Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Форма выпуска
краплі для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 30 мл, пачка картонна 1;

Склад

Краплі для прийому всередину 1 мл
трамадол 100 мг
допоміжні речовини: гліцерин 85%; ароматизатор вершковий; мяти олія; макрогол - гліцеролу гідроксистеарат; натрію сахаринат; натрію цикламат; вода очищена
у флаконах-крапельницях по 30 мл; в коробці 1 шт.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик, похідне циклогексанолу. Селективний агоніст мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які різним чином беруть участь у обезболивающем впливі. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує спадні норадренергічного впливу. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.

Звязування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний барєр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється з грудним молоком.

Метаболізується шляхом деметилювання і конюгації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.

Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Противопоказания к применению
Гостра інтоксикація алкоголем і препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.

Побочные действия
З боку ЦНС: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при в / в введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку кістково-мязової системи: міоз.

Способ применения и дозы
Всередину, в / в, в / м, п / к. Застосовувані дозування залежать від ступеня вираженості больового синдрому та індивідуальної чутливості хворого.

Капсули приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Краплі приймають внутрішньо, розводячи в невеликій кількості рідини або на шматочку цукру.

Шипучі таблетки розчиняють у склянці води, а потім випивають.

Час прийому препарату не залежить від часу прийому їжі.

При в / в застосуванні розчин вводять повільно (не більше 1 мл / хв), що відповідає 50 мг трамадолу.

Дорослі і підлітки з 14 років. При болях середньої інтенсивності зазвичай застосовують капсули, шипучі таблетки або краплі. Разова доза становить 50 мг. У разі недостатності або при відсутності знеболюючої дії через 30-60 хв приймають 50 мг трамадолу повторно.

При болях сильної інтенсивності разова доза - 100 мг. Знеболюючу дію зберігається протягом 4-8 год. Розчин для інєкцій звичайно застосовують при лікуванні больового синдрому сильної інтенсивності, особливо в післяопераційному періоді, коли в перші години після операції виникає необхідність застосування більш високих дозувань. Одноразові і добові дози для окремих лікарських форм наведені в таблиці 1.

Таблиця 1

Лікарська форма Разова доза Добова доза
Капсули 1–2 капс. до 8 капс.
Краплі для внутрішнього застосування 20–40 крапель до 160 крапель
Таблетки шипучі 1–2 табл. до 8 табл.
Розчин для інєкцій 1–2 мл до 8 мл
Максимальна добова доза — 400 мг.

Діти 1-13 років. В якості разової дози призначають 1-2 мг / кг; зазвичай використовують краплі для прийому всередину і розчин для інєкцій. Типові режими дозування для різних вікових груп дітей наведені в таблиці 2 (1 крапля містить 2,5 мг трамадолу).

Таблица 2

Вік Маса тіла, кг Число крапель
1 рік 10 4–8
3 роки 15 6–12
6 років 20 8–16
9 років 30 12–24
12 років 45 18-36

При в / в або в / м застосуванні розчину для інєкцій у дітей перед введенням його необхідно розводити водою для інєкцій. При розрахунку необхідно мати на увазі, що 1 мл розчину в ампулах містить 50 мг трамадолу. Концентрації кінцевого розчину, одержувані при розведенні 1 мл розчину для інєкцій, наведені в таблиці 3.

Таблиця 3

Кількість води для
інєкцій, мл Концентрація кінцевого розчину, мг/мл


1 25,0
2 16,7
3 12,5
4 10,0
5 8,3
6 7,1
7 6,3
8 5,6
9 5,0

Хворі з порушенням функції нирок та / або печінки. У хворих з порушенням функції нирок та / або печінки утруднене виведення трамадолу з організму. При лікуванні гострих больових синдромів у таких хворих, коли необхідно рідкісне або одноразове призначення трамадолу, спеціальної зміни дозувань не потрібно. Однак у випадках лікування хронічних болів необхідно памятати про небезпеку кумуляції препарату в організмі, тому доцільно збільшувати інтервали між прийомами.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок (50-100 мг 2 рази на день), а також особам з цирозом печінки (у цієї групи хворих T1 / 2 трамадолу збільшується майже в 3 рази).

У хворих старечого віку (старше 75 років) виведення трамадолу сповільнюється навіть коли немає клінічних проявів порушення функцій нирок та / або печінки, тому у таких хворих також необхідно збільшувати інтервал між прийомами препарату. Рекомендується не перевищувати добову дозу в 300 мг.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгезуючу дію.

При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.

При одночасному застосуванні з сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні існує ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезію після застосування опіоїдних анальгетиків.

Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутанном свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агонистам опіоїдних рецепторів.

Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.

Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C. Не заморожувати.

Срок годности
60 мес.