Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Раствор для инфузий (дополнительно)

Включение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Показания к применению
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 9;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 8;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 600 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 600 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 600 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 600 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 4;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
активна речовина:
тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) 300 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-300); кроскармелоза натрію (прімеллоза); кальцію стеарат; лактоза (цукор молочний); МКЦ; касторове масло
оболонка: селекоут AQ-01812 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 400 (поліетиленгліколь 400), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, фарбник хіноліновий жовтий)
у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої 10 або 15 шт .; в пачці картонній 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) або 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) 600 мг
допоміжні речовини: кальцію стеарат; крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); кроскармелоза натрію (прімеллоза); лактоза (цукор молочний); касторове масло; повідон (коллідон 30); МКЦ
оболонка: селекоут АQ-01812 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 400), макрогол (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, фарбник хіноліновий жовтий)
у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої 10 або 15 шт.; в пачці картонній 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) або 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).

Розчин для інфузій 1 мл
активна речовина:
тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) 12 мг
допоміжні речовини: меглюмін (N-метил-D-глюкамін) - 15 мг; макрогол (поліетиленгліколь 400) - 30 мг; повідон (коллідон 17 РF або пласдон С-15) - 10 мг; вода для інєкцій - до 1 мл
теоретична осмолярність - 269 мОсм / л
у флаконах зі скла 1-го гідролітичного класу коричневого кольору по 25 мл; в пачці картонній по 1, 3 або 5 флаконів разом з підвісними світлозахисними футлярами.

Фармакодинамика
Тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) - ендогенний антиоксидант (звязує вільні радикали), в організмі утворюється при окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментних комплексів бере участь в окислювальному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот. За характером біохімічної дії близька до вітамінів групи В.

Покращує трофіку нейронів. Має гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшенню вмісту глікогену в печінці, а також зниженню інсулінорезистентності.

Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки.

Розчин для інфузій (додатково)

Включення до складу розчину тіоктової кислоти меглюмін, що має нейтральну реакцію, дозволяє зменшити вираженість побічних реакцій.

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і повно всмоктується в ШКТ, прийом одночасно з їжею знижує абсорбцію. Час досягнення Cmax - 40-60 хв. Біодоступність - 30%.

Володіє ефектом першого проходження через печінку. Метаболізується в печінці шляхом окислення бокового ланцюга і конюгированія. Vd - близько 450 мл / кг. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл / хв. Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться нирками (80-90%). T1 / 2 - 20-50 хв.

При в / в введенні час досягнення Cmax - 10-11 хв. AUC - близько 5 мкг · год / мл.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- вагітність, період грудного вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату);

- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені).

Таблетки (додатково)

- непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Побочные действия
Таблетки

З боку ШКТ: нудота, печія, блювання, діарея, абдомінальні болі.

Алергічні реакції: кропивянка, шкірний висип, свербіж.

Можливий розвиток гіпоглікемії (у звязку з поліпшенням утилізації глюкози), симптоми якої включають запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлад зору.

Розчин для інфузій

Після в / в введення можливі судоми, диплопія; точкові крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопенія, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт; при швидкому введенні можливе підвищення ВЧД (виникнення почуття тяжкості в голові); утруднення дихання. Перераховані побічні ефекти проходять самостійно. Можливі алергічні реакції: кропивянка, системні алергічні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку). Можливий розвиток гіпоглікемії (у звязку з поліпшенням засвоєння глюкози).

Способ применения и дозы
таблетки

Всередину, 600 мг 1 раз на день.

Таблетки приймають натщесерце, приблизно за 30 хв до першого прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Розчин для інфузій

В / в крапельно, 600 мг (50 мл розчину 12 мг / мл) 1 раз на день вводять при важких формах діабетичної та алкогольної полінейропатії. На початку курсу препарат вводять в / в протягом 2-4 тижнів. Потім можливий перехід на пероральну форму препарату (таблетки) в дозі 600 мг на добу. Препарат слід вводити повільно, не більше 50 мг тіоктової кислоти за 1 хв. В / в введення можливе за допомогою перфузора (тривалість введення - не менше 12 хв).

При застосуванні препарату флакони з розчином для інфузій поміщають в прологом підвісні світлозахисні футляри, виготовлені з ПЕ чорного кольору.

Передозировка
Симптоми: головний біль, нудота, блювота.

У разі гострого передозування (при застосуванні 6-40 г для дорослого або більше 50 мг / кг для дитини) можуть відзначатися серйозні ознаки інтоксикації (генералізовані судомні напади; виражені порушення кислотно-лужного балансу, що ведуть до лактоцидозу; гіпоглікемічна кома; тяжкі порушення згортання крові , приводять іноді до фатального результату), необхідна негайна госпіталізація.

Лікування: симптоматичне, при необхідності - протисудомна терапія, заходи з підтримки життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні тіоктової кислоти і цисплатину відзначається зниження ефективності цисплатину. Тіоктова кислота звязує метали, тому її не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять метали (наприклад препарати заліза, магнію, кальцію). Після прийому препарату Тіолепта® вранці застосовувати препарати заліза, магнію, а також вживати молочні продукти (через вміст в них кальцію) рекомендується після обіду або ввечері.

При одночасному застосуванні тіоктової кислоти та інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів їхня дія може посилюватися, тому рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку терапії тіоктової кислотою. В окремих випадках допустимо зменшення дози гіпоглікемічних препаратів щоб уникнути розвитку симптомів гіпоглікемії.

Інфузійний розчин тіоктової кислоти несумісний з розчином декстрози, розчином Рінгера і розчинами, реагують з дисульфідними і SH-групами; етанолом.

Етанол і його метаболіти послаблюють дію тіоктової кислоти.

Особые указания при приеме
У хворих на цукровий діабет необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.

У період лікування пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю і дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.