Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Показания к применению
- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
тіамазол 5 мг
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; карбоксиметилкрохмаль натрію; магнію стеарат; гіпромелоза 2910/15; тальк; порошок целюлози; крохмаль кукурудзяний; лактозимоногідрат; диметикон 100; титану діоксид; заліза оксид жовтий; макрогол 400; гіпромелоза 2910/15
в блістері 10 або 25 шт .; в пачці картонній 2, 4, 5 або 10 блістерів.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
тіамазол 10 мг
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; карбоксиметилкрохмаль натрію; магнію стеарат; гіпромелоза 2910/15; тальк; порошок целюлози; крохмаль кукурудзяний; лактозимоногідрат; диметикон 100; титану діоксид; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний; макрогол 400; гіпромелоза 2910/15
в блістері 10 або 25 шт .; в пачці картонній 2, 4, 5, або 10 блістерів.

Фармакодинамика
Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь в йодуванні тіроніна в щитовидній залозі з утворенням трійод- і тетрайодтиронина. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тірозол® не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінов з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня Т3 і Т4 в плазмі крові, тобто поліпшенню клінічної картини.

Знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози.

Тривалість дії одноразово прийнятої дози становить майже 24 год.

Фармакокинетика
Тірозол® при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Cmax в плазмі досягається протягом 0,4-1,2 год. З білками плазми крові практично не звязується. Тірозол® кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується.

Невелика кількість тіамазолу виявляються в грудному молоці. Т1 / 2 - близько 3 - 6 год, при печінковій недостатності він збільшується. Чи не виявлена ​​залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм препарату Тірозол® здійснюється в нирках і печінці, виведення препарату здійснюється нирками і з жовчю. Нирками виводиться 70% Тірозола® протягом 24 год, причому 7-12% - у незміненому вигляді.

Использование во время беременности
Відсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призводити до таких серйозних ускладнень, як передчасні пологи, вади розвитку плода. Тіамазол проникає через плацентарний барєр і в крові плоду може досягати такої ж концентрації, що і у матері. У звязку з тим, що вплив тіамазолу на плід не може бути повністю виключено, при вагітності препарат повинен призначатися після повної оцінки користі і ризику його застосування в мінімально ефективній дозі без додаткового прийому левотироксину.

Дози Тирозол, що значно перевищують рекомендовані, можуть спричиняти утворення зоба і гіпотиреоз у плоду, а також знижена вага при народженні.

У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тірозол® при необхідності може бути продовжено. Так як тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Тому при необхідності продовження лікування тиреотоксикозу в період грудного вигодовування Тірозол® повинен прийматися в низьких дозах (до 10 мг / добу) без додаткового прийому левотироксину.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до тіамазол і похідним тіосечовини;

- агранулоцитоз під час раніше проводилася терапії карбімазола або тіамазолом;

- гранулоцитопенія (в т.ч. в анамнезі);

- холестаз перед початком лікування;

- терапія тмпмазолом в комбінації з левотироксином під час вагітності.

Відносне протипоказання - раніше спостережувані шкірні алергічні реакції до похідних сечовини.

З обережністю:

- хворі з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції);

- печінкова недостатність.

Побочные действия
Іноді - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання), блювання, запаморочення, слабкість.

Підвищення температури, зміна смакових відчуттів зустрічаються рідко і є оборотними.

Приблизно в 0,3-0,6% випадків може виникнути агранулоцитоз. Його симптоми (див. «Особливі вказівки») можуть зявитися навіть через тижні і місяці після початку лікування і привести до необхідності відміни препарату.

У поодиноких випадках надходили відомості про артралгії, що розвиваються, як правило, повільно і поступово, через кілька місяців після початку лікування. Клінічні ознаки артриту були відсутні.

Описані поодинокі випадки холестатичної жовтухи та токсичного гепатиту.

В окремих випадках були описані: генералізована лімфаденопатія, гостре збільшення слинних залоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, неврит, полінейропатія, вовчакоподібний реакція, а також аутоімунний синдром з гіпоглікемією.

Збільшення маси тіла.

Субклінічний і клінічний гіпотиреоз може розвинутися при прийомі високих доз препарату. Також може початися збільшення щитовидної залози, що повязано зі збільшенням вмісту ТТГ у крові.

Способ применения и дозы
Всередину, після їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають в один прийом або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози застосовуються протягом дня в строго певний час.

Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку.

Тиреотоксикоз: залежно від тяжкості захворювання - 20-40 мг / сут Тірозола® протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг / добу. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.

При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу: призначають 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.

З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом: 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід памятати, що тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: залежно від тяжкості захворювання - по 5-20 мг до настання дії радіоактивного йоду (4-6 місяців).

Тривала тиреостатична підтримуюча терапія: 1,25-2,5-10 мг / добу з додатковим прийомом невеликих доз левотироксину.

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: 10-20 мг / добу Тірозола® і 1 г калію перхлорату на день протягом 8-10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.

Дітям: початкова доза - по 0,3-0,5 мг / кг щодня; підтримуюча доза - по 0,2-0,3 мг / кг, при необхідності додатково призначають левотироксин.

Вагітним призначають в максимально низьких дозах: разова доза - 2,5 мг, добова - 10 мг.

При печінковій недостатності призначають мінімально ефективну дозу препарату.

При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років.

При підготовці до операції хворих з тиреотоксикозом лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану - триваліша) і закінчується за день до неї. У всіх випадках тривалість терапії визначає лікар.

Передозировка
Симптоми: хронічна передозування призводить до збільшення щитовидної залози і розвитку гіпотиреозу.

Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг на день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів.

Лікування: прийом препарату припиняють. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни препарату спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.

При прийомі дуже високих доз препарату - відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
При призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе послаблення дії Тірозола®.

Нестача йоду підвищує дію Тірозола®.

У пацієнтів, що приймають Тірозол® з приводу тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану, тобто нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дігоксину та дигитоксина), амінофілліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія).

Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція його дози).

При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію і мієлотоксичними ЛЗ підвищується ризик розвитку лейкопенії.

Лейкоген і фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.

Гентаміцин підсилює антитиреоїдну дію тіамазолу.

Даних про вплив інших ЛЗ на фармакокінетику і фармакодинаміку препарату немає. Проте слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в ряді випадків необхідно коригувати дозу інших препаратів.

Особые указания при приеме
Хворим зі значним збільшенням щитовидної залози, яка звужує просвіт трахеї, Тірозол® призначають короткочасно в комбінації з левотироксином, тому при тривалому застосуванні можливе збільшення зоба і ще більша здавлювання трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за хворим (контроль рівня ТТГ, просвіту трахеї).

В період лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові.

Якщо під час лікування препаратом раптово зявляються болі в горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу), слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

При появі під час лікування п / к крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки й сверблячки, наполегливої ​​нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральних болів і вираженої слабкості слід відмінити препарат.

У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.

Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування Тірозолом®, проведеного належним чином.

У рідкісних випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а повязаний із запальними та деструктивними процесами в тканини щитовидної залози, що перебігають у межах основного захворювання.

Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
48 мес.