Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антиагрегант. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и повышает их способность к деформации. Снижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина.

Механизм действия на агрегацию тромбоцитов предположительно обусловлен тем, что препарат взаимодействует с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами. Механизм действия тиклопидина на тромбоциты отличен от механизма действия НПВС, которые, как известно, тормозят вызванную коллагеном агрегацию тромбоцитов и II стадию агрегации тромбоцитов, вызванную АДФ.

Начало антиагрегантного действия препарата наблюдается через 2 дня от начала его приема в дозе 250 мг 2 раза/сут.

После прекращения приема препарата время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращается к нормальным значением в течение 2 недель.

В терапевтических дозах тиклопидин не оказывает никакого другого действия, кроме как действия ингибитора функции тромбоцитов.

Показания к применению
Профилактика тромбозов при ишемическом инсульте, тромбоза церебральных сосудов, коронарных артерий. Тромбоз периферических сосудов при атеросклерозе артерий нижних конечностей. Профилактика и снижение агрегации тромбоцитов у пациентов, склонных к тромботическим осложнениям, в т.ч. у находящихся на экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
активна речовина
тиклопидина гідрохлорид 250 мг
(Еквівалентно 219,6 мг тиклопідину)
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; МКЦ; лактоза; стеаринова кислота; гідроксипропілметилцелюлоза; макрогол 6000; титану діоксид (Е171)
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакодинамика
Пригнічує адгезію і гальмує I і II стадії агрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ. Сприяє дезагрегації.

Пригнічує також агрегацію еритроцитів і підвищує їх здатність до деформації. Знижує вміст в крові фактора IV і бета-тромбоглюкіна. Механізм дії на агрегацію імовірно обумовлений тим, що препарат взаємодіє з глікопротеїном IIb / IIIa, перешкоджає звязуванню фібриногену з активованими тромбоцитами.

Механізм дії тиклопідину на тромбоцити відрізняється від НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилової кислоти), які гальмують викликану колагеном агрегацію тромбоцитів, і II стадію агрегації тромбоцитів, викликану АДФ.

Біодоступність тиклопідину становить 80-90%, застосування препарату після прийому їжі збільшує біодоступність на 10-20%. Звязування з білками плазми становить 98% (звязується з альбуміном, кислим альфа1-глікопротеїном і ліпопротеїнами).

Терапевтична дія тиклопідину настає через 2 дня від початку прийому препарату в дозі 250 мг 2 рази на день.

Після припинення прийому препарату час кровотечі та інші параметри тромбоцитів крові повертаються до нормальних значень протягом 2 тижнів.

У терапевтичних дозах спектр дії тиклопідину обмежується ингибицией функції тромбоцитів.

Фармакокинетика
Препарат швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту - абсорбція становить 80%, прийом їжі поліпшує абсорбцію тиклопидина. Tmax - близько 2 год.

Тиклопідин метаболізується головним чином у печінці з утворенням 4 метаболітів, 1 з яких має фармакологічної активності. У пацієнтів з порушенням функції печінки зміст тиклопідину в сироватці крові підвищується.

T1 / 2 препарату після одноразового прийому 250 мг становить 13 год, на тлі регулярного застосування - 4-5 днів.

Рівноважна концентрація (Css) досягається через 2-3 тижнів прийому препарату. Після прийому тиклопідину час кровотечі може збільшуватися в 2 рази.

Виводиться тиклопідин через жовчні шляхи - 70% (в незміненому вигляді), нирками - 30% (в основному у вигляді метаболітів).

Использование во время беременности
При вагітності можна використовувати в разі крайньої необхідності.

Чи не проводилося адекватних досліджень по екскреції тиклопідина з материнським молоком. Якщо застосування тиклопідину необхідно в період лактації, препарат слід використовувати з особливою обережністю.

Использование при нарушением функции почек
При хронічній нирковій недостатності необхідно знизити дозу. При проведенні гемодіалізу призначається по 250-500 мг протягом тривалого періоду.

|||DEFAULT|||
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до тиклопідину, геморагічний діатез, порушення, повязані зі збільшеним часом кровотечі; геморагічний інсульт, внутрішньочерепний крововилив (в т.ч. в анамнезі); виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова недостатність, порушення кровотворення в анамнезі (нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз).

