Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тобрамицин представляет собой антибиотик-аминогликозид. Синтезируется Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин нарушает синтез белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны и гибели клетки. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации.

Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллиноустойчивых штаммов (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), некоторых видов стрептококков (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы А, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (в т.ч.Neisseria gonorrhoeae). Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.

Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.

Показания к применению
Длительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

Форма выпуска
розчин для інгаляції 60 мг / мл; ампули поліетиленові 5мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 14, пачка картонна 4;
розчин для інгаляції 60 мг / мл; ампули поліетиленові 5 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 14, пачка картонна 4;
розчин для інгаляції 60 мг / мл; ампули поліетиленові 5 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 14, пачка картонна 4;

Склад

Розчин для інгаляції 1 амп.
тобраміцин 300 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота сірчана (10 N розчин); натрію гідроксид (10 N розчин); вода для інєкцій
в пакеті пластиковий лоток 14 амп. (по 5 мл); в пачці картонній 4 пакета.

Фармакодинамика
Тобраміцин являє собою антибіотик-аміноглікозид. Синтезується Streptomyces tenebrarius. Тобраміцин порушує синтез білка, що веде до зміни проникності клітинної мембрани і загибелі клітини. Активний відносно широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидні концентрації тобраміцину дорівнюють або трохи перевищують мінімальні інгібуючі концентрації.

Високоактивний щодо коагулазонегативних, коагулазопозитивних стафілококів і пеніціллінстійких штамів (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), деяких видів стрептококів (в т.ч. бета-гемолітичних штамів з групи А, деяких гемолітичних штамів, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, індол позитивних і індол негативних видів Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii , Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (в т.ч.Neisseria gonorrhoeae). Деякі гентаміцінустойчівие штами зберігають високу чутливість до тобраміцину.
Неефективний відносно більшості штамів стрептококів групи D.

Фармакокинетика
Препарат Тобі® призначається у формі інгаляцій. При інгаляції препарату тобраміцин переважно залишається в дихальних шляхах, не проникає через епітелій. Біодоступність тобраміцину залежить від техніки інгаляції і стану дихальних шляхів.

Через 10 хв після інгаляції 300 мг препарату Тобі® середня концентрація тобраміцину в мокроті становить 1 237 мкг / г (35-7414 мкг / г). Тобраміцин не накопичується в мокроті. Концентрація коливається в широких межах. Через 2 год після інгаляції концентрація тобраміцину становить 14% від концентрації через 10 хв.

Середня сироваткова концентрація тобраміцину через 1 год після інгаляції 300 мг препарату Тобі® у пацієнтів з муковісцидозом становить 0,95 мкг / мл. Через 20 тижнів після початку лікування препаратом Тобі® середня концентрація тобраміцину через 1 год після інгаляції дорівнює 1,05 мкг / мл. Виводиться переважно з мокротою, незначна частина - шляхом клубочкової фільтрації. Т1 / 2 тобраміцину із сироватки - приблизно 2 год.

Использование во время беременности
Аміноглікозиди проходять гемато-плацентарний барєр і можуть викликати пошкодження плоду (потенційна ото- та нефротоксичність) при призначенні вагітним жінкам.

Хворі, які приймають препарат Тобі® у період вагітності або планують вагітність під час лікування препаратом, повинні бути попереджені про потенційний ризик шкідливого впливу на плід.

Застосування препарату Тобі® при вагітності та в період лактації можливе тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик шкідливого впливу на плід.

Невідомо, чи потрапляє тобраміцин у грудне молоко при інгаляції препарату Тобі®. Тим не менш, при необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до будь аминогликозидам;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік до 6 років.

З обережністю:

- порушення функції нирок;

- порушення функції вестибулярного апарату;

- порушення нервово-мязової провідності;

- патологія слуху;

- кровохаркання у важкій активній формі (тільки у випадку, якщо користь від лікування перевищує ризик стимуляції кровохаркання).

Побочные действия
З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, виразки та кандидоз ротової порожнини.

З боку органів кровотворення: рідко - лімфаденопатія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість.

З боку органів чуття: ототоксичність (дзвін, гул у вухах, біль у вухах, часткова або повна втрата слуху), вестибулярні і лабіринтові порушення (порушення координації, запаморочення, нудота, блювання, нестійкість ходи), спотворення смаку.

З боку сечовидільної системи: не відзначено порушень функції нирок (при інгаляційному застосуванні тобраміцину), проте група аміноглікозидів володіє нефротоксичною дією. Якщо у пацієнта, який отримує препарат Тобі®, розвивається порушення функції нирок, лікування має бути припинено до тих пір, поки сироваткова концентрація тобраміцину не знизиться до 2 мкг / мл.

З боку дихальної системи: голосові зміни, задишка, ларингіт, зміна голосу, посилення кашлю, фарингіт, бронхоспазм, легеневі порушення, збільшення кількості мокротиння, кровохаркання, носові кровотечі, синусит, астма, гіпоксія, гіпервентиляція.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, гіперемія шкіри, висип, ангіоневротичний набряк.

Способ применения и дозы
Інгаляційно.

Застосовується тільки для інгаляцій!

Рекомендоване дозування для дорослих і дітей від 6 років: 1 амп. (300 мг тобраміцину) 2 рази на день протягом 28 днів. Інтервал між прийомами повинен становити приблизно 12 год, але не менше 6 годин. Через 28 днів терапії пацієнти повинні припинити прийом препарату на 28 днів. Слід дотримуватися такі 28-денні цикли активної терапії чергуючи з 28-денними циклами відпочинку, що включає стандартну терапію.

