Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Витамины группы B оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата.

Тиамин играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих важное значение в обменных процессах в нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиаминпирофосфат) и АТФ.

Пиридоксин участвует в метаболизме белков и, частично, метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и B6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Показания к применению
Неврологические заболевания (в составе комплексной терапии):
- неврит (в т.ч. ретробульбарный);
- невралгия;
- полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.);
- миалгия;
- корешковые синдромы;
- опоясывающий герпес;
- парез лицевого нерва.

Форма выпуска
розчин для внутрішньомязового введення; ампула темного скла 2 мл зі скарифікатором, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньомязового введення; ампула темного скла 2 мл зі скарифікатором, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

Склад

Розчин для внутрішньомязового введення 1 мл
тіаміну гідрохлорид (у перерахуванні на безводну речовину) 50 мг
піридоксину гідрохлорид (у перерахуванні на безводну речовину) 50 мг
ціанокобаламін (у перерахунку на безводну речовину) 0,5 мг
лідокаїну гідрохлорид (у перерахуванні на безводну речовину) 10 мг
допоміжні речовини: бензетонія хлорид; динатрію едетат (трилон Б); натрію гідроксид; вода для інєкцій
в ампулах темного скла по 2 мл, у контурній чарунковій упаковці 5 ампул, в комплекті зі скарифікатором; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Фармакодинамика
Вітаміни групи B надають сприятливу дію при запальних і дегенеративних захворюваннях нервів і опорно-рухового апарату.

Тіамін відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають важливе значення в обмінних процесах в нервовій тканині, а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі ТПФ (тіамінпірофосфат) і АТФ.

Піридоксин бере участь у метаболізмі білків і, частково, метаболізмі вуглеводів і жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що виявляється в позитивному впливі на нервову, мязову і серцево-судинну системи.

Ціанокобаламін бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, повязані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти.

Лідокаїн надає місцевоанестезуючу дію.

Фармакокинетика
Тіамін (B1). Після в / м введення тіамін швидко абсорбується з місця інєкції, надходить у кров (концентрація в крові становить 484 нг / мл через 15 хвилин у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі: вміст у лейкоцитах - 15%, еритроцитах - 75% і в плазмі крові - 10%. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, виявляється в материнському молоці. Тіамін виводиться нирками, в альфа-фазі через 0,15 год, в бета-фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є, в т.ч. тіамінкарбоновая кислота і пірамін.

Піридоксин (B6). Після в / м інєкції піридоксин швидко абсорбується в судинне русло. Виконує роль коензиму після фосфорилювання групи CH2OH в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну звязується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в материнському молоці. Депонується в печінці і окислюється до 4-піридоксиновій кислоті, яка екскретується нирками, максимум через 2-5 год після абсорбції.

Ціанокобаламін (B12). У крові ціанокобаламін звязується з транскобаламінами I і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Звязування з білками плазми - 90%. Cmax після п / к і в / м введення досягається через 1 ч. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. T1 / 2 - 500 днів. При нормальній функції нирок 7-10% виводиться нирками, близько 50% - через кишечник; при зниженні функції нирок - 0-7% нирками, 70-100% - через кишечник. Проникає через плацентарний барєр, у грудне молоко.

Лідокаїн. Час досягнення Cmax в плазмі крові при в / м введенні - 5-15 хв. З білками плазми крові звязується 50-80% препарату. Швидко розподіляється (протягом 6-9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. в серці, легенях, печінці, нирках, потім в мязовій і жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєри, секретується з материнським молоком (до 40% від концентрації в плазмі матері).

Метаболізується головним чином у печінці (90-95% дози) за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетілгліцінксілідіда і гліцінксілідіда, що мають T1 / 2 - 2 і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки (може становити від 50 до 10% від нормальної величини). Виводиться з жовчю і нирками (до 10% у незміненому вигляді).

Использование во время беременности
Не рекомендується.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- декомпенсована серцева недостатність;

- дитячий вік (через відсутність досліджень).

Побочные действия
Алергічні реакції. В окремих випадках - підвищене потовиділення, тахікардія, вугрі. Описано шкірні реакції у вигляді свербіжу, кропивянки.

У рідкісних випадках можуть спостерігатися явища підвищеної чутливості до препарату, наприклад, висип, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Способ применения и дозы
В/м. При вираженому больовому синдромі лікування доцільно починати з в/м (глибоко) введення 2 мл препарату щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом пероральних лікарських форм, або на більш рідкісні інєкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів).

Передозировка
Симптоми: у випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні реакції (запаморочення, аритмія, судоми), вони також можуть бути результатом передозування.

Лікування: симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Тіамін повністю розпадається в розчинах, містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду вітаміну B1. Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (> 3).

Піридоксин прискорює декарбоксилирование леводопи в тканинах, знижуючи тим самим її ефективність при хворобі Паркінсона.

При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання адреналіну та норадреналіну, можливе посилення побічної дії на серце.

Вітамін B12 фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів.

Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 0-8 ° C.