Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анальгезирующее действие обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Являясь синтетическим опиоидом, представляет рацемат (+) и (-) изомеров, различно участвующих в анальгезирующем действии. Изомер (+) — чистый агонист опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов и желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывают седативный эффект.

Показания к применению
Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):
- при злокачественных опухолях;
- при травмах;
- при невралгиях;
- при диагностических и терапевтических процедурах.

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Форма выпуска
таблетки ретард, вкриті оболонкою 100 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки ретард, вкриті оболонкою 150 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки ретард, вкриті оболонкою 200 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;

Склад

Таблетки ретард 1 табл.
трамадолу гідрохлорид 100 мг
допоміжні речовини: МКЦ; гіпромелоза; магнію стеарат; кремнію ангідрид колоїдний; лактозимоногідрат; макрогол 6000; пропілен гліколь; тальк; титану діоксид (Е171)
в блістері 10 шт.; в коробці 1 блістер.

Таблетки ретард 1 табл.
трамадолу гідрохлорид 150 мг
допоміжні речовини: МКЦ; гіпромелоза; магнію стеарат; кремнію ангідрид колоїдний; лактозимоногідрат; макрогол 6000; пропілен гліколь; тальк; титану діоксид (Е171); хіноліновий жовтий лак (Е104); заліза оксид червоний (Е172)
в блістері 10 шт .; в коробці 1 блістер.

Таблетки ретард 1 табл.
трамадолу гідрохлорид 200 мг
допоміжні речовини: МКЦ; гіпромелоза; магнію стеарат; кремнію ангідрид колоїдний; лактозимоногідрат; макрогол 6000; пропілен гліколь; тальк; титану діоксид (Е171); хіноліновий жовтий лак (Е104); заліза оксид червоний (Е172); заліза оксид коричневий (Е172)
в блістері 10 шт .; в коробці 1 блістер.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик. Надає виражену аналгезуючу дію, що обумовлено агоністичним впливом на опіоїдні рецептори в ЦНС. Трамадол є синтетичним опіоїдом, являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів, які різним способом беруть участь у аналгезуючій дії. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, ізомер (-) пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку, обидва ізомери діють синергічно. Викликає седативний ефект.

У терапевтичних дозах трамадол практично не робить впливу на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і менш виражені в порівнянні з морфіном.

З таблеток Трамал ретард трамадол надходить у кров повільно, але постійно, що призводить до збільшення тривалості дії препарату.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому всередину трамадол швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові після прийому таблеток ретард досягається через 4-5 год, забезпечуючи достатню ефективну концентрацію в плазмі протягом 12 год. Біодоступність складає 68%.

Розподіл

Vd після прийому внутрішньо становить 3 л / кг. Звязування з білками плазми - близько 20%.

Трамадол проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, до 0.1% виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Метаболізується N- і О-десметилювання в печінці, один із метаболітів - моно-О-десметілтрамадол має більш вираженим, порівняно з трамадолом, анальгетичною дією.

Виведення

Близько 30% виводиться нирками у незміненому вигляді, до 60% - у вигляді метаболітів і конюгатів. T1 / 2 трамадолу та моно-О-десметілтрамадол становить 6-7 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з явищами печінкової недостатності T1 / 2 трамадолу та моно-О-десметілтрамадол збільшується до 9-18 год і 9-28 год відповідно, у хворих з нирковою недостатністю (КК менше 5 мл / хв) ці показники становлять 8-14 год і 14-20 год відповідно. Відзначено збільшення T1 / 2 у пацієнтів старше 75 років.

Использование во время беременности
Трамал ретард протипоказаний при вагітності.

У випадках крайньої необхідності слід обмежитися одноразовим прийомом препарату. Трамадол, призначений перед або під час пологів, не впливає на скоротність матки. У новонароджених може виникати уповільнення дихання, яке клінічно значимо.

Трамал ретард протипоказаний у період лактації. З грудним молоком виділяється близько 0.1% дози, отриманої матірю. Однак після прийому одноразової дози препарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю.

Использование при нарушением функции почек
При нирковій недостатності / діалізі виведення трамадолу сповільнюється. У цієї категорії пацієнтів необхідно індивідуально підбирати інтервал між прийомами препарату відповідно до самопочуттям пацієнта.

|||DEFAULT|||
При нирковій недостатності / діалізі виведення трамадолу сповільнюється. У цієї категорії пацієнтів необхідно індивідуально підбирати інтервал між прийомами препарату відповідно до самопочуття пацієнта.

Противопоказания к применению
- Гостре отруєння алкоголем, снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами (тобто засобами, що діють на нервову систему);

- Синдром відміни наркотичних речовин;

- Вагітність;

- Лактація (можливо одноразове застосування за життєвими показаннями);

- Дитячий вік до 14 років;

- Одночасне застосування інгібіторів МАО і 2-тижневий період після їх скасування;

- Підвищена чутливість до трамадолу або іншим опіоїдних анальгетиків.

Побочные действия
З боку ЦНС: можливі запаморочення, головний біль; рідко - затуманення зору, зміни настрою (переважно поліпшення, рідше - дисфорія), зміна активності (переважно придушення, рідше - підвищення), порушення сприйняття (поведінкові реакції, порушення відчуттів); у поодиноких випадках - епілептиформні судоми (ризик зростає переважно після призначення трамадолу у високих дозах, або при одночасному прийомі препаратів, які можуть підвищувати судомний потенціал (тобто антидепресантів або антипсихотичних засобів).

