Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению
Тромбоэмболические заболевания (профилактика).

Форма выпуска
розчин для інєкцій 3000 МО aXa; ампула 0.5 мл, коробка (коробочка) 20;
розчин для інєкцій 3000 МО aXa; шприц-ампула 0.3 мл, коробка (коробочка) 5;

Склад

1 ампула з 0,5 мл або 1 шприц-ампула з 0,3 мл розчину для інєкцій містять цертопаріна натрію (низькомолекулярний гепарин натрію) 3000 МО антифактора Ха (приблизно 1500 МО АЧТЧ) із слизової оболонки кишечнику свині з середньою молекулярною масою 4000-6000 , натрію хлориду 1,69 мг (в амп.), води для інєкцій до 0,5 або 0,3 мл відповідно; в картонних коробках 20 ампул або 5 шприц-ампул.

Фармакодинамика
Антикоагулянт прямої дії, належить до групи середньомолекулярних гепариновая, уповільнює утворення фібрину. Антикоагулянтний ефект виявляється in vitro і in vivo, настає безпосередньо після в / в застосування. Механізм дії гепарину заснований насамперед на звязуванні його з антитромбіном III - інгібітором активованих факторів згортання крові: тромбіну, IXa, Xa, XIa, XIIa (особливо важливою є здатність інгібувати тромбін і активоване фактор X).

Збільшує нирковий кровотік; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу і має гіполіпідемічну дію. Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, повязує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. У результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази і знижувати активність міозінової АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину.

У хворих з ІХС (у комбінації з АСК) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда та раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів і летальність хворих, які перенесли інфаркт міокарда. У високих дозах ефективний при тромбоемболії легеневої артерії і венозному тромбозі, у малих - для профілактики венозних тромбоемболій, в т.ч. після хірургічних операцій.

При в / у введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при в / м - через 15-30 хв, при п / к - через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту - через добу; тривалість антикоагуляційного ефекту відповідно - 4-5, 6, 8 год і 1-2 тижнів, терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворення - зберігається значно довше. Дефіцит антитромбіну III в плазмі або в місці тромбозу може знизити антитромботичний ефект гепарину.

Фармакокинетика
Швидко і майже повністю всмоктується після п / к введення, C Max (пригнічення фактора Ха) досягається через 2-4 год при дозі 1000 МО АЧТЧ. T1 / 2 - 4 годин.

Использование во время беременности
З обережністю (можна виключити ризик переривання вагітності).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, алергічна реакція на гепарин, тромбоцитопенія імунного генезу, викликана гепарином (в т.ч. в анамнезі), гемофілія, тромбоцитопенічна пурпура, підвищена проникність капілярів, інсульт, гостре внутрішньочерепна кровотеча, оперативні втручання на головному і спинному мозку, в т.ч . офтальмологічні, проліферативна діабетична ретинопатія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, рак органів черевної порожнини, легеневі кровотечі, активний туберкульоз легенів, захворювання печінки та підшлункової залози, нирок, ниркові кровотечі, тяжка артеріальна гіпертензія, бактеріальний ендокардит, загрозливий аборт .

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): кровотечі, крововиливи в шкіру і слизові оболонки, гематоми в місці введення, підвищення артеріального тиску, еозинофілія, тромбоцитопенія, важкий артеріальний тромбоз, венозна тромбоемболія, зниження рівня фібриногену.

Алергічні реакції: еритема, кропивянка, риніт, сльозотеча, бронхоспазм, анафілактичний шок, колапс.

Інші: головний біль, нудота, блювання, артралгія, підвищення температури тіла, остеопороз, алопеція.

Способ применения и дозы
П / к, в складку шкіри живота (в окремих випадках - у верхню область плеча або стегна) по 0,5 мл (вміст 1 ампули) або 0,3 мл (вміст одноразового шприца) з інтервалом 24 ч. Для післяопераційної профілактики тромбоемболії першу інєкцію необхідно здійснювати за 1-2 год до операції; в післяопераційному періоді - вводити протягом 7-10 днів, при необхідності - більш тривалий час.

Передозировка
Симптоми: кровотеча різного ступеня тяжкості.

Лікування: введення протаміну сульфату (в / в у дозі 1500 МО на кожну дозу препарату) під контролем системи згортання крові.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефект знижують аскорбінова кислота, антигістамінні препарати, серцеві глікозиди, нікотинова кислота і тетрациклінові антибіотики, підсилюють - декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінпіразон, пробенецид, етакринова кислота (в / в), пеніцилін, цитостатики. Витісняє зі звязку з білками плазми фенітоїн, хінідин, пропранолол і білірубін. Несумісний з розчинами, що містять дигідроерготамін (можлива преципітація активної речовини).

Меры предосторожности при приеме
Перед початком в перший день і в ході лікування необхідний контроль системи згортання крові, числа тромбоцитів (особливо між 6 і 14 днем), моніторинг АТ. При вираженому зниженні числа тромбоцитів терапію відміняють. При підозрі на можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості рекомендується повільно в / в ввести пробну дозу (500 МО) і через кілька хвилин - решту. З обережністю слід призначати при пункціях або операціях, спінальної анестезії, після церебральних тромбозів, цукровому діабеті, супутньому прийомі пероральних антикоагулянтів, протягом перших 36 год після пологів, жінкам старше 60 років.

Особые указания при приеме
Призначений тільки для п / к введення.

Условия хранения
Список Б .: У прохолодному, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.