Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген — норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.

Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.

Показания к применению
Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).

Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою; блістер 28, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою; блістер 28, пачка картонна 3;

Склад

Таблетки в комплекті 1 компл.
1 блістер включає таблетки 3 квітів
12 таблеток світло-сірого кольору:
естрадіол (у вигляді 2,07 мг естрадіолу гемігідрату) 2 мг
10 таблеток білого кольору:
естрадіол (у вигляді 2,07 мг естрадіолу гемігідрату) 2 мг
норетистерону ацетат 1 мг
6 таблеток рожевого кольору:
естрадіол (у вигляді 1,035 мг естрадіолу гемігідрату) 1 мг
в блістері 28 шт .; в пачці картонній 1 або 3 блістери.

Фармакодинамика
Естрадіол ідентичний ендогенному естрадіолу, що виробляється яєчниками; зменшує або усуває ранні симптоми естрогенної недостатності; викликає помірну проліферацію ендометрія і покращуєтрофіку сечостатевих органів. Відіграє важливу роль у розвитку кісткової тканини, запобігає або зменшує зниження вмісту мінерального компонента кісткової тканини, перешкоджає розвитку остеопорозу. Впливаючи на гіпоталамо-гіпофізний систему, усуває вегетосудинні та психоемоційні розлади. Синтетичний гестаген - норетистерон, подібно прогестерону служить для зниження підвищеної стимуляції і проліферації ендометрія, що виникають під впливом естрогену.

Під час прийому рожевих таблеток або до кінця прийому білих таблеток препарату виникає кровотеча, обумовлене скасуванням гестагенного компонента.

Фармакокинетика
Естрадіол

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується. При "першому проходженні" через печінку метаболізується до менш активних продуктів: естрону і естріолу. Естрадіол майже повністю звязується з білками плазми крові, в основному з глобуліном, що звязує статеві гормони, і в меншій мірі з альбуміном. Естрон і естріол виділяються з жовчю в просвіт тонкої кишки, звідки повторно абсорбуються. Остаточна втрата активності відбувається в результаті окислення в печінці. Виводиться в основному нирками у вигляді продуктів біодеградації (сульфатів і глюкуронідів) і частково в незміненому вигляді.

Норетистерон

Швидко і майже повністю абсорбується з кишечника. C Max досягається в інтервалі 1-3 год. T1 / 2 коливається в межах 5-12 год, в середньому - 7,6 ч. Метаболізм відбувається головним чином у печінці. Приблизно 60% вживаної дози виділяється у вигляді метаболітів з сечею і невелика кількість - з калом.

Использование во время беременности
При вагітності або підозрі на неї, в період лактації прийом препарату протипоказаний.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність або підозра на вагітність; період лактації; печінкова недостатність, гострі та хронічні захворювання печінки або перенесене захворювання печінки, після якого показники функції органу не нормалізувалися; синдроми Дубіна - Джонсона або Ротора (спадкові доброякісні гіпербілірубінемії); тромбоемболічні захворювання (т.ч. в анамнезі); порушення мозкового кровообігу (ішемічний або геморагічний інсульт); ретинопатія, ангіопатія; серповидноклітинна анемія; наявність в анамнезі або підозра на злоякісну пухлину молочної залози або ендометрія;виявлена естрогензалежних пухлин (в т.ч. пухлини геніталій) або підозра на неї; фіброаденома молочної залози; ендометріоз; порушення жирового обміну, гіперліпопротеїнемія; ідіопатична жовтяниця або свербіж під час колишньої вагітності; герпес в анамнезі; отосклероз (в т.ч. загострення під час вагітності); кровотечі з статевих шляхів неясного генезу, метрорагія (неясної етіології); важке захворювання серця (ІХС, атеросклероз, порок серця, міокардит); важке захворювання нирок.

Відносні протипоказання: прийом препарату вимагає обережності при бронхіальній астмі, цукровому діабеті, мігрені, серцевій недостатності, захворюваннях печінки і жовчного міхура, епілепсії, артеріальної гіпертензії, депресії, виразковому коліті, міомі матки, фіброзно-кістозної мастопатії, хореї, тетанії, розсіяному склерозі, варикозному розширенні вен, захворюваннях нирок, туберкульозі, порфірії.

Побочные действия
З боку сечостатевої системи: в перші місяці лікування проривні кровотечі; зміна характеру менструації; дисменорея; симптоми, подібні передменструального синдрому; збільшення розмірів фіброміоми матки; зміна цервікальної ерозії і ступеня цервікальної секреції; симптоми циститу (без бактеріального зараження); після 3 місяців лікування - аменорея.

З боку ендокринної системи: у перші місяці лікування напругу і / або збільшення молочних залоз, секреція молочних залоз.

З боку системи травлення: у перші місяці лікування - нудота, блювання, спазми в животі, здуття живота, холестатична жовтяниця.

З боку шкірних покривів: хлоазма і мелазма, які можуть персистувати після відміни препарату, мультиформна еритема, вузлувата еритема, геморагічний висип, гірсутизм, після 3 місяців лікування - алопеція, шкірний висип, свербіж.

З боку органа зору: зміна кривизни рогового шару, дискомфорт при носінні контактних лінз, після 3 місяців лікування - порушення зору.

З боку ЦНС: в перші місяці лікування - головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея.