Немає даних про безпеку застосування препарату в осіб молодше 18 років.

З обережністю застосовувати при планованих оперативних втручаннях, травмах, тяжкій нирковій недостатності.

Побочные действия
Пригнічення кістковомозкового кровотворення (нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз); частіше ці зміни зявляються в перші три місяці лікування;

- порушення згортання крові (локальні підшкірні гематоми, носові кровотечі, гематурія, шлунково-кишкові кровотечі або інтенсивне кровотеча після хірургічного втручання).

Протягом перших трьох місяців лікування можлива поява порушень з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювота і т.д.); можливі метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ. У рідкісних випадках - порушення функції печінки (гепатит, холестатична жовтяниця), реакції підвищеної чутливості (висипання, свербіж, кропивянка), як правило, протягом перших трьох місяців лікування (симптоми зникають протягом декількох днів після припинення лікування).

Описані поодинокі випадки таких важких алергічних реакцій, як ангіоневротичний набряк, васкуліт; аутоімунних реакцій (вовчаковий синдром) і імунопатологічних реакцій - синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.

Дуже рідко спостерігаються запаморочення, біль в животі, шум у вухах.

Способ применения и дозы
Всередину, під час прийому їжі (щоб уникнути появи побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту). Дорослим - зазвичай 250 мг (1 табл.) 2 рази на день.

Максимальна добова доза - 1 г (може призначатися тільки протягом короткого періоду часу). При хронічній нирковій недостатності необхідно знизити дозу. При гемодіалізі призначається по 250-500 мг протягом тривалого періоду.

Передозировка
Передозування проявляється подовженням часу кровотечі і підвищенням активності аланінамінотрансферази крові. Ці показники повертаються до нормальних значень самостійно, без додаткового лікування. У більш серйозних випадках передозування препарату необхідно негайно викликати лікаря і діяти відповідно до інструкцій при отруєннях і шоці.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендується одночасне застосування препаратів, що впливають на систему згортання крові (антикоагулянти для прийому всередину, гепарин). Якщо супутнє застосування цих препаратів абсолютно необхідно, слід регулярно контролювати показники коагуляції.

Одночасне застосування препаратів з групи антацидів призводить до зниження концентрації тиклопідину в крові на 18%. Одночасне застосування циметидину супроводжується значним підвищенням рівня тиклопідина в крові.

Тиклопідин може викликати невелике (приблизно на 15%) зниження концентрації дигоксину в крові.

Препарати, в метаболізмі яких беруть участь ферменти печінки (наприклад деякі снодійні та седативні ліки), метаболізуються повільніше при лікуванні тиклопідином.

Тиклопідин уповільнює виведення цефалоспоринів і збільшує їх концентрації в крові. У пацієнтів, що приймають тиклопідин, дозу цефалоспоринів слід відповідним чином коригувати.

Тиклопідин уповільнює виведення теофіліну. Одночасне використання теофіліну і тиклопідина може викликати збільшення концентрації теофіліну і привести до його передозування.

Одночасне застосування фенітоїну і тиклопідина вимагає особливої обережності, оскільки Циклодінон збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі. Необхідно визначити рівень фенітоїну в сироватці крові і відповідним чином відкоригувати його дозу.

Меры предосторожности при приеме
Найчастіше порушення кровотворення і схильність до кровотеч повязані з недостатнім контролем показників коагуляції або пізньою діагностикою цих порушень. Надмірне пригнічення коагуляції відбувається, головним чином, у пацієнтів, які приймають одночасно з тиклопідином антикоагулянти, ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ.

При виникненні порушень в системі згортання або появі ознак запального захворювання (наприклад, гарячки, нальоту на мигдалинах) необхідно звернутися до лікаря. Лікаря також потрібно інформувати про прийом інших препаратів, особливо зазначених вище. При лікуванні тиклопідином без консультації з лікарем не можна застосовувати знеболюючі засоби та препарати для зниження температури.

