Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Препарат не вызывает привыкания.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Препарат не влияет на массу тела.

Показания к применению
- тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
- психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
- тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
- депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
- алкогольные депрессии;
- бензодиазепиновая зависимость;
- расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).

Форма выпуска
таблетки пролонгованої дії 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки пролонгованої дії 150 мг; блістер 10, пачка картонна 6;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки з контрольованим вивільненням 75 мг; блістер 30, пачка картонна 1;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 10, пачка картонна 6;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 20, пачка картонна 3;
таблетки з контрольованим вивільненням 75 мг; блістер 15, пачка картонна 2;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки пролонгованої дії 1 табл.
тразодон гідрохлорид 150 мг
допоміжні речовини: сахароза - 84,0 мг; віск карнаубський - 24,0 мг; повідон - 24,0 мг; магнію стеарат - 6,0 мг
у блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги 10 шт.; в пачці картонній 2 або 6 блістерів.

Фармакодинамика
Тразодон, будучи похідним тріазолопірідіна, володіє переважно антидепресивну дію, з деяким седативним і анксіолітичну ефектом. Тразодон не робить впливу на МАО, що відрізняє його від МАО-інгібіторів, трициклічних антидепресантів.

Швидко впливає на психічні (афективна напруженість, дратівливість, страх, безсоння) і соматичні симптоми тривоги (серцебиття, головний біль, мязові болі, прискорене сечовипускання, пітливість, гіпервентиляція).

Тразодон ефективний при розладах сну у хворих з депресією, збільшує глибину і тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру і якість.

Тразодон стабілізує емоційний стан, покращує настрій, зменшує патологічний потяг до алкоголю у пацієнтів, що страждають хронічним алкоголізмом в період алкогольного абстинентного синдрому, також в ремісії. При абстинентному синдромі у пацієнтів, що страждають залежністю від похідних бензодіазепіну, тразодон ефективний при лікуванні тривожно-депресивних станів і розладів сну. У період ремісії бензодіазепіни можуть бути повністю замінені тразодоном.

Препарат не викликає звикання.

Сприяє відновленню лібідо і потенції, як у хворих з депресією, так і в осіб які не страждають депресією.

Механізм дії тразодон повязаний з високою аффінністю препарату до деяких підтипів серотонінових рецепторів, з якими тразодон вступає в антагоністичне або агоністична взаємодія залежно від підтипу, а також зі специфічною здатністю викликати інгібування зворотного захоплення серотоніну.

На нейтральне захоплення норадреналіну і дофаміну впливає мало.

Препарат не впливає на масу тіла.

Фармакокинетика
Абсорбціяпрепарату із ШКТ після прийому всередину висока. Прийом тразодон під час або відразу після їжі уповільнює швидкість абсорбції, знижує Cmax препарату в плазмі крові і збільшує Tmax. Tmax препарату досягається через 1 / 2-2 години після прийому всередину.

Препарат проникає через гістогематичні барєри, а також в тканини і рідини (жовч, слина, грудне молоко).

Звязування з білками плазми - 89-95%.

Тразодон метаболізується в печінці, активний метаболіт - 1-м-хлорофенілпіперазін. Т1 / 2 в першу фазу становить 3-6 годин, у другу фазу - 5-9 ч. Виведення здебільшого метаболізованому препарату здійснюється через нирки, з сечею (близько 75%) і повністю завершується через 98 годин після прийому препарату, з жовчю виводиться близько 20%.

Дослідження в пробірці на мікросомах людини показали, що тразодон в основному метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4.

Использование во время беременности
Препарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам.

Препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до препарату;

- період вагітності;

- період лактації;

- дитячий вік до 6 років.

З обережністю препарат слід призначати пацієнтам з AV-блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновний період), артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночкової аритмією, приапизмом в анамнезі, ниркової та / або печінковою недостатністю. Пацієнтам у віці до 18 років, у звязку з можливістю розвитку ризику суїцидальної поведінки (суїцидальні плани, агресивність, схильність до протиріччя, злість).

Побочные действия
З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, сонливість, збудження, головний біль, запаморочення, слабкість, міалгія, дискоординація, парестезії, дезорієнтація, тремор.

З боку ССС та кровотворної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, обумовлена ​​адренолитическим дією (особливо у осіб з вазомоторной лабільністю), аритмія, порушення провідності, брадикардія; лейкопенія і нейтропенія (звичайно незначні).

