Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты.

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика обострений); симптоматические язвы, эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона.

Форма выпуска
таблетки 20 мг; флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1;

таблетки 20 мг; флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1;

таблетки 60 мг; флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1;

таблетки 60 мг; флакон (флакончик) 60, коробка (коробочка) 1;

таблетки 20 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

таблетки 60 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки 60 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

таблетки 20 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки 60 мг; флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1;

таблетки 20 мг; флакон (флакончик) 60, коробка (коробочка) 1;

Склад

Фамотидин - 20 мг, 40 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; МКЦ; кремнію діоксид; тальк; магнію стеарат; кроскармелоза натрію. Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза; макрогол 600; титану діоксид; тальк; заліза оксид коричневий.

Фармакодинамика
Протипухлинний антиандрогенний нестероїдний препарат, похідне діфенілетілена.

Тореміфен специфічно звязується з естрогенними рецепторами, конкуруючи з естрадіолом, інгібує викликаний естрогенами синтез ДНК і реплікацію клітин. У високих дозах тореміфен може надавати протипухлинний ефект, не повязаний з естрогенозавісімих дією.

У хворих на рак молочної залози протипухлинну дію тореміфену в основному повязано з його антиестрогенною активністю, хоча не можна виключити й інші механізми (регуляція експресії онкогена, секреції фактора росту, індукція апоптозу, вплив на кінетику клітинного циклу).

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому всередину тореміфен повністю абсорбується. Cmax в плазмі крові досягається через 3 год (2-5 год). Прийом їжі не впливає на повноту абсорбції, але може збільшити час досягнення Cmax на 1.5-2 год. Ці зміни не мають клінічного значення.

Розподіл

Звязування з білками плазми (головним чином з альбуміном) - 99.5%. Css в плазмі крові встановлюється протягом 3-4 тижнів (при дозі 60 мг /).

Метаболізм і виведення

За швидкою фазою розподілу з середнім T1 / 2 близько 4 год (2-12 год) настає фаза повільного виведення з середнім T1 / 2 близько 5 діб (2-10 діб).

Тореміфен метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням активного метаболіту - N-деметілтореміфена.

Середній T1 / 2 N-деметілтореміфена - 11 сут (4-20 діб). У сироватці крові виявлені ще 3 метаболіти: деаміногідроксітореміфен, 4-гідроксітореміфен і N, N-дідеметілтореміфен. Загальний кліренс - 5 л / год.

Виводиться через кишечник, в основному у вигляді метаболітів; близько 10% - нирками.

Использование во время беременности
Фарестон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Противопоказания к применению
- Гіперплазія ендометрія (в т.ч. в анамнезі);
- Тяжка печінкова недостатність (в т.ч. в анамнезі);
- Тромбоемболія (в т.ч. в анамнезі);
- Вагітність;
- Лактація (грудне вигодовування);
- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю призначають препарат при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії (в т.ч. при метастазах в кісткову тканину).

Побочные действия
Ефекти, обумовлені антиандрогенною дією: найбільш часто - приступообразні відчуття жару (припливи), підвищена пітливість, вагінальні кровотечі або виділення, підвищена стомлюваність, нудота, висип, свербіж в області геніталій, затримка рідини, запаморочення, депресія. Ці ефекти виражені звичайно в легкого ступеня.

З боку ендокринної системи: рідко - збільшення маси тіла.

З боку травної системи: рідко - анорексія, блювання, запор.

З боку ЦНС: рідко - головний біль, безсоння, підвищення рівня трансаміназ; в окремих випадках - тяжкі порушення функції печінки (жовтяниця).

З боку органа зору: рідко - порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії.

Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, алопеція.

Інші: рідко - задишка.
У пацієнток з метастазами в кістки відзначалися випадки розвитку гіперкальціємії на самому початку лікування.

Підвищується ризик змін ендометрія, таких як гіперплазія, поліпоз і рак. Це може бути викликано головною фармакологічною властивістю препарату - естрогенною стимуляцією.

Способ применения и дозы
Всередину

Режим дозування встановлюється індивідуально. У якості стандартної дози для першої лінії гормонотерапії рекомендується прийом 60 мг всередину щоденно, тривало. При призначенні фарестон в якості другої лінії гормонального лікування доза препарату може бути збільшена до 240 мг на день (по 120 мг 2 рази на день).

При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату відміняють.

Передозировка
Симптоми: при добовій дозі Фемостон 680 мг спостерігалися запаморочення, головні болі, нудота і / або блювота.

Теоретично передозування може проявлятися посиленням антиестрогенних ефектів (припливи) або естрогенних ефектів (вагінальні кровотечі).

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Взаимодействия с другими препаратами
Препарати, що знижують ниркову екскрецію кальцію (в т.ч. тіазидні діуретики), можуть підвищувати ризик виникнення гіперкальціємії.

Індуктори мікросомального окислення (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін), можуть прискорювати метаболізм тореміфену, знижуючи його концентрацію в сироватці. У таких випадках добову дозу слід подвоїти.

Взаємодія між антиестрогенами і варфарином може призвести до вираженого збільшення часу кровотечі (слід уникати одночасного застосування тореміфену і препаратів цієї групи).

Теоретично метаболізм тореміфену може сповільнюватися під впливом препаратів, що інгібують ізофермент CYP3A4, за участю якого здійснюється метаболізм тореміфену. До таких препаратів належать кетоконазол та інші подібні протигрибкові препарати, а також еритроміцин, олеандоміцин.

Особые указания при приеме
Перед початком лікування пацієнтка повинна пройти обстеження у гінеколога. Особливу увагу слід приділити стану слизової ендометрію. Потім гінекологічні обстеження необхідно повторювати не менше 1 разу на рік.

Пацієнтки, що страждають такими захворюваннями як артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, мають високий рівень індексу маси тіла (> 30) або одержували тривалу ЗГТ, знаходяться в групі ризику по виникненню раку ендометрія і тому потребують ретельного моніторингу.

Тореміфен не рекомендується застосовувати у пацієнток, у яких в анамнезі були випадки важкої тромбоемболічної хвороби.

Хворі з декомпенсованою серцевою недостатністю або тяжкою стенокардією потребують ретельного моніторингу.

Оскільки у хворих з метастазами в кістки на початку лікування препаратом може розвинутися гіперкальціємія, ці пацієнтки потребують ретельного моніторингу.

Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
60 мес.