Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
— в послеоперационном периоде;
— при травмах;
— при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
— у онкологических больных;
— при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Форма выпуска
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 10 мл, коробка (коробочка) 1;
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 10 мл з крапельницею, пачка картонна 1;
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 96 мл з дозуючим пристроєм, пачка картонна 1;
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 10 мл з крапельницею, пачка картонна 1;
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; пляшка (бутель) 96 мл, пачка картонна 1;
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця темного скла 10 мл, коробка (коробочка) 1;

Склад

1 мл крапель для перорального прийому містить трамадолу гідрохлориду 100 мг; у флаконах-крапельницях по 10 мл, в коробці 1 флакон.

1 мл розчину для інєкцій - 50 мг; в ампулах по 1 і 2 мл, в коробці 5 шт.

1 капсула - 50 мг; в блістері 10 шт., в коробці 2 блістери.

1 супозиторій - 100 мг; у контурній чарунковій упаковці 5 шт., в коробці 1 упаковка.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик. Надає виражену аналгезуючу дію, що обумовлено агоністичним впливом на опіоїдні рецептори в ЦНС. Трамадол є синтетичним опіоїдом, являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів, які різним способом беруть участь у аналгезуючу дію. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, ізомер (-) пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку, обидва ізомеру діють синергічно. Викликає седативний ефект.

У терапевтичних дозах трамадол практично не робить впливу на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і менш виражені в порівнянні з морфіном.

Фармакокинетика
Всмоктування і розподіл

При прийомі препарату всередину реабсорбція складає 90%. Біодоступність - 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Після в / м введення час досягнення Cmax складає 1 год. Трамадол проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, виділяється з грудним молоком (0.1%). Звязування з білками плазми - 20%. Vd - 306 л.

Метаболізм і виведення

Трамадол метаболізується в печінці шляхом N- і О-десметилювання з подальшою конюгацією з глюкуроновою кислотою. Визначено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметілтрамадол (М1) має фармакологічної активності. T1 / 2 у другій фазі для трамадолу - 6 год, для моно-О-десметілтрамадол 7.9 год. Виводиться нирками, 25-35% у незміненому вигляді, середній кумулятивний показник ниркового виведення - 94%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів старше 75 років T1 / 2 трамадолу - 7.4 год.

У пацієнтів з печінковою недостатністю T1 / 2 трамадолу - 13.3 ± 4.9 год, моно-О-десметілтрамадол 18.5 ± 9.4 год, у важких випадках 22.3 год і 36 год відповідно.

При хронічній нирковій недостатності (КК менше 5 мл / хв) T1 / 2 трамадолу - 11 ± 3.2 год, моно-О-десметілтрамадол 16.9 ± 3 год.

Использование во время беременности
При вагітності та в період лактації призначення Трамадолу можливо тільки за життєвими показаннями, застосування повинно бути обмежено тільки разовим прийомом.

Использование при нарушением функции почек
При захворюваннях нирок можливе пролонгування дії Трамадолу. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується збільшення інтервалу між прийомами разових доз.

|||DEFAULT|||
При захворюваннях нирок можливе пролонгування дії Трамадолу. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується збільшення інтервалу між прийомами разових доз.

Противопоказания к применению
- Стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, опіоїдними анальгетиками, психотропними засобами);
- Синдром відміни наркотичних речовин;
- Ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 10 мл / хв);
- Тяжка печінкова недостатність;
- Одночасне застосування інгібіторів МАО і 2-тижневий період після їх скасування;
- Підвищена чутливість до препарату та іншим опіоїдних анальгетиків.

Побочные действия
З боку травної системи: можливі нудота, сухість у роті; рідко - блювання, запор, болі в животі, здуття; у поодиноких випадках - зміна апетиту.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, відчуття втоми, сонливість, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, зміна настрою (переважно поліпшення, рідше - депресія), зміна активності (переважно придушення, рідше - підвищення), порушення поведінкових реакцій, порушення відчуттів; в окремих випадках - церебральні судоми (спостерігалися майже у всіх випадках, коли трамадолу гідрохлорид вводили в / в у високих дозах, або якщо одночасно були призначені нейролептики).

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках - перебої серцевого ритму, тахікардія, непритомний стан або колапс (особливо, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні або при фізичних навантаженнях).

Дерматологічні реакції: рідко - почервоніння, висип.

З боку кістково-мязової системи: у поодиноких випадках - мязова слабкість (моторна слабкість).

З боку дихальної системи: до теперішнього часу не спостерігали погіршення функції дихання при застосуванні Трамал у формі капсул і ректальних супозиторіїв. Однак цей ефект не можна повністю виключити, якщо значно перевищена рекомендована доза Трамала, або пацієнт одночасно отримує інші препарати, що роблять пригнічуючий вплив на ЦНС.

Інші: можливе підвищене потовиділення (особливо при швидкому в / в введенні); у поодиноких випадках - утруднення при ковтанні води.

Способ применения и дозы
Всередину, п / к, в / м, в / в, ректально - по 50-100 мг 2-3 рази на добу (краплі - по 20 крапель 3-4 рази на добу), максимальна добова доза - 400 мг. Дітям з 1 року в дозі 1-2 мг / кг (краплі, інєкції).

Передозировка
Опіатоподібні ефекти можуть бути куповані налоксоном.

Взаимодействия с другими препаратами
Несумісний з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні з транквілізаторами, снодійними засобами, алкоголем можливе посилення ефекту.

Меры предосторожности при приеме
Слід мати на увазі, що прийом препарату змінює швидкість реакції і знижує здатність до керування автомобілем та різними механізмами.

Особые указания при приеме
З обережністю та під наглядом лікаря слід призначати препарат хворим з порушеннями функцій нирок і печінки, при черепно-мозковій травмі, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, особам з лікарською залежністю від опіоїдів, при болях в черевній порожнині неясного генезу ("гострий живіт") , при сплутаності свідомості неясного генезу, порушеннях з боку дихального центру або функції дихання.

Стан пацієнтів з судомами центрального генезу слід ретельно моніторувати під час лікування Трамалом.

Після тривалого застосування Трамадолу можна повністю виключити можливість розвитку лікарської залежності. Тому тільки лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування і його перервах.

Пацієнта слід попередити про необхідність точно дотримуватися призначеної лікарем дози і тривалості лікування та не передавати препарат іншим особам. Тривале лікування при хронічному больовому синдромі слід проводити тільки за суворими показаннями.

Вживання алкоголю в період застосування будь-яких лікарських форм Трамал слід виключити.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Під час лікування Трамадолом пацієнт повинен відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля, робота біля верстата), тому препарат може надавати досить сильний вплив на психофізичні здатності (в т.ч. зниження уваги, уповільнення реакцій).

Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.