамін, іміпрамін, амітриптилін) і нейролептиків (клозапін, оланзапін), які в значній мірі метаболізуються цитохромами P450 1A2. У звязку з цим може бути рекомендовано зниження дози цих препаратів.

Пацієнти, одночасно брали флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії, що метаболізуються цитохромом P450 1A2 (такі як такрин, теофілін, метадон, мексилетин) повинні перебувати під ретельним наглядом. При необхідності слід відкоригувати дозування цих препаратів.

При застосуванні в комбінації з варфарином спостерігалось значне підвищення концентрацій варфарину в плазмі крові і подовження ПВ.

Повідомлялося про поодинокі випадки кардіотоксичності при одночасному застосуванні флувоксаміну з тіоридазином.

У дослідженнях, присвячених вивченню взаємодій Феваріна®, відзначалося підвищення концентрацій пропранололу після введення Феваріна®. У звязку з цим можна рекомендувати зниження дози пропранололу в разі додаткового призначення Феваріна®.

Під час прийому флувоксаміну рівень кофеїну в плазмі може підвищуватися. Тому при споживанні великої кількості напоїв, що містять кофеїн і при розвитку таких несприятливих ефектів кофеїну, як тремор, серцебиття, нудота, неспокій, безсоння, необхідно знизити споживання кофеїну на період прийому флувоксаміну.

При одночасному прийомі флувоксаміну та ропініролу може підвищуватися концентрація останнього в плазмі, таким чином збільшуючи ризик розвитку його передозування. У таких випадках рекомендується контролювати дозування ропініролу можна зменшили на час лікування флувоксаміном.

Цитохром P450 2C

Пацієнти, одночасно приймають флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії і піддаються метаболізму цитохромом P450 2C (фенітоїн), повинні перебувати під ретельним наглядом, рекомендується коригування дозувань цих препаратів.

Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемізол, цизаприд - див. «Застереження».

Пацієнти, одночасно брали флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії і піддаються метаболізму цитохромом P450 3A4 (такі як карбамазепін, циклоспорин), повинні перебувати під ретельним наглядом, рекомендується коригування дозувань цих препаратів.

При одночасному призначенні з флувоксаміном таких бензодіазепінів, що піддаються окислювальному метаболізму, як триазолам, мідазолам, алпразолам та діазепам, можливо підвищення їх концентрації в плазмі. Дозування цих бензодіазепінів слід зменшити на час прийому флувоксаміну.

Глюкуронізація

Флувоксамин не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі.

Ниркова екскреція

Флувоксамин не впливає на концентрацію атенололу в плазмі.

Фармакодинамічні реакції

У разі комбінованого прийому флувоксаміну з серотонінергічними препаратами (тріптанс, інгібітори зворотного захоплення серотоніну), трамадолом, можуть посилюватися серотонінергічні ефекти флувоксаміну (див. «Застереження»).

Флувоксамін пріміняється з препаратами літію для лікування важких хворих, погано відповідають на фармакотерапію. Літій і, можливо, триптофан підсилюють серотонінергічні ефекти Феварин ® і тому лікування такою комбінацією має проводитися з обережністю.

При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів і флувоксаміну може збільшитися ризик розвитку геморагій. Такі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.

Меры предосторожности при приеме
Під час лікування препаратом не рекомендується вживання алкоголю.

У хворих, які страждають депресією, існує, як правило, висока ймовірність спроби суїциду, яка може зберігатися до досягнення достатньої ремісії. Такі пацієнти повинні перебувати під наглядом.

Лікування хворих, які страждають печінковою або нирковою недостатністю, слід починати з мінімально ефективних доз Феваріна® під суворим лікарським контролем. У рідкісних випадках лікування Феваріном® може призводити до підвищення рівня печінкових трансаміназ, найчастіше супроводжується відповідними клінічними симптомами. У цих випадках Феварін® повинен бути скасований.

Може бути порушений контроль за рівнем глюкози в крові, особливо на ранніх стадіях лікування. Може знадобитися коригування дозування антидіабетичних препаратів.

Необхідно виявляти обережність при призначенні препарату хворим з судомами в анамнезі. Слід уникати призначення Феваріна® хворим з нестабільною епілепсією, а пацієнти зі стабільною епілепсією повинні перебувати під суворим лікарським контролем. Лікування Феваріном® має бути припинено в разі розвитку епілептичних припадків або збільшення їх частоти.

Описані поодинокі випадки розвитку серотонінергічного синдрому або стану, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому, які можуть бути повязані з прийомом флувоксаміну, в комбінації з іншими серотонінергічними антидепресантами і нейролептичними засобами. Оскільки ці синдроми можуть привести до потенційно небезпечних для життя станів, що виявляється гіпертермією, ригідністю мязів, міоклонусом, лабільністю вегетативної нервової системи з можливими швидкими змінами життєво важливих параметрів, змінами ментального статусу, включаючи підвищену дратівливість, ажитацію, сплутаність свідомості, деліріозні розлади і кому, - лікування флувоксаміном має бути припинено. При необхідності слід розпочати відповідне лікування.

Як і при застосуванні інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в рідкісних випадках на тлі прийому флувоксаміну можлива поява гіпонатріємії, яка має зворотний розвиток після відміни препарату. Деякі випадки були викликані синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. В основному ці випадки спостерігалися у літніх пацієнтів.

Є повідомлення про такі внутрішньошкірні крововиливи, як екхімоз і пурпура, а також про геморагічні прояви (наприклад шлунково-кишкова кровотеча), що спостерігалися при застосуванні виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Необхідно виявляти обережність при призначенні цих ЛЗ у літніх пацієнтів і пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що діють на тромбоцитарну функцію (атипові антипсихотичні засоби і фенотіазини, багато трициклічні антидепресанти, аспірин, НПЗЗ) або препарати, що збільшують ризик розвитку кровотеч, а також у пацієнтів з кровотечами в анамнезі і схильних до кровотеч (наприклад у пацієнтів з тромбоцитопенією).

При комбінованій терапії з флувоксаміном концентрація терфенадину, астемізолу або цизаприду в плазмі крові може наростати, збільшуючи ризик подовження інтервалу QT. Тому флувоксамін не слід призначати з цими препаратами.

Дані, отримані при лікуванні хворих похилого віку і більш молодих хворих, свідчать про відсутність клінічно значущих відмінностей між зазвичай застосовувалися у них добовими дозами.

Проте, підвищення доз препарату у літніх хворих повинно завжди проводитися повільніше і з більшою обережністю. Феварін® може призводити до незначного зниження ЧСС (на 2-6 ударів в хвилину).

Через відсутність клінічного досвіду Феварін® не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей.

Феварін®, що призначався здоровим добровольцям в дозах до 150 мг не впливав або надавав незначний вплив на здатність до водіння автомобіля або управління машинами. У той же час є повідомлення про сонливість, що відзначалася під час лікування препаратом. У звязку з цим рекомендується дотримуватися обережності до остаточного визначення індивідуальної відповіді на препарат.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від прямого сонячного світла місці, при температурі не вище 20 ° C.

Срок годности
36 мес.