Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрации токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), повышенные у больных с хроническими заболеваниями печени.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости — HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Показания к применению
- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- билиарный рефлюкс-гастрит.

Форма выпуска
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;
капсули 250 мг; банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; банку (баночка) темного скла 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; банку (баночка) темного скла 50, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; банку (баночка) темного скла 100, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 50, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 100, пачка картонна 1;

Склад
Капсули 1 капс.
активна речовина:
урсодезоксихолевая кислота (УДХК) 250 мг
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) - 73 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 5 мг; магнію стеарат - 2 мг
оболонка капсули: титану діоксид, желатин

Фармакодинамика
Гепатопротекторний засіб, надає також жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну і деякий імуномодулюючу дію.

Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від ушкоджуючої дії солей жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Ca2 + -залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрації токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої та ін.), Підвищені у хворих з хронічними захворюваннями печінки.

Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний оборот при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксихолева), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели.

Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу і секреції холестерину в печінці і інгібування його всмоктування в кишечнику.

Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідної системі, стимулює утворення і виділення жовчі.
Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчних каменів.

Має імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість T-лімфоцитів, освіта ІЛ-2, зменшує кількість еозинофілів, пригнічує імунокомпетентні Ig (в першу чергу IgM).

Фармакокинетика
УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці допомогою активного транспорту. Після прийому всередину в разовій дозі (500 мг) Cmax в сироватці крові через 30, 60, 90 хв становить 3,8; 5,5; 3,7 ммоль / л відповідно. Звязування з білками плазми - високе (до 96-99%). Проникає через плацентарний барєр. При систематичному прийомі УДХК стає основною жовчною кислотою сироватки крові (48% загального вмісту жовчних кислот). Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауріновий і гліціновая конюгати. Утворені конюгати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози виводиться через кишечник. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить у товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового конюгату.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість;

- рентгенположітельние (з високим вмістом Ca2 +) жовчні камені;

- нефункціонуючий жовчний міхур;

- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника;

- цироз печінки в стадії декомпенсації;

- виражені порушення функції печінки, нирок, підшлункової залози;

- панкреатит;

- вагітність;

- період лактації;

- дорослі і діти з масою тіла до 34 кг.

Побочные действия
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, кальцинування жовчних каменів, підвищення активності печінкових трансаміназ, абдомінальний біль.

Інші: біль у спині, алергічні реакції (в т.ч. кропивянка).

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, що проходить після відміни препарату.

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, ввечері.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів середня добова доза - 10 мг / кг, що для пацієнтів з масою тіла 34-60 кг - відповідає 2 капс. на добу, 61-81 кг - 3 капс. на добу, 81-100 кг - 4 капс. на добу, понад 100 кг - 5 капс. на добу. Курс лікування - 6-12 міс. Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.

При біліарному рефлюкс-гастриті доза становить 250 мг (1 капс.) 1 раз на день. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності - до 2 років.

Симптоматична терапія первинного біліарного цирозу: середня добова доза - 10-15 мг / кг, що для пацієнтів з масою тіла 34-50 кг - відповідає 2 капс. на добу, 51-65 кг - 3 капс. на добу, 66-85 кг - 4 капс. на добу, 86-110 кг - 5 капс. на добу, понад 110 кг - 6 капс. на добу.

Пацієнтам з масою тіла менше 34 кг рекомендується прийом препарату у вигляді суспензії.

Передозировка
Випадки передозування УДХК невідомі.

Взаимодействия с другими препаратами
Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію.

Гіполіпідемічні ЛЗ (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин, пероральні контрацептиви збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Особые указания при приеме
Для успішного розчинення необхідно, щоб камені були чисто холестеринові, розміром не більше 15-20 мм, жовчний міхур заповнений каменями не більш ніж на половину і жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію. При тривалому (> 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс необхідно проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гамма-глютамілтранспептидази, концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 міс. шляхом проведення рентгенологічного дослідження та УЗД жовчовивідних шляхів протягом першого року терапії.

Якщо протягом 6-12 міс після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним.

Виявлення під час лікування при УЗД невізуалізованого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося і лікування слід припинити.

Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом принаймні 3 міс., для того щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких дуже малі для їх виявлення.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
60 мес.