Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анальгетик центрального действия, влияет на опиатные рецепторы.

Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда, невралгии. Обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Форма выпуска
розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

розчин для інєкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

Склад

1 мл розчину для інєкцій 5% містить трамадолу гідрохлориду 0,05 г; в ампулах по 1 або 2 мл, у контурній чарунковій упаковці 5 ампул, в картонній пачці 1 або 2 упаковки.

1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 0,05 г; в банках або пластикових контейнерах по 10 або 20 шт., в картонній пачці 1 банка або 1 контейнер відповідно; або у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в картонній пачці 1 або 2 упаковки.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик, похідне циклогексанолу. Селективний агоніст мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які різним чином беруть участь у обезболивающем впливі. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючи нейрональний захоплення норадреналіну, активує спадні норадренергические впливу. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.

Звязування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний барєр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється з грудним молоком.

Метаболізується шляхом деметилювання і конюгації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.

Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших опіатів), пригнічення дихання та / або ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними і психотропними засобами, наркотичними анальгетиками), одночасне застосування інгібіторів МАО (і в період 2 тижнів після їх відміни), вагітність і годування грудьми (застосування можливе тільки за життєвими показаннями і повинно бути обмежене разовими введеннями), вік до 1 року (розчин для інєкцій) і до 14 років (капсули), синдром відміни наркотиків (капсули).

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, сонливість, парестезія, галюцинації, тремор, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку ШКТ: нудота, сухість у роті, діарея, запор, біль у животі, зменшення маси тіла.

Інші: шкірний свербіж, астенія, затримка сечовипускання, лікарська залежність (при тривалому застосуванні).

Способ применения и дозы
Режим дозування встановлюють індивідуально. В / в повільно або крапельно (розводити водою для інєкцій, 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози), в / м або п / к. Дорослим і дітям старше 14 років: 0,05-0,1 г, при необхідності - повторні інєкції через 30-60 хв, максимальна доза - 0,4 г / добу. Дітям 1-14 років: у одноразової дозі 1-2 мг / кг, максимальна добова доза - 4-8 мг / кг.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини. Дорослим і дітям старше 14 років: початкова доза - 0,05 г, при відсутності ефекту протягом 30-60 хв - ще 0,05 г, при сильних болях: одноразово 0,1 г, максимальна добова доза - 0,4 г.

Передозировка
Симптоми: при застосуванні в дозі 3 г і більше відзначаються нудота, блювота, мідріаз, різке зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, судоми.

Лікування: підтримка адекватної легеневої вентиляції, симптоматична терапія в умовах стаціонару.

Застосування налоксону не має вирішального значення, тому не дозволяє усунути всі симптоми отруєння і може викликати судоми. Гемодіаліз малоефективний. При судомах доцільно використовувати діазепам.

Взаимодействия с другими препаратами
Може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС (антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби і засоби, що застосовуються в анестезіології), і алкоголю.

Карбамазепін та інші індуктори метаболічних ферментів можуть послаблювати знеболюючу дію препарату (необхідність застосування більш високих доз). Систематичний прийом барбітуратів, особливо фенобарбіталу, може призвести до ослаблення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків.

Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами і нейролептиками зростає ризик виникнення судом.

Налоксон активізує дихання, усуваючи анальгезію після застосування опіоїдних анальгетиків.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю застосовувати у пацієнтів з опіоїдною залежністю, при черепно-мозковій травмі, підвищеному внутрішньочерепному тиску, шоку, непритомності неясного генезу. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.

Срок годности
24 мес.