Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Форма выпуска
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 40 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

Склад
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1 фл.
омепразол 40 мг
допоміжні речовини: натрію гідроксиду розчин 1N - 0,132 мл, динатрію едетат - 1 мг
у флаконах безбарвного скла, закупорені гумовою пробкою з алюмінієвим ковпачком і пластикової захисною кришкою; в пачці картонній 1 флакон

Фармакодинамика
Інгібує фермент Н + - К + - АТФази (протонний насос) в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового введення препарату фармакологічний ефект зберігається протягом 24 год.

Фармакокинетика
Звязування з білками плазми - 95%. Омепразол практично повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. T1 / 2 після внутрішньовенного введення становить 40 хв і не змінюється при тривалому лікуванні. Виведення - нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну.

Использование во время беременности
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним жінкам. Лікування показано у випадках, коли потенційна благотворна дія препарату на організм матері виправдовує ризик для плоду.

У період лікування грудне вигодовування не рекомендовано.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до препарату, дитячий вік, період лактації.

З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність.

Побочные действия
З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, сонливість, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.

З боку опорно-рухового апарату: мязова слабкість, міалгія, артралгія.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку шкірних покривів: свербіж, висипи; в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: кропивянка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, лихоманка.

Інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, гінекомастія; рідко - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування системи секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).

Якщо Ультоп® застосовують протягом короткого періоду часу, побічна дія відзначається рідко і має слабкий і перехідний характер. Найчастіше побічна дія відзначається на початку лікування. Протягом тривалого лікування частота побічних явищ знижується. Побічні дії важкого ступеня відзначаються дуже рідко. Якщо вони розвиваються, лікування слід перервати. Частота випадків розвитку побічних ефектів у пацієнтів старше 65 років така ж, як і у більш молодих пацієнтів.

Способ применения и дозы
При неможливості проведення пероральної терапії пацієнтам з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки або рефлюкс-езофагітом рекомендується призначати в / в введення препарату Ультоп® в дозі 40 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з синдромом Золлінгера-Еллісона рекомендується в / в введення Ультопа® у початковій дозі 60 мг / сут. Дози підбираються індивідуально, іноді потрібне введення більш високої дози. Якщо величина добової дози перевищує 60 мг, то вона повинна бути розділена на 2 введення.

Інфузійний розчин препарату Ультоп® вводиться в / в крапельно протягом 20-30 хв.

Рекомендується вводити інфузійний розчин відразу ж після його приготування.

Пацієнти з порушеною функцією нирок. Немає необхідності проводити корекцію дози.

Пацієнти з порушеною функцією печінки. Рекомендується зменшення добової дози до 10-20 мг, тому Т1 / 2 омепразолу у цієї категорії пацієнтів більш тривалий.

Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібна.

Приготування інфузійного розчину

Розчиняють ліофілізований порошок омепразолу в 100 мл 5% інфузійного розчину декстрози (глюкози) або в 100 мл інфузійного фізіологічного розчину. Інфузійний розчин на 5% декстрозі повинен бути використаний протягом 6 год; на фізіологічному розчині - протягом 12 ч.

Передозировка
Симптоми: біль у абдомінальній області, сонливість, головний біль, запаморочення, підвищене потовиділення, сухість у роті, серцебиття, порушення зору. Можливі судоми, утруднене дихання і пониження температура тіла.

Специфічного антидоту не існує.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Взаємодія омепразолу з іншими лікарськими препаратами відзначається рідко.

Існує ймовірність взаємодії з препаратами, які метаболізуються в печінці за участю ензиму системи цитохрому Р450. Концентрації в плазмі крові діазепаму, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину, амінопірину, антипірину і дисульфіраму можуть збільшитися. Як правило, це підвищення клінічно незначимо для звичайних доз омепразолу. Тим не менш, рекомендується проводити моніторинг пацієнтів на початку або при відміні лікування Ультопом®, а також при необхідності коректувати дози фенітоїну, діазепаму, варфарину та дисульфіраму.

При одночасному призначенні кларитроміцину, концентрації кларитроміцину та омепразолу в сироватці крові збільшуються.

Збільшення рН шлункового соку може привести до зниження біодоступності ампіциліну, кетоконазолу, ітраконазолу та препаратів заліза.

Одночасне призначення омепразолу та дигоксину здоровим людям збільшує біодоступність дигоксину на 10% через підвищеного рівня рН у шлунку.

Ефективність преднізолону та циклоспорину може бути знижена. Тому іноді потрібно коригувати дозу циклоспорину.

При одночасному призначенні антацидів, амоксициліну, дигоксину, теофіліну, лідокаїну, хінідину, метопрололу або пропранололу клінічно значущої взаємодії встановлено не було.

Особые указания при приеме
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), тому лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Для пацієнтів похилого віку коригування дози препарату не потрібна. Біодоступність омепразолу збільшується у пацієнтів з цирозом печінки, однак збільшення токсичності не відзначалося. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Для пацієнтів із захворюваннями нирок коригування дози не потрібна. Проведення діалізу у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок не робить впливу на фармакокінетичні параметри омепразолу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами

У звичайних дозуваннях препарат не робить впливу на швидкість психомоторних реакцій і концентрацію уваги.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.