Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Показания к применению
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Форма выпуска
розчин для внутрішньомязового введення 2 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;

розчин для внутрішньомязового введення 2 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5;

розчин для внутрішньомязового введення 0,2%; ампула 1 мл, упаковка контурна чарункова 5, піддон 2;

розчин для внутрішньомязового введення 0,2%; ампула 1 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

Фармакодинамика
Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Вважають, що антипсихотичний вплив фенотіазинів обумовлено блокуванням постсинаптичних мезолімбічних допамінергічних рецепторів у головному мозку. За інтенсивністю антипсихотичної дії перевершує хлорпромазин. Надає сильну протиблювотну дію, центральний механізм якої повязаний з пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній критичній зоні мозочка, а периферичний - з блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Володіє альфа-адреноблокуючою активністю.

Робить деяку активну дію. Антихолінергічна активність і гіпотензивний ефект виражені слабо. Надає виражену екстрапірамідну дію. На відміну від хлорпромазину не чинить антигістамінної, спазмолітичної і протисудомної дії.

Фармакокинетика
Клінічні дані з фармакокінетики трифлуоперазину обмежені.

Фенотіазини володіють високим звязуванням з білками плазми. Виводяться головним чином нирками і частково з жовчю.

Использование во время беременности
Тріфлуоперазін протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.

В експериментальних дослідженнях показано, що трифлуоперазин (в дозах, які значно перевищують клінічні) може підвищувати частоту вад розвитку і зменшувати масу тіла новонароджених тварин.


Фенотіазини проникають у грудне молоко і можуть викликати сонливість і підвищувати ризик розвитку пізньої дискінезії у дитини.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, коматозні стани або сильно виражене пригнічення ЦНС (в т.ч. викликане депримуючий ЛЗ), хвороби серця з порушенням провідності і в стадії декомпенсації, гострі захворювання крові, гострі запальні захворювання печінки, тяжкі захворювання нирок, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: екстрапірамідні розлади, в т.ч. дистонічні (включаючи судоми мязів шиї, дна рота, мови, окулогірні кризи), пізня дискінезія, акінеторігідние явища, акатизія, тремор, вегетативні порушення, сонливість (у перші дні лікування), інсомнія, запаморочення, втома, мязова слабкість, нечіткість зору.

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, сухість у роті, анорексія.

Інші: агранулоцитоз, аменорея, незвичайна секреція грудного молока, шкірні алергічні реакції, нейролептичний злоякісний синдром (розвиток можливий на тлі прийому будь-яких класичних нейролептичних засобів).

Способ применения и дозы
Індивідуальний

Всередину дорослим - по 1-5 мг 2; при необхідності протягом 2-3 тижнів дозу підвищують до 15-20 мг /, кратність застосування - 3 Дітям у віці 6 років і старше - по 1 мг 2-3, при необхідності доза може бути збільшена до 5-6 мг.

В / м дорослим - по 1-2 мг кожні 4-6 год. Дітям - по 1 мг 1-2.
Максимальні дози: дорослим при прийомі всередину - 40 мг /, в / м - 10 мг /.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні лікарських засобів, що чинять вплив на ЦНС, етанолу, етанолвмісних препаратів можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС і функцію дихання.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; із засобами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.

При одночасному застосуванні з препаратами для лікування гіпертиреозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами посилюються їх антихолінергічні ефекти, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.

При одночасному застосуванні антацидів, протипаркінсонічних засобів порушується абсорбція фенотіазинів.

При одночасному застосуванні послаблюється дію пероральних антикоагулянтів, можливе зменшення ефективності амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину, ефедрину.

При одночасному застосуванні з солями літію можливі нейротоксична дія, розвиток екстрапірамідних симптомів.

При одночасному застосуванні з метилдопою описаний випадок розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів і дистонії.