Можливий розвиток залежності і реакції відміни, схожі з такими при скасуванні інших опіоїдних аналгетиків: ажитація, збудженість, нервозність, безсоння, гіперкінези, тремор і шлунково-кишкові порушення.

З боку травної системи: можливі нудота, блювання, запор; рідко - болі в животі, відчуття переповнення шлунка, зміни апетиту; у поодиноких випадках - підвищення активності печінкових ферментів при прийомі трамадолу.

З боку серцево-судинної системи: рідко - пальпітація, тахікардія, гіпотензія і ортостатичний колапс; у поодиноких випадках - підвищення артеріального тиску, брадикардія.

Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, висип.

З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках - порушення сечовипускання.

Алергічні реакції: рідко - кропивянка, порушення дихання, бронхоспазм, астматичний компонент, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку дихальної системи: можливе погіршення астматичного стану. Іноді відзначається придушення дихання, як правило в разі значного перевищення рекомендованих доз або при комбінуванні з іншими препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС.

Інші: рідко - мязова слабкість.

Способ применения и дозы
Всередину, ковтаючи цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Таблетки Трамал® ретард є «пролонгованими» таблетками. Це означає, що діюча речовина (трамадол) надходить у кров повільно, але постійно, що призводить до подовження ефекту. Тому препарат досить приймати лише двічі на день (вранці та ввечері).

Доза препарату повинна підбиратися залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта.

Якщо немає спеціальних вказівок, рекомендується наступне: дорослим і підліткам старше 14 років - по 1 табл. 100 мг 2 рази на добу, вранці і ввечері. Якщо знеболюючий ефект недостатній, то доза може бути підвищена шляхом прийому 1 табл. по 150 або 200 мг, також вранці і ввечері, інтервали між прийомом встановлюються індивідуально, але повинні бути не менше 6 год. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг.

У літніх пацієнтів у віці після 75 років виведення препарату може сповільнюватися. У таких випадках необхідно збільшити інтервал між прийомом доз відповідно до самопочуттям пацієнта.

При нирковій недостатності / діалізі і при печінковій недостатності виведення трамадолу сповільнюється. У таких хворих необхідно індивідуально підбирати інтервал між прийомами препарату відповідно до самопочуття пацієнта.

Препарат не слід застосовувати довше, ніж це терапевтично необхідно.

Передозировка
Симптоми: від непритомного до несвідомого стану (кома); епілептичні судоми; міоз; блювота; серцево-судинний колапс; падіння артеріального тиску; серцебиття (тахікардія); звуження або розширення зіниць; утруднення дихання аж до зупинки.

Лікування: застосовуються заходи екстреної допомоги. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів (аспірація!), підтримувати дихання і серцево-судинну діяльність залежно від симптомів. Необхідно очистити шлунок шляхом механічного викликання блювоти або промивання.

Трамадол погано виводиться при гемодіалізі та гемофільтрації. Тому проведення тільки цих процедур для терапії передозування неефективно.

Трамадол є агоністом опіатів. Опіоїдні ефекти трамадолу можуть бути куповані за допомогою антагоністів морфіну (наприклад, налоксон). Судоми, зявляються при токсичних дозах, можуть бути усунені за допомогою препаратів із групи бензодіазепінів (діазепам).

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні Трамал ретард з іншими лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з транквілізаторами або снодійними засобами), а також з етанолом можливо посилення побічних ефектів трамадолу.

При одночасному або попередньому прийомі циметидину (інгібітора ферментів печінки) можливе відсутність лікарської взаємодії з трамадолом.

При одночасному або попередньому прийомі карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) можливе зменшення інтенсивності або тривалості аналгетичної дії трамадолу.

При одночасному застосуванні трамадолу з анальгетиками групи агоністів / антагоністів опіоїдних рецепторів (тобто з бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) аналгезуючий ефект чистого агоніста теоретично може знижуватися (комбіноване застосування не рекомендується).

Трамадол може індукувати судоми і збільшувати судомний потенціал у селективних інгібіторів захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних препаратів та інших засобів, що знижують поріг судомної готовності. Препарати, що інгібують ізофермент СYР3А4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і метаболізм активного О-деметильованого метаболіту.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовувати Трамал ретард у пацієнтів з лікарською залежністю від опіоїдних аналгетиків, при шоці, сплутаності свідомості неясного генезу, порушеннях дихання, при підвищенні внутрішньочерепного тиску (внаслідок травм голови або при захворюваннях мозку).

Препарат застосовується з обережністю у пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіатів.

Необхідно враховувати можливість виникнення судом у пацієнтів, що приймають трамадол у рекомендованих дозах. Ризик розвитку судом збільшується при перевищенні добової дози препарату (400 мг). Прийом трамадолу може підвищувати ризик розвитку судом у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією або схильним до розвитку судом, препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має високий потенціал розвитку залежності. Однак при тривалому застосуванні можливий розвиток звикання, фізичної і психічної залежності. У пацієнтів з тенденцією до зловживання ліками або при лікарській залежності лікування трамадолом слід проводити тільки за наявності прямих показань, короткочасно і під постійним лікарським контролем. Трамадол не застосовується як замісний засіб у пацієнтів із залежністю від опіоїдів. Трамадол непригнічує симптоми відміни морфіну, хоча і є опіоїдним агоністом.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування пацієнт повинен відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля, робота біля верстата), тому препарат може надавати досить сильне зниження здатності до концентрації і уповільнення швидкості психомоторних реакцій).

Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.