Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Форма выпуска
таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 100 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Склад

1 таблетка з уповільненим вивільненням містить трамадолу гідрохлориду 100 мг; у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в коробці 3 упаковки.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик, похідне циклогексанолу. Селективний агоніст мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які різним чином беруть участь у знеболюючому впливі. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючи нейрональний захоплення норадреналіну, активує спадні норадренергічного впливу. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.

Звязування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний барєр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється з грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання і конюгації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.
Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Противопоказания к применению
Гостра інтоксикація алкоголем і препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.

Побочные действия
З боку ЦНС: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при в / в введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота.

З боку обміну речовин: посилення потовиділення.

З боку кістково-мязової системи: міоз.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини, зазвичай по 100-200 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) з інтервалом 12 годин. Максимальна добова доза 400 мг.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгезуючу дію.

При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.

При одночасному застосуванні з сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні існує ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків.

Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутанном свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агонистам опіоїдних рецепторів.

Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.

Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
60 мес.