Меры предосторожности при приеме
Нейромязові (екстрапірамідні) реакції спостерігаються у значної кількості госпіталізованих психічно хворих пацієнтів. Вони характеризуються руховим занепокоєнням, можуть бути дистонічного типу або мають схожість з паркінсонізмом.

Залежно від вираженості симптомів екстрапірамідних розладів слід знизити дозу трифлуоперазину або скасувати терапію, а потім розглянути питання про поновлення лікування, можливо, в менших дозах. У більш важких випадках для корекції екстрапірамідних симптомів призначають холіноблокуючу протипаркінсонічні засоби, барбітурати, при дискінезії може бути ефективно в / в введення кофеїну (Кофеїн-бензоат натрію). При необхідності проводяться відповідні підтримуючі заходи, в т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна гідратація.

Симптоми рухового занепокоєння можуть включати ажитацію або нервове тремтіння, інсомнію (іноді) і часто зникають спонтанно. Часом ці симптоми можуть бути схожі зі справжніми невротичними або психотичними ознаками. Для зниження вираженості симптомів, звичайно знижують дозу або замінюють нейролептик. Не слід збільшувати дозу, поки вираженість цих побічних ефектів не зменшиться.

Можливе застосування холінолітичних протипаркінсонічних засобів, бензодіазепінів, пропранололу.

Дистонія

Симптоми можуть включати судоми мязів шиї, іноді прогресують, ригідність мязів спини, аж до опистотонуса, спазмофілію, утруднення при ковтанні, окулогірні кризи, протрузію мови. Ці симптоми зазвичай знижуються протягом декількох днів (майже завжди протягом 24-48 год) після припинення прийому ЛЗ. Для зниження симптомів слабкої або помірної вираженості можливе застосування барбітуратів, у більш важких випадках у дорослих ефективно призначення протипаркінсонічних ЛЗ (виключаючи леводопу).

Псевдопаркінсонізм

Симптоми можуть включати маскообразний вираз обличчя, тремор, ригідність, шаркаючу ходу та ін.

Пізня дискінезія може розвинутися при тривалій терапії або після відміни трифлуоперазину. Цей синдром може також розвиватися, хоча і менш часто, після відносно короткого періоду лікування в низьких дозах. Синдром може зявлятися у пацієнтів всіх вікових груп, однак більш часто зустрічається у літніх пацієнтів, особливо у жінок. Симптоми є стійкими, а у деяких хворих - незворотними. Синдром характеризується ритмічними мимовільними рухами мови, надуванням щік і т.п. Іноді симптоми можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок, які в окремих випадках є тільки проявами пізньої дискінезії. Варіантом пізньої дискінезії може бути тардивна дистонія.

У випадку, якщо у пацієнта спостерігалися реакції гіперчутливості при попередньому лікуванні фенотіазинами (наприклад дискразія крові, жовтяниця) не можна призначати пацієнтові фенотіазини, в т.ч. трифлуоперазин, за винятком випадків, коли лікар вважає, що потенційна користь лікування перевищує можливий ризик.

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, роботи з механізмами, від водіння автомобіля, тому трифлуоперазин може послаблювати психічну і / або фізичну працездатність, а також викликає сонливість (особливо в перші кілька днів лікування).

Протиблювотну дію трифлуоперазину може маскувати ознаки і симптоми токсичності, викликані передозуванням інших ЛЗ, а також ускладнювати діагностику таких хвороб, як кишкова непрохідність, пухлина мозку, синдром Рейє.

При тривалому введенні у високих дозах слід враховувати можливість розвитку кумулятивних ефектів з раптовою появою важких симптомів з боку ЦНС або вазомоторних порушень.

Як і інші похідні фенотіазину, трифлуоперазин необхідно скасувати, принаймні за 48 год, до проведення мієлографії (не рекомендується відновлювати лікування, принаймні протягом 24 год, після процедури), а також не слід використовувати для запобігання блювоти перед цією процедурою.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С.

Срок годности
36 мес.