Вміст 1 амп. слід перенести в розпилювач і вдихати, приблизно 15 хв, використовуючи ручний розпилювач багаторазового використання PARI LC PLUS з відповідним компресором. Відповідним вважається компресор, який при приєднанні до розпилювача PARI LC PLUS забезпечує швидкість потоку в 4-6 л / хв та / або надлишковий тиск в 110-217 кПа. Необхідно дотримуватися інструкції виробника по догляду і використанню розпилювача і компресора.

При інгаляції препаратом Тобі® пацієнт повинен сидіти або стояти прямо і нормально дихати через мундштук розпилювача. Затискачі для носа допоможуть пацієнтові дихати через рот. Пацієнт повинен продовжувати дотримуватися стандартний режим фізіотерапевтичних процедур. При клінічній необхідності слід продовжити прийом відповідних бронхолітичних препаратів. Якщо пацієнт отримує кілька різних процедур, їх рекомендується проводити в наступному порядку: прийом бронхолітичних препаратів, фізіотерапевтичні процедури, інгаляції інших ЛЗ і, нарешті, інгаляція препарату Тобі®.

Передозировка
Симптоми: при призначенні тобраміцину у формі інгаляцій його абсорбція і біодоступність невеликі. Одним із симптомів передозування аерозолю є сильна захриплість.

Лікування: для діагностики передозування необхідно контролювати концентрацію тобраміцину у плазмі крові. При передозуванні препарат слід негайно відмінити і провести контроль функції нирок, з урахуванням зміни виведення тобраміцину при його взаємодії з іншими ЛЗ. Специфічного антидоту немає.

Взаимодействия с другими препаратами
Слід уникати спільного та / або послідовного застосування препарату Тобі® з іншими медичними препаратами з нефротоксичними або ототоксичності потенціалом.

Деякі діуретики можуть підсилювати токсичність аміноглікозидів шляхом зміни концентрацій антибіотика в сироватці і тканинах. Препарат Тобі® не слід застосовувати спільно з фуросемідом, сечовиною або манітолом.

До іншим медичним препаратам, які за наявними даними збільшують потенційну токсичність парентерально вводяться аміноглікозидів відносяться: амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, поліміксини (ризик підвищення нефротоксичності), платинові сполуки (ризик збільшення нефро- та ототоксичність), антихолінестеразні препарати, ботулотоксин (вплив на нейромязову передачу).

Особые указания при приеме
При вдиханні лікарських препаратів може статися бронхоспазм. Першу дозу препарату Тобі® слід вдихати під наглядом лікаря, попередньо прийнявши бронхолітичну засіб, якщо такий препарат зараз призначений пацієнтові. До і після інгаляції слід виміряти функцію зовнішнього дихання - FEV1. Якщо ознаки індукованого терапією бронхоспазму є у пацієнта, яка не брала бронхолитического кошти, тест слід повторити із застосуванням бронхолитического препарату. Ознаки бронхоспазму у присутності бронхолітичного засобу можуть вказувати на алергічну реакцію. Якщо передбачається алергічна реакція, прийом препарату Тобі® слід припинити. Бронхоспазм слід лікувати відповідно до клінічних показаннями.

Препарат Тобі® слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з нейромязовими порушеннями, такими як паркінсонізм або інші стани, що характеризуються міастенією, включаючи важку міастенію, оскільки аміноглікозиди можуть посилити мязову слабкість внаслідок потенційного впливу на нейромязові функції, схожого з впливом отрути кураре.

У пацієнтів з відомою або підозрюваною дисфункцією нирок препарат Тобі® слід застосовувати з обережністю і перевіряти концентрацію тобраміцину в сироватці. Оцінку функції нирок слід проводити перед початком терапії, а потім через кожні 6 повних циклів терапії (180 днів терапії розпиляним аміноглікозидом) слід проводити повторну оцінку рівня сечовини і креатиніну. За наявності ознак нефротоксичності будь-яку терапію тобраміцином слід припинити до тих пір, поки мінімальні концентрації в сироватці не зменшаться нижче 2 мкг / мл. Після цього на розсуд лікаря лікування препаратом Тобі® може бути відновлено. Пацієнти, які отримували супутню парентеральную терапію інших аміноглікозидом, повинні пройти відповідне медичне обстеження з урахуванням ризику накопиченої (кумулятивної) токсичності.

Ототоксичність, слухова і вестибулярна токсичність, відзначалася при парентеральному застосуванні аміноглікозидів. Атаксія, запаморочення можуть бути симптомами вестибулярної ототоксичності. Слухова токсичність, обумовлена ​​на підставі скарг на втрату слуху або Аудіометричне вимірами, в контрольованих клінічних випробуваннях препарату Тобі® не відзначався.

Необхідно враховувати потенційну можливість аміноглікозидів викликати вестибулярну або кохлеарную (равликову) токсичність і досліджувати слухові функції перед початком терапії, особливо у пацієнтів зі схильністю до ризику внаслідок попередньої тривалої системної терапії аміноглікозидами. Аудіометрія повинна проводитися хворим з будь-якими порушеннями слуху в ході лікування і у пацієнтів з високим ризиком розвитку таких ускладнень.

Вдихання розпилюються розчинів може спричинити кашльовий рефлекс. Існує теоретичний ризик, що у пацієнтів при лікуванні інгаляційним тобраміцином може розвинутися резистентність Pseudomonas aeruginosa до в / в запроваджуваному тобраміцину.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Срок годности
36 мес.