Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каина-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных).

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Форма выпуска
розчин для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 10 мл, пачка картонна 1;
розчин для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 20 мл, пачка картонна 1;
розчин для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 30 мл, пачка картонна 1;
розчин для прийому всередину 100 мг / мл; флакон-крапельниця 100 мл, пачка картонна 1;

Склад

Розчин для прийому всередину 1 мл
трамадолу гідрохлорид 100 мг
у флаконах-крапельницях по 10 або 20 мл; в коробці 1 флакон-крапельниця.

Фармакодинамика
Стимулює опіатні рецептори, знижує зворотнє синаптичне захоплення норадреналіну і серотоніну.

Фармакокинетика
Абсорбція - 90%, біодоступність - 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Час досягнення Cmax після в / м введення - 1 ч. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєри, 0.1% виділяється з грудним молоком. Обєм розподілу - 306 л. Звязок з білками плазми - 20%

У печінці метаболізується шляхом N- і О- деметилювання з подальшою конюгацією з глюкуроновою кислотою. Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О- десметілтрамадол (M1) має фармакологічної активності.

T1 / 2 у другій фазі - 6 годин (трамадол), 7.9 год (моно-О- десметілтрамадол); у пацієнтів старше 75 років - 7.4 (трамадол); при цирозі печінки - 13.3 ± 4.9 год (трамадол), 18.5 ± 9.4 год (моно-О-Десметом л трамадол), у важких випадках - 22.3 год і 36 год, відповідно; при хронічній нирковій недостатності (КК менше 5 мл / хв) - 11 + 3.2 год (трамадол), 16.9 ± 3 год (моно-О- десметил трамадол).

Виводиться нирками (25-35% у незміненому вигляді) середній кумулятивний показник ниркового виведення - 94%. Близько 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Использование во время беременности
Безпека використання препарату під час вагітності не встановлена. Призначення препарату можливе під час вагітності (II і III триместр) тільки під суворим медичним наглядом, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю: слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією нирок.

|||DEFAULT|||
З обережністю: слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, інтоксикації алкоголем, снодійними, анальгезуючими, наркотичними, психотропними чи іншими діючими на ЦНС засобами, одночасний прийом інгібіторів МАО та період роботи впродовж 2 тижнів після їх відміни, вік до 1 року.

Побочные действия
З боку ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, диспепсія, запор або пронос, болі в області живота.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, симптоми збудження, галюцинації, тремор, астенія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

Інші: порушення зору, втрата маса тіла, свербіж.

Способ применения и дозы
Дозування індивідуальне, залежно від інтенсивності та характеру болю, тривалість і схема лікування визначаються лікарем.

Таблетки, капсули: всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, або попередньо розчинивши в 1/2 склянки води, зазвичай по 1 табл. або капс. (50 мг). При відсутності ефекту протягом 30-60 хв прийом такої ж дози можна повторити. При сильних болях - 2 табл. або 2 капс. (100 мг) одноразово.

Розчин для прийому всередину: з невеликою кількістю рідини або з цукром, дорослим і дітям старше 14 років з масою тіла понад 50 кг початкова доза - по 20 крапель, при недостатньому ефекті через 30-60 хв можна прийняти наступну дозу, повторний прийом можливий через 4 -6 ч. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель). Разова доза для дітей старше 1 року - 1-2 мг / кг маси тіла. Зразкові дозування для дітей: 1 рік (10 кг) - 4-8 крапель, 3 роки (15 кг) - 6-12 крапель, 6 років (20 кг) - 8-16 крапель, 9 років (30 кг) - 12- 24 крапель, 12 років (45 кг) - 18-36 крапель.

Розчин для інєкцій: в / в, в / м, п / к, дорослим і підліткам старше 14 років разова доза - 1 мл, при відсутності ефекту цю ж дозу можна повторити через 30-60 хв. При сильних болях - по 50 мг через кожні 4 год, денна доза не повинна перевищувати 400 мг, більш високі дозування можливі за наявності пухлини або під час оперативних втручань. Дітям від 1 до 13 років разова доза - 1-2 мг / кг маси тіла.

Супозиторії: ректально, дорослим і підліткам старше 14 років по 1 супп. (100 мг) залежно від інтенсивності болю, але не більше 400 мг (4 супп.).

При наявності порушень функції печінки та / або нирок, а також у літніх пацієнтів потрібне збільшення інтервалу між прийомами.

Передозировка
Симптоми: пригнічення дихання, судоми.

Лікування: введення налоксону, бензодіазепінів. Мінімально елімінується з сироватки крові при гемодіалізі та гемоперфузії.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює дію засобів, що чинять вплив на ЦНС, і етанолу.

Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. карбамензапін, барбітурати) зменшує вираженість анальгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксиолітики підвищують вираженість анальгетічеського ефекту. Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків.

Інгібітори МАО, фурозалідон, прокарбазин, нейролептики - ризик розвитку судом (зниження судомного порога).

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує концентрацію M1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP 2D6.

Меры предосторожности при приеме
Слід утримуватися від керування автомобілем та механічним обладнанням (змінюється швидкість реакції) під час лікування. При тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток лікарської залежності.

Особые указания при приеме
З збільшеними інтервалами часу застосовують Трамадол у хворих похилого віку. Під ретельним лікарським наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати Трамадол на тлі дії засобів для наркозу, снодійних і психотропних засобів.

Забороняється вживати алкоголь при лікуванні Трамадолом.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При застосуванні Трамадолу необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.