Інші: збільшення або зниження маси тіла; зниження толерантності до глюкози; погіршення перебігу порфірії; спазми литкових мязів; в перші місяці лікування - набряклість; після 3 місяців лікування - тромбози, тромбоемболія, підвищення артеріального тиску і зміна лібідо.

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. По 1 табл. на добу щоденно.

Терапію слід починати з прийому світло-сірих таблеток, потім переходять на прийом білих, далі - рожевих таблеток. Лікування проводять без перерви.

При остаточному припиненні менструацій або при рідкісних і спорадичних менструаціях (2-4-місячні інтервали) лікування можна починати в будь-який день.

При збереженому менструальному циклі прийом першої таблетки починають з 5 дня менструальної кровотечі.

Зазвичай під час прийому рожевих таблеток, що містять низьку дозу естрогену, наступають циклічні менструальноподібні кровотечі. Зрідка вони можуть зявитися раніше, в останні дні прийому білих таблеток.

Профілактика остеопорозу: після настання менопаузи лікування слід починати якомога раніше: у перші 2-3 роки.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, болючість молочних залоз або надмірне утворення слизу.

Лікування: симптоматична терапія, специфічного антидоту немає.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефективність препарату знижується при одночасному застосуванні із засобами, що індукують мікросомальні печінкові ферменти і підсилюють метаболізм стероїдних гормонів (гідантоїн, фенітоїн, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон, барбітурати); з антибіотиками (ампіцилін, рифампіцин); із засобами для загальної анестезії, опіоїдними анальгетиками, анксиолитиками, етанолом, деякими гіпотензивними засобами.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами може знадобитися коректування доз останніх.

Мінеральне масло може зменшити всмоктування Тріакліма з кишечника.

Меры предосторожности при приеме
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, повязану з підвищеним ризиком травматизму.

Особые указания при приеме
Перш ніж почати лікування, необхідно провести ретельне загальне медичне обстеження, звертаючи особливу увагу на вимірювання артеріального тиску, стан молочних залоз, органів черевної порожнини і малого тазу, і гінекологічне обстеження з метою виключення гіперплазії ендометрію.

При тривалому лікуванні слід проводити гінекологічне обстеження кожні 6 міс. (аналіз цитологічного мазка з шийки матки та дослідження молочних залоз), крім того слід навчити пацієнток самостійного обстеженню залоз. У разі необхідності слід регулярно проводити мамографію.

Необхідний регулярний контроль функції печінки, АТ, аналізів сечі, ліпідів крові.

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

Тривала монотерапія естрогенами (більше 1 року) підвищує ризик розвитку гіперплазії і раку ендометрія. Відповідне поєднання в одному препараті прогестогена з естрогеном знижує цей ризик.

При появі під час лікування нерегулярних кровотеч зі статевих органів слід провести гістологічне дослідження мазка ендометрію.

Якщо менструальноподібні кровотечі тривають більше 3 місяців або зявилися вперше після декількох місяців лікування препаратом, слід провести діагностичне вишкрібання для виключення злоякісних новоутворень матки.

Тривале лікування естрогенами повязують з деяким підвищенням ризику захворювання на рак молочної залози жінок, що знаходяться в менопаузі. При тривалості лікування близько 5 і більше років слід ретельно зважити ступінь ризику з очікуваним сприятливим ефектом.

Особлива обачність потрібна при призначенні препарату жінкам з вузлуватої або фіброзно-кістозною мастопатією, в т.ч. в анамнезі. Стан молочних залоз підлягає суворому контролю, включаючи регулярну мамографію.

У ході замісної гормональної терапії перебіг деяких захворювань може погіршуватися. Тому хворих отосклерозом, розсіяним склерозом, системний червоний вовчак, порфірією, меланомою, епілепсією, мігренню або бронхіальною астмою слід регулярно і ретельно обстежити. Крім того, під дією естрогенної терапії може збільшитися в розмірах наявний фіброїд матки з наступним погіршенням симптоматики ендометріозу.

Слід ретельно контролювати стан жінок, що страждають серцево-судинними захворюваннями або порушенням функції нирок, тому препарат сприяє затримці води і натрію в організмі.

Під час замісної гормональної терапії у хворих, що страждають гіпертензією, слід регулярно контролювати артеріальний тиск.

У початковому періоді замісної гормональної терапії хворі на цукровий діабет вимагають ретельного спостереження через можливе зниження толерантності до глюкози.

Зміна рівня естрогену в крові може впливати на показники аналізів деяких ендокринних і печінкових функцій.

Препарат не є контрацептивом і не відновлює здатність до запліднення.

Прийом препарату слід припинити за 6 тижнів до планових хірургічних втручань щоб уникнути тромбоутворення.

Прийом препарату слід негайно припинити у таких випадках:

- Флебіти; тромбоз глибоких вен, тромбоемболічні захворювання (незвичні болі і здуття вен на ногах, цереброваскулярні розлади, виникнення колючих болей неясної етіології при диханні або кашлі, при болях і почутті сорому у грудній клітці);

- Значне підвищення артеріального тиску;

- Поява жовтяниці;

- Виявлення пухлин печінки;

- Поява (вперше) мігренеподібних головних болів;

- Раптове порушення зору;

- Тривала іммобілізація;

- Вагітність;

- Почастішання нападів епілепсії.

Препарат не підлягає призначенням дітям і чоловікам.

Условия хранения
При температурі 15–30 °C.

Срок годности
36 мес.