Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания к применению
Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Для таблеток дополнительно:
- наследственный ангионевротический отек;
- аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
- воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Для раствора для в/в введения дополнительно:
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 30, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, ящик картонний 580;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, ящик картонний 600;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 10, ящик картонний 210;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 20, ящик картонний 210;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 30, ящик картонний 210;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; банку (баночка) полімерна 50, ящик картонний 210;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

Склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
транексамова кислота 250 мг
допоміжні речовини:
ядро - МКЦ, гідроксипропілцелюлоза, натрію гліколят крохмалю, тальк, кальцію стеарат, аеросил
оболонка - гіпромелоза, титану діоксид, тальк, поліетиленгліколь 6000
у контурних чарункових упаковках по 10; в пачці картонній 1, 2, 3, 5 упаковок або в банках полімерних по 10, 20, 30 або 50 шт.; в пачці картонній 1 банка.

Розчин для внутрішньовенного введення 1л
транексамова кислота 50 г
допоміжні речовини: вода для інєкцій - до 1 л
у контурних чарункових упаковках по 5 ампул (з 5 мл розчину); в пачці картонній 1 або 2 упаковки або в коробках або ящиках картонних по 20, 50 або 100 упаковок.

Фармакодинамика
Транексамова кислота - антіфібрінолітичний засіб, специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення в фібринолізин (плазмін). Володіє місцевою і системною гемостатичною дією при кровотечах, повязаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії), а також протизапальною, протиалергічною, протиінфекційною і протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних і запальних реакціях. В експерименті підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також надсумарним потенціюючим ефектом щодо анальгетичної активності опіатів.

Фармакокинетика
Абсорбція при пероральному прийомі доз в діапазоні 0,5-2 г - 30-50%. Tmax при прийомі внутрішньо 0,5; 1 і 2 г - 3 год, Cmax - 5; 8 і 15 мкг / мл відповідно. Звязування з білками плазми (профібринолізином) - менше 3%.

Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинно-мозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний барєр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється в насінній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обєм розподілу - 9-12 л. Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі - до 7-8 год.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з T1 / 2 в кінцевій фазі - 3 год (для розчину для в / в введення - 2 год). Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виводиться нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація) - більше 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти - N-ацетильоване і дезамініровані похідні. При порушеній функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до препарату;

- субарахноїдальний крововилив.

З обережністю:

- тромбози (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загроза їх розвитку;

- тромбогеморрагические ускладнення (у поєднанні з гепарином і непрямими антикоагулянтами);

- порушення колірного зору;

- гематурія з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кровяним згустком);

- ниркова недостатність (можлива кумуляція).

Побочные действия
Загальні для обох лікарських форм: можуть спостерігатися нудота, блювання, печія, діарея, висип, шкірний свербіж, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення колірного зору, рідко - тромбоз, тромбоемболія.

Для розчину для в / в введення додатково: кропивянка, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому в / в введенні), нечіткість зорового сприйняття.

Способ применения и дозы
Таблетки

Всередину

При місцевому фібринолізі - по 1,0-1,5 г 2-3 рази на день.

При профузном матковій кровотечі - по 1,0-1,5 г 3-4 рази на день протягом 3-4 днів.

При повторних носових кровотечах - по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.

Після операції конізації шийки матки - по 1,5 г 3 рази на день протягом 12-14 днів.

Хворим з коагулопатіями після екстракції зуба - по 25 мг / кг 3-4 рази на день протягом 6-8 днів.

При спадковому ангіоневротичному набряку - по 1-1,5 г 2-3 рази на день постійно або з перервами в залежності від наявності продромальних симптомів.

Раствор для в/в введения

В/в (капельно, струйно).

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг / кг кожні 6-8 год, швидкість введення - 1 мл / хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 250-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом всередину таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

При високому ризику розвитку кровотечі, при системної запальної реакції - у дозі 10-11 мг / кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим з коагулопатіями перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг / кг, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованої форми препарату.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від концентрації креатиніну в крові: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль / л призначають по 10 мг / кг 2 рази на добу; при 250-500 мкмоль / л - по 10 мг / кг 1 раз на добу; при> 500 мкмоль / кг - по 5 мг / кг 1 раз на добу.

Взаимодействия с другими препаратами
Загальне для обох лікарських форм: при одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами і гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення.

Для розчину для в / в введення додатково: фармацевтичні несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, метарміна бітартрата), тетрациклінами, дипіридамолом, диазепамом.

Особые указания при приеме
Перед початком і в процесі лікування необхідний огляд окуліста (визначення гостроти зору, колірного зору, стану очного дна).

Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.