Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Форма выпуска
напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 0.5 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 3 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 4 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 12 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

напівфабрикат-пелети; пакет (пакетик) поліетиленовий 21 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1;

Фармакодинамика
Противиразковий препарат, інгібітор Н + -К + -АТФ-ази. Гальмує активність H + -K + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію утворення соляної кислоти, що призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.

Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год, максимум ефекту досягається через 2 г. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 сут.

Фармакокинетика
Всмоктування і розподіл

Після прийому препарату внутрішньо омепразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 0.5-1 ч.

Біодоступність становить 30-40%. Звязування з білками плазми - 90%.

Метаболізм і виведення

Омепразол практично повністю біотрансформується в печінці. Виводиться в основному нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).

Омепразол є інгібітором ізоферменту CYPС19.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК.

У осіб похилого віку виведення омепразолу знижується, біодоступність зростає.

При печінковій недостатності біодоступність зростає до 100%, T1 / 2 - 3 ч.

Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - C.

Під час вагітності можливо тільки за життєвими показаннями.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку органів ШКТ: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея, запор, в окремих випадках - зміна смакової чутливості, стоматит і кандидоз ШКТ, поліпоз дна шлунка, атрофічний гастрит, підвищення активності печінкових ферментів .

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, рідко - нездужання, астенія, запаморочення, порушення сну, сонливість, парестезії, в окремих випадках - неспокій, збудження, тривога, депресія, оборотні психічні порушення, галюцинації, порушення зору, в т. ч. незворотні.

З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках - артралгія, мязова слабкість.

З боку серцево-судинної системи і крові: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинопенія, панцитопенія, лейкоцитоз, анемія.

З боку сечостатевої системи: рідко - гематурія, протеїнурія, периферичні набряки, інфекція сечових шляхів.

З боку шкірних покривів: в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, кропивянка, свербіж, в окремих випадках - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.

Інші: в окремих випадках - біль у грудній клітці, гінекомастія.

Меры предосторожности при приеме
Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісного новоутворення в ШКТ, особливо при виразці шлунка (через можливість згладжування симптомів і збільшення часу до встановлення діагнозу). На тлі важкої печінкової недостатності лікування можливе тільки під ретельним лікарським контролем (доза не повинна перевищувати 20 мг / добу).

Для хворих з Азії імовірна необхідність коригування дози, особливо при тривалому протирецидивного лікуванні. При одночасному призначенні варфарину рекомендується моніторування концентрації антикоагулянту в сироватці крові або регулярне визначення протромбінового часу з подальшим коректуванням дози. Необхідно враховувати, що в безперервній протирецидивній терапії омепразолом потребують наступні групи пацієнтів: з вираженими і частими симптомами та / або ендоскопічно доведеною III-IV стадією гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) по Savary - Miller, при наявності ускладнень (стравохід Барретта, стриктура або виразка), тривалому прийомі препаратів, що сприяють виникненню ГЕРБ, збереженні симптомів після загоєння, великої тривалості симптоматики до початку терапії, дуже низьких показниках базального тиску в області нижнього стравохідного сфінктера.

При езофагіті II стадії (за Savary - Miller) підтримуюча терапія рекомендується після двох рецидивів. Ефективність перманентної терапії при ГЕРХ підвищує комбіноване лікування прокінетичними препаратами.

У разі проведення підтримуючої терапії у пацієнтів з ГЕРХ, асоційованої з Н. pylori, для попередження розвитку атрофії слизової оболонки доцільна ерадикація збудника.

Особые указания при приеме
Приготований інфузійний розчин може бути використаний не пізніше 12 год (при розчиненні на фізіологічному розчині) або 6 год (розчинник - декстроза).

Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.