При необхідності проведення хірургічного втручання (навіть такого невеликого, як, наприклад, екстракція зуба), лікаря слід довести до відома про прийом тиклопідину, оскільки це необхідно враховувати при плануванні маніпуляції або операції. Якщо є можливість, прийом тиклопідину слід припинити хоча б за 10 днів до процедури. У разі термінового оперативного втручання необхідно ввести метилпреднізолон в дозі 0,5-1,0 мг / кг маси тіла або провести трансфузію тромбоцитарної маси.

Як правило, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту припиняються самостійно протягом 2-3 тижнів, і рідко є причиною припинення лікування.

Тиклопідин метаболізується переважно в печінці. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Необхідно повідомити лікаря про наявність гострого захворювання печінки або про перенесене захворювання в анамнезі.

Є повідомлення про поодинокі випадки гепатиту або холестатичної жовтяниці при лікуванні тиклопідином. У разі появи жовтяниці, іктеричність склер, безбарвних випорожнень або незвично темної сечі слід негайно звернутися до лікаря.

Тривале застосування тиклопідину може викликати зміни в біохімічному аналізі крові: збільшення активності лужної фосфатази або трансаміназ, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.

Аналіз крові необхідно контролювати в динаміці протягом перших трьох місяців лікування. До початку лікування тиклопідином і потім кожні 2 тижні перших трьох місяців лікування необхідно проводити контроль кількості тромбоцитів і складу лейкоцитарної формули.

Немає даних щодо впливу тиклопідина на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Особые указания при приеме
Найчастіше порушення кровотворення і схильність до кровотеч, що виникають на тлі прийому Тікл, повязані з недостатньо частим контролем показників коагуляції або пізньою діагностикою цих порушень.

Надмірне пригнічення коагуляції відбувається, головним чином, у пацієнтів, які приймають одночасно з тиклопідином антикоагулянти, ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ. Тому не рекомендується на тлі прийому Тікл застосовувати препарати, що впливають на систему згортання крові (антикоагулянти для прийому всередину, гепарин, ацетилсаліцилова кислота). Якщо супутнє застосування цих препаратів абсолютно необхідно, слід регулярно контролювати показники коагуляції.

Пацієнт повинен бути попереджений, що при посиленні кровоточивості або появі ознак запального захворювання (наприклад, ангіни, лихоманки, нальотах на слизової мигдаликів) необхідно повідомити про це лікаря. Лікаря також потрібно інформувати про прийом інших препаратів, особливо антикоагулянтів і НПЗЗ. В період прийому препарату Тікл можна самостійно (без консультації з лікарем) застосовувати анальгетики і жарознижуючі препарати.

При плануванні проведення хірургічного втручання (навіть невеликого, наприклад, екстракції зуба) лікар повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає Тікл. Якщо є можливість, прийом препарату слід припинити хоча б за 10 днів до процедури. У разі термінового оперативного втручання необхідно ввести метилпреднізолін в дозі 0.5-1.0 мг / кг маси тіла або провести трансфузію тромбоцитарної маси.

Тиклопідин метаболізується переважно печінкою. Лікар повинен бути проінформований про наявність у пацієнта гострого захворювання печінки або про захворювання печінки в анамнезі. У разі появи ознак захворювання печінки (жовтяниці, иктеричности склер, безбарвних випорожнень або незвично темної сечі) слід негайно повідомити про це лікаря.

На тлі тривалого застосування Тікл може спостерігатися збільшення активності ЛФ або трансаміназ, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів. Слід проводити періодичний контроль біохімічного аналізу крові протягом перших 3 місяців лікування.

До початку застосування Тікл і потім кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування необхідно проводити контроль кількості тромбоцитів і лейкоцитарної формули.

Оскільки застосування препарату Тікл повязано з ризиком розвитку гострої нейтропенії і / або агранулоцитозу, його слід призначати пацієнтам з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або в разі неефективності застосування ацетилсаліцилової кислоти.

Условия хранения
Список Б.: При температурі 15-25 ° C.

Срок годности
36 мес.