Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Форма выпуска
розчин для інєкцій 100 мг / 2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
розчин для інєкцій 100 мг / 2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для інєкцій 100 мг / 2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 4;

Склад

Розчин для інєкцій 2 мл
трамадолу гідрохлорид 100 мг
допоміжні речовини: натрію ацетат; вода для інєкцій
в ампулах по 2 мл; у контурній чарунковій упаковці 5 ампул; в пачці картонній 1, 2 або 4 упаковки.

Фармакодинамика
Опіоїдній анальгетик, похідне циклогексанолу. Селективні агоніст мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які різним чином беруть участь у знеболюючому впливи. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдніх рецепторів, має невисокій тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різніх підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючі нейрональні захоплення норадреналіну, активує спадний норадренергічний вплив. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.

Звязування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний барєр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється з грудним молоком.

Метаболізується шляхом деметилювання і конюгації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.

Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Противопоказания к применению
Гостра інтоксикація алкоголем і препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.

Побочные действия
З боку ЦНС: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при в / в введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота.

З боку обміну речовин: посилення потовиділення.

З боку кістково-мязової системи: міоз.

Способ применения и дозы
Капсули. Всередину, не розжовуючи, з достатнім обємом рідини, незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам старше 12 років: при помірних болях - 1 капс. (50 мг), при відсутності достатнього ефекту через 30-60 хв ще 1 капс .; при сильних болях - 2 капс. (100 мг).

Ефект зберігається в середньому 4-8 год, залежно від характеру та інтенсивності болю.

Звичайна добова доза - не більше 8 капс. (400 мг). Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно більш високі дози.

Розчин для інєкцій. В / в (в поверхневу плечову вену), в / м (в сідничний мяз) або п / к.

В / в введення здійснюють шляхом повільної інєкції, зі швидкістю 1 мл / хв.

Дорослим і підліткам старше 14 років: разова доза для зняття помірних болей - 1 мл, при недостатньому ефекті через 30-60 хв вводять ще 1 мл; при сильних болях - 2 мл.

Ефект зберігається в середньому 4-8 год залежно від характеру та інтенсивності болю. Зазвичай необхідна для адекватного знеболення добова доза, яка не перевищує 8 мл (400 мг).

Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно вищі добові дози.

Дітям: 1-13 років разова доза - 1-2 мг / кг. Перед введенням препарат розводять водою для інєкцій. У таблиці вказана кінцева концентрація (1 мл розчину для інєкцій містить 50 мг трамадолу гідрохлориду).

Розведення препарату:
обєм препарату + обєм води для інєкцій, мл Кінцева концентрація, мг / мл 2+2 25
2+4 16,7
2+6 12,5
2+8 10
2+10 8,3
2+12 7,1
2+14 6,3
2+16 5,6
2+18 5
Приклад: для введення дози 1,5 мг / кг дитині масою тіла 45 кг потрібно 67,5 мг трамадолу гідрохлориду. Для цього 2 мл препарату розводять у 4 мл води для інєкцій до кінцевої концентрації 16,7 мг / мл. Потім вводять 4 мл розведеного розчину (загальна доза становить приблизно 67 мг трамадолу гідрохлориду).

Краплі для прийому всередину. Всередину, з невеликим обсягом рідини або на шматочку цукру, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і підліткам старше 14 років: при помірних болях разова доза - 20 крапель (відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду). При відсутності достатнього ефекту через 30-60 хв приймають ще 1 разову дозу; при сильних болях - 40 крапель (відповідає 100 мг трамадолу гідрохлориду).

Ефект зберігається в середньому 4-8 год, залежно від характеру та інтенсивності болю. Зазвичай необхідна для адекватного знеболення добова доза не перевищує 160 крапель (відповідає 400 мг трамадолу гідрохлориду). Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно більш високі дози.

Дітям: у віці старше 1 року разова доза - 1-2 мг / кг.

У таблиці наведено приблизні дози для різних вікових груп (1 крапля містить приблизно 2,5 мг трамадолу гідрохлориду).

Вік Маса тіла, кг Число крапель
1 год 10 4–8
3 года 15 6–12
6 лет 20 8–16
9 лет 30 12–24
11 лет 45 18–36

Пацієнтам літнього віку, при важких захворюваннях печінки або нирок (у т.ч. знаходяться на гемодіалізі) зміни дози непотрібно, тому препарат призначають на нетривалий час. Пацієнтам старше 75 років - можливе збільшення інтервалу між дозами.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгезуючу дію.

При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.

При одночасному застосуванні з сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні існує ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків.

Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутанном свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агонистам опіоїдних рецепторів.

Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.

Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 °C.

Срок годности
60 мес.