Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комбинированный препарат амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам является стабильным необратимым ингибитором различных бета-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter).

Показания к применению
Общие для всех лекарственных форм

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- инфекции лор-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), септический аборт, послеродовой сепсис;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

Только для пероральных лекарственных форм
- эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной терапии.

Только для парентеральных лекарственных форм
- остеомиелит;
- эндокардит;
- менингит;
- сепсис;
- перитонит.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг + 250 мг; блістер 8, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг + 250 мг; блістер 8, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг + 250 мг; контейнер пластиковий 100;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг + 250 мг; контейнер пластиковий 1000;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 500 мг; блістер 8, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 500 мг; блістер 8, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 500 мг; контейнер пластиковий 100;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 500 мг; контейнер пластиковий 1000;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 875 мг + 125 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

Склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
активна речовина
амоксицилін (у вигляді тригідрату) 250 мг, 500 мг
сульбактам (у вигляді півоксіла) 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: повідон; ПЕГ; кремнію діоксид колоїдний; кроскармелоза натрію; магнію стеарат; МКЦ; барвник Opadry II YS-30-18056; барвник заліза оксид жовтий; вода очищена
у блістері 8 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери; або в контейнерах пластикових по 100 або 1000 шт.

Порошок для приготування суспензії для прийому всередину 5 мл
активна речовина
амоксицилін (у вигляді тригідрату) 125 мг, 250 мг
сульбактам (у вигляді півоксіла) 125 мг, 250 мг
допоміжні речовини: карбоксиметилцелюлоза; натрію хлорид; натрію бензоат; кремнію діоксид колоїдний; ароматизатор банановий; барвник хіноліновий жовтий; сахароза
у флаконах поліетиленових по 30 або 60 г (в комплекті з мірним ковпачком); в пачці картонній 1 комплект.

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 1 фл.
активна речовина
амоксицилін (у вигляді амоксициліну натрію) 500 мг, 1000 мг
сульбактам (у вигляді сульбактаму натрію) 250 мг, 500 мг
у флаконах (у комплекті з розчинником - вода д / ін. - в ампулах по 5 мл або без нього); в пачці картонній 1 комплект або флакон.

Фармакодинамика
Комбінований препарат амоксициліну, напівсинтетичного пеніциліну широкого спектру дії і сульбактаму, необоротного інгібітора бета-лактамаз.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp .; аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp .; анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Сульбактам є стабільним необоротним інгібітором різних бета-лактамаз, що виділяються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків. Сульбактам розширює спектр активності препарату щодо стійких штамів, не змінюючи активності амоксициліну щодо чутливих штамів, звязуючись з деякими пеніцилінзвязуючими білками бактерій, виявляє синергізм при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками.

Власної клінічно значущої антибактеріальної активності сульбактам не має (за винятком Neisseriaceae і Acinetobacter).

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо обидва активних компонента препарату швидко абсорбуються в ШКТ.

Біодоступність амоксициліну після перорального прийому становить 80%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Час досягнення Cmax (Тmax) становить 1-2 год, T1 / 2 - 1 год. Звязування з білками плазми - 20%. Амоксицилін розподіляється у більшості тканин і біологічних рідинах організму, проникає через плацентарний барєр і виявляється в грудному молоці. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація і канальцева секреція) - 70-80% і з жовчю - 5-10%.

Сульбактаму півоксіл гідролізується в ШКТ, що покращує всмоктування сульбактаму.

Час досягнення Cmax (Тmax), також як і для амоксициліну, становить 1-2 год. Звязування з білками - 40%. T1 / 2 складає 1 ч.

Біодоступність сульбактаму при парентеральному введенні становить майже 100%.

Сульбактам не чинить впливу на фармакокінетику амоксициліну.

Использование во время беременности
Застосування препарату в періоди вагітності і лактації можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Тріфамокс ІБЛ® виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Загальні для всіх лікарських форм:

- гіперчутливість до препарату та інших бета-лактамних антибіотиків;

- інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при появі короподібного висипу);

- неспецифічний виразковий коліт (в т.ч. повязаний з прийомом антибіотиків).

З обережністю:

- тяжка печінкова недостатність;

- Захворювання ШКТ (в т.ч. коліт, повязаний із застосуванням пеніцилінів, в анамнезі);

- Хронічна ниркова недостатність (ХНН);

- Літній вік (у звязку з можливою нирковою недостатністю).

Тільки для таблеток

- Дитячий вік до 2 років (дітям молодше 2 років рекомендується перорально застосовувати Тріфамокс ІБЛ® у вигляді суспензії).

Побочные действия
Загальні для всіх лікарських форм.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, у поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит), псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: кропивянка, набряк Квінке, рідко - мультиформна ексудативна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: кандидомікоз, розвиток суперінфекції, оборотне збільшення ПВ.

Тільки для парентеральних форм.

Місцеві реакції: в окремих випадках - флебіт у місці в / в введення.

При високих дозах препарату, що вводяться парентерально, можливий розвиток судом, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю.

Способ применения и дозы
В / в (струминно або інфузійно), в / м, всередину. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції, чутливості збудника. Дорослим і підліткам старше 12 років - 1 г (у перерахунку на амоксицилін) 2-3 рази на добу; дітям до 2 років - 40-60 мг / кг 2-3 рази на добу; 2-6 років - 250 мг 3 рази на добу; 6-12 років - по 500 мг 3 рази на добу. Курс лікування - до 14 днів. Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 год, під час вступної анестезії - 1 г в / в; при більш тривалих операціях - по 1 г кожні 6 год протягом доби.

При високому ризику інфікування введення може бути продовжене протягом декількох днів. При ХНН зменшують кратність введення залежно від КК: КК 10-30 мл / хв - лікування починають з в / в введення 1 г, потім по 500 мг в / в або по 250-500 мг всередину 2 рази на добу; при КК менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 500 мг / добу в / в або 250-500 мг / добу всередину в один прийом.

Гемодіаліз знижує концентрацію в плазмі крові, у звязку з чим, під час і в кінці діалізу додатково вводять по 500 мг в / в. Для в / м і в / в введення вміст флакона розчиняють стерильною водою для інєкцій в обсязі 5 мл і вводять протягом 3 хв; для в / в інфузійного введення - в достатньому обсязі 5% розчину глюкози або 0.9% розчину NaCl, або Рінгера лактату і вводять протягом 15-60 хв.

Передозировка
Симптоми: порушення функції ШКТ (нудота, блювання, діарея) і водно-електролітного балансу.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз ефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (у т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) роблять синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну.

Уповільнює виведення метотрексату.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (необхідно стежити за показниками згортання крові).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу (ризик розвитку кровотеч "прориву").

Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Меры предосторожности при приеме
При тривалому застосуванні необхідно контролювати ниркову і печінкову функції. Препарат слід відмінити при розвитку суперінфекції, спричиненої Pseudomonas та Candida.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.