Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Омепразол ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН ≥3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- рефлюкс-эзофагит;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

- стрессовые язвы;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

- синдром Золлингера-Эллисона;

- профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Форма выпуска
капсули, розчинні в кишечнику 20 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

капсули, розчинні в кишечнику 20 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

капсули, розчинні в кишечнику 20 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

Склад
Капсули 1 капс.
омепразол 20 мг
допоміжні речовини: цукрові сфери; натрію лаурил сульфат; натрію гідрофосфат; моногідрат лактози; гіпромелоза; гипролоза; гіпромелоза фталат; діетил фталат; желатин; титану діоксид; барвник заліза оксид чорний

у блістері 7 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 4 блістери.
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 фл.
омепразол (у вигляді омепразолу натрію) 40 мг
ампула з розчинником: макрогол 400; кислота лимонна; вода для інєкцій - q.s. 10 мл
у флаконах темного скла, в комплекті з розчинником в ампулах; в пачці картонній 1 комплект.

Фармакодинамика
Омепразол інгібує фермент Н +, К + -АТФази («протонний насос») у парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год, максимум ефекту досягається через 2 г.

У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН ≥3 протягом 17 г. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 доби.

Фармакокинетика
При прийомі всередину омепразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 0,5-1 г. Біодоступність - 30-40%. Звязування з білками плазми - близько 90%. Омепразол практично повністю метаболізується в печінці. T1 / 2 - 0,5-1 г. Виводиться нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає. При печінковій недостатності біодоступність - 100%, T1 / 2 зростає до 3 годин.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до препарату;

- дитячий вік;

- вагітність;

- період лактації.

З обережністю - ниркова та / або печінкова недостатність.

Побочные действия
З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, сонливість, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації (у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями), у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.

З боку опорно-рухового апарату: мязова слабкість, міалгія, артралгія.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку шкірних покривів: свербіж; рідко - шкірний висип, в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: кропивянка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок.

Інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, гінекомастія; рідко - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування системи секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).

Способ применения и дозы
Капсули: внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі (зазвичай рекомендується прийом вранці перед їжею або під час прийому їжі). У разі необхідності дворазового прийому вечірню дозу слід приймати перед вечерею.

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення - по 20 мг / добу протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках до 40 мг / добу).

Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіт - по 20-40 мг / добу протягом 4-8 тижнів.

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ, викликані прийомом НПЗЗ, - по 20 мг / добу протягом 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori - по 20 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки - по 20 мг / добу.

Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту - 20 мг / добу протягом тривалого часу (до 6 міс).

Синдром Золлінгера-Еллісона - доза підбирається індивідуально залежно від початкового рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60 мг / добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг / добу, в цьому випадку її ділять на 2 прийоми.

Ліофілізат для приготування розчину для в / в введення: в / в, 1 раз на добу у випадках, коли утруднений пероральний прийом препарату.

Ліофілізат розчиняють у 10 мл розчинника, що додається (1 амп.). Не можна використовувати інші розчинники!

Приготований розчин слід використати протягом 4 г.

Вводять розчин в / в повільно за період не менше 2,5 хв зі швидкістю, що не перевищує 4 мл / хв.

При необхідності інфузійного введення омепразолу ліофілізат розчиняють у доданому розчиннику і потім додають до 100 мл фізіологічного розчину або 5% декстрози і проводять інфузію (в / в крапельно протягом 20-30 хв). Приготований розчин може зберігатися при кімнатній температурі не більше 12 г.

При профілактиці синдрому Мендельсона - 40 мг вводять за 1 год до операції. У разі проведення операції більше 2 год дозу препарату слід ввести повторно.

Передозировка
Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, головний біль, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, аритмія.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз - недостатньо ефективний.

Специфічного антидоту не існує.

Взаимодействия с другими препаратами
Тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіолом не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.

Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами.

Може знижувати абсорбцію ефірів пеніциліну, солей заліза, ітраконазолу та кетоконазолу (омепразол підвищує рН у шлунку). Будучи інгібітором цитохрому Р450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (ЛЗ, які метаболізуються в печінці за участю цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих ЛЗ. Підсилює інгібуючу дію на систему кровотворення інших ЛЗ.

Особые указания при приеме
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), тому лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Одночасний прийом з їжею не впливає на ефективність омепразолу.

У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.