З боку ШКТ: сухість і гіркота в роті, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту.

Інші: алергічні реакції, подразнення очей, пріапізм (слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря).

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150

Подальше підвищення дозування повинно проводитися на 50 мг / добу кожні 3-4 дні, до досягнення оптимальної дози. Добова доза більше 150 мг повинна бути розділена на 2 прийоми, причому менша доза приймається після обіду, а основна - перед сном.

Максимальна добова доза для амбулаторних хворих - 450 мг, для стаціонарних хворих - 600 мг.

Дітям 6-18 років: початкова добова доза 1,5-2 мг / кг / добу, розділена на декілька прийомів. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 3-4 дні) підвищують до 6 мг / кг / сут.

Літнім і ослабленим пацієнтам: початкова доза до 100 мг / добу в декілька прийомів або одноразово перед сном. При необхідності можливе збільшення дози (звичайно не більше 300 мг / добу).

Лікування розладів лібідо: рекомендована добова доза 50 мг.

Лікування еректильної дисфункції: монотерапія - рекомендована добова доза - 150-200 мг, поєднана терапія - 50 мг.

Лікування бензодиазепиновой залежності: рекомендована схема лікування грунтується на поступовій, іноді протягом декількох місяців, редукції дози бензодіазепіну. Щоразу, зменшуючи дозу бензодіазепіну на 1/4 або 1/2 табл., Одночасно додається 50 мг тразодон. Дане співвідношення залишають незмінним протягом 3 тижнів, потім приступають до подальшого поступового зниження дози бензодіазепінів аж до повної їх відміни. Після цього знижують добову дозу тразодон на 50 мг кожні 3 тижні.

Передозировка
Симптоми: нудота, сонливість, артеріальна гіпотензія, почастішання і обваження побічних ефектів.

Лікування: Проведення симптоматичної терапії (промивання шлунка, форсований діурез). Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
Тразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і зазвичай вимагає зниження їх доз.

Одночасне призначення з препаратами, що пригнічують ЦНС (в т.ч. клонідин, метіодопа), посилює дію останніх.

Антигістамінні препарати і ЛС, що володіють холіноблокуючу активністю, підсилюють антихолінергічний ефект тразодон.

Тразодон підсилює і подовжує седативний і антихолінергічний ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапін, мапротиліну, фенотіазину, пімозідана і тіоксантіна.

При одночасному призначенні трициклічних антидепресантів і тразодон можливе виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів.

Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

При спільному застосуванні підвищує концентрацію дігоксину та фенітоїну в плазмі крові.

У пробірці дослідження метаболізму препарату вказують на можливість взаємодії фармакологічного тразодон з інгібіторами цитохрому P450 CYP3A4, такими як кетоконазол, ритонавір, індинавір і флуоксетин. Інгібітори CYP3A4 можуть призводити до істотного збільшення концентрації тразодон в плазмі, підвищуючи тим самим ймовірність небажаних явищ. Тому в разі прийому у поєднанні з сильнодіючими інгібіторами CYP3A4 дозу тразодон слід зменшувати.

При прийомі тразодон в поєднанні з карбамазепіном концентрація тразодон в плазмі знижується. Тому пацієнти, паралельно приймають тразодон і карбамазепін, повинні перебувати під ретельним наглядом.

Особые указания при приеме
Оскільки препарат володіє деякою адренолитическими активністю, можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з порушенням серцевої провідності, AV-блокадою різного ступеня вираженості, недавно перенесеним інфарктом міокарда. При застосуванні тразодон можливо деяке зниження кількості лейкоцитів, яке не вимагає специфічного лікування, за винятком випадків вираженої лейкопенії.

Тому рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо при наявності болю в горлі при ковтанні і появі пропасниці.

Препарат не має антихолінергічної дією, тому може призначатися пацієнтам похилого віку, що страждають гіпертрофією передміхурової залози, закритокутової глаукоми, порушеннями когнітивних функцій.

При появі тривалих і неадекватних ерекцій слід звернутися до лікаря.

Відповідних досліджень по ефективності застосування препарату в педіатрії не проводилося, тому препарат слід застосовувати з обережністю у осіб, молодше 18-річного віку. Дози для дітей до 6 років не встановлені.

Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Оскільки препарат має анксіолітичну та седативну активність, можливе зниження уваги і швидкості реакції. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° С.

Срок годности
36 мес.