Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Леводопа проходит через ГЭБ и превращается в дофамин в базальных ганглиях.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проходит через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (постэнцефалитический, симптоматический при интоксикации оксидом углерода и марганцем).

Форма выпуска
таблетки 250 мг + 25 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 250 мг + 25 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

таблетки 250 мг + 25 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1;

таблетки 250 мг + 25 мг; блістер 10, коробка (коробочка) картонна 16;

Склад

Таблетки 1 табл.
карбидопа 25 мг
леводопа 250 мг
допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль; барвник AB @ C blue N 2 Lake 12%; крохмаль, МКЦ; магнію стеарат
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 5 або 10 блістерів або в поліетиленових флаконах по 100 шт .; в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинамика
Леводопа проходить через гематоенцефалічний барєр і перетворюється на дофамін в базальних гангліях.

Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах і при цьому не проходить через гематоенцефалічний барєр і не впливає на перетворення леводопи в дофамін в ЦНС.

Фармакокинетика
Після прийому всередину леводопа швидко всмоктується з ШКТ, абсорбція становить 20-30% дози, Cmax досягається через 2-3 годин. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка і від pH в ньому.

Наявність їжі уповільнює всмоктування, деякі амінокислоти їжі можуть конкурувати з леводопою за абсорбцію з кишечника і транспорт через гематоенцефалічний барєр. У великій кількості міститься в тонкій кишці, печінці, нирках, тільки 1-3% проникає в головний мозок. T1 / 2 - 3 години.

Метаболізується у всіх тканинах, в основному, шляхом декарбоксилювання, з утворенням дофаміну, який не проникає через гематоенцефалічний барєр. Основні метаболіти - дофамін, норадреналін, епінефрин. Близько 75% виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 год, інша частина - через кишечник протягом 7 годин.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, закритокутова глаукома, психічні розлади, печінкова і / або ниркова недостатність, серцева недостатність, легеневе серце, лейкопенія та інші хвороби крові, депресія, шкірні захворювання невстановленої етіології, меланома і підозра на неї, ендокринні захворювання, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років (дослідження з визначення безпеки та ефективності у дітей не проводилися).

Побочные действия
На початку лікування - нудота, блювання, анорексія, біль в епігастрії, дисфагія, ульцерогенна дія (у схильних пацієнтів); в окремих випадках - порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія.

У ході подальшого лікування - мимовільні рухи, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, психічні розлади, безсоння, підвищена збудливість, депресія, тахікардія, запор, дискінезія, гіперкінез, збільшення маси тіла.

Способ применения и дозы
Всередину, для досягнення оптимальної терапевтичної концентрації в крові і виключення побічної дії препарату, дозу підбирають індивідуально (особливо важливо для літніх хворих і пацієнтів, які приймають інші препарати).

Початкова доза - по 1 табл. (25/250 мг) 3 рази на день, потім дозу збільшують на 1 табл. через кожні 2-3 дні до досягнення оптимального ефекту, який зазвичай відзначається при дозі 3-6 табл. (по 25/250 мг) / добу. Максимальна добова доза - 200 мг карбідопи і 2 г леводопи (8 табл. По 25/250 мг).

При перекладі пацієнтів з препарату леводопи середньої тривалості дії на комбінацію леводопи з карбідопою прийом цього препарату повинен бути припинений принаймні за 8 год до призначення, а в разі препаратів леводопи тривалої дії - мінімум за 12 годин.

Виразний терапевтичний ефект розвивається після 7 днів безперервного прийому. При розвитку судом і блефароспазму необхідне зменшення дози.

Літні пацієнти зазвичай чутливіші до звичайної (не максимального) дозі препарату.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, безсоння, підвищена збудливість, гіперкінези і ін.

Лікування: специфічного антидоту немає. Перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля. При необхідності - проведення симптоматичної терапії. Ефективність гемодіалізу для лікування явищ передозування не встановлена.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками, суксаметонія йодидом і засобами для інгаляційного наркозу можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму; з трициклічними антидепресантами - зменшення біодоступності леводопи; з диазепамом, клоназепамом, фенітоїном, клонідином, м-холиноблокаторами, нейролептиками (похідними бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, тіоксантена, фенотіазину), пиридоксином, папаверином, резерпіном - можливе послаблення протипаркінсонічного дії; з препаратами літію - підвищення ризику розвитку дискінезій і галюцинацій; з метилдопою - збільшення побічних дій; з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО-В) - порушення кровообігу.

У пацієнтів, які отримують леводопу, при застосуванні тубокурарину підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначають при вираженому загальному атеросклерозі, артеріальної гіпертонії, інфаркті міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі), бронхіальній астмі, захворюваннях легенів, судомному синдромі (в анамнезі), ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ.

У ході лікування необхідний контроль психічного статусу, картини периферичної крові, функцій печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Іноді спостерігається позитивна пряма проба Кумбса, зазвичай без ознак гемолізу, хоча в ряді випадків відзначається розвиток аутоімунної гемолітичної анемії.

Слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат може знебарвлювати сечу.

Особые указания при приеме
Прийом інгібіторів МАО повинен бути припинений за 2 тижні до початку лікування препаратом (повязано з накопиченням дофаміну і норадреналіну і високою вірогідністю розвитку збудження, підвищення артеріального тиску, тахікардії, почервоніння обличчя і запаморочення).

Не допускається раптове припинення прийому (при різкій відміні можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, що включає мязову ригідність, підвищення температури тіла, порушення психіки і підвищення вмісту креатинфосфокінази в сироватці).

Препарат не призначають для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими засобами.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Срок годности
48 мес.