Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Показания к применению
— психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;
— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
— усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;
— болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Форма выпуска
розчин для інфузій та внутрішньомязового введення 25 мг / мл; ампула 1 мл, блістер 5, пачка картонна 2;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
левомепромазин 25 мг
допоміжні речовини: магнію стеарат; натрію крохмалю гліколят; повідон; МКЦ; крохмаль картопляний; лактоза; титану діоксид; гіпромелоза; диметикон; магнію стеарат
у флаконах по 50 шт.; в пачці картонній 1 флакон.

Розчин для інфузій та внутрішньомязового введення 1 мл
левомепромазин 25 мг
допоміжні речовини: натрію дісульфіт; кислота аскорбінова; вода для інєкцій
у блістері 5 ампул по 1 мл; в коробці 2 блістери.

Фармакодинамика
Антипсихотичний препарат (нейролептик) фенотіазинового ряду. Надає антипсихотичну, седативну (снодійну), аналгезуючу, помірну протиблювотну, гіпотермічну, помірну антигістамінну і м-холіноблокуючу дію. Викликає зниження АТ.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальної системи.

Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Екстрапірамідні побічні ефекти у левомепромазина менш виражені, ніж у "класичних" нейролептиків. Левомепромазин підвищує больовий поріг. Завдяки здатності підсилювати ефекти анальгетиків цей препарат можна використовувати для допоміжної терапії при гострому і хронічному больовому синдромі.

Максимальний аналгетичний ефект розвивається протягом 20-40 хв після в / м введення і триває приблизно 4 год.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після вживання Cmax в плазмі крові досягається через 1-3 години.

Після в / м введення Cmax в плазмі крові досягається через 30-90 хв.

Розподіл

Проникає через гістогематичні барєри, включаючи гематоенцефалічний, розподіляється в органах і тканинах.

Метаболізм

Левомепромазин швидко метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням сульфатних і глюкуронідних конюгатів, які виводяться із сечею. Метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання (N-дезметіломоно-метотрімепразін), має фармакологічної активності, решта метаболіти неактивні.

Виведення

T1 / 2 становить 15-30 год.

Невелика частина введеної дози (1%) виводиться в незмінному вигляді з сечею та калом.

Использование во время беременности
Препарат не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування Тизерцину в період лактації не проводилось. Левомепромазин виділяється з грудним молоком. Враховуючи ці факти, застосування препарату при грудному вигодовуванні протипоказано.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Использование при нарушением функции почек
З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю через ризик кумуляції препарату.

Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності.

|||DEFAULT|||
З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з печінковою недостатністю через ризик кумуляції препарату.

Препарат протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Противопоказания к применению
- Одночасний прийом антигіпертензивних засобів;

- Передозування засобів, що роблять гальмівну дію на ЦНС (алкоголь, загальні анестетики, снодійні);

- Закритокутова глаукома;

- Затримка сечі;

- Хвороба Паркінсона;

- Розсіяний склероз;

— Міастенія;

- Геміплегія;

- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;

- Ниркова недостатність важкого ступеня;

- Тяжка печінкова недостатність;

- Виражена артеріальна гіпотензія;

- Пригнічення кістковомозкового кровотворення (гранулоцитопенія);

- Порфірія;

- Лактація;

- Дитячий вік до 12 років;

- Підвищена чутливість до левомепромазину та іншим фенотіазинів.

З обережністю застосовують при епілепсії, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо в літньому віці (порушення провідності серцевого мяза, аритмії, синдром вродженого подовження інтервалу QT).

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: найбільш часто - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; можливі - тахікардія, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (аритмогенного ефект, тахікардія типу "пірует"). При прийомі нейролептиків фенотіазинового ряду відзначені випадки раптової смерті (можливо викликані кардіологічними причинами).

З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС: сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, невиразність мови, екстрапірамідні симптоми з переважанням акінето-гіпотонічного синдрому, епілептичні припадки, підвищення внутрішньочерепного тиску, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).

З боку ендокринної системи: галакторея, порушення менструального циклу, масталгия, зменшення маси тіла. При тривалому застосуванні описані випадки розвитку аденоми гіпофіза, однак для встановлення причинного звязку її розвитку з похідними фенотіазину необхідні додаткові дослідження.

З боку сечовидільної системи: знебарвлення сечі, порушення сечовипускання.

З боку травної системи: сухість у роті, неприємні відчуття в животі, нудота, блювання, запор, ураження печінки (жовтяниця, холестаз).

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, еритема, пігментація.

З боку органа зору: при тривалому застосуванні можливі відкладення в кришталику і рогівці, пігментна ретинопатія.

Алергічні реакції: набряк гортані, периферичні набряки, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, кропивянка, ексфоліативний дерматит.

Інші: гіпертермія (може бути першою ознакою ЗНС), біль і набряк в місцях інєкцій.

Способ применения и дозы
Всередину, в / м, в / в (краплинно).

Всередину, початкова добова доза - 25-50 мг в кілька прийомів (максимальна частина добової дози призначається перед сном), щодня її збільшують на 25-50 мг до поліпшення стану хворого. У резистентних до інших нейролептиків хворих добову дозу можна нарощувати швидше, додаючи по 50-75 мг / добу. Середні добові дози - 200-300 мг. Після поліпшення стану пацієнта дозу слід знизити до підтримуючої, величина якої визначається індивідуально.

В амбулаторній практиці хворим з невротичними розладами призначають у добовій дозі 12,5-50 мг (1 / 2-2 табл.).

Хворим з психозами, при вираженому збудженні доцільно починати терапію Левомепромазин з парентерального введення.

Для попередження розвитку ортостатического колапсу під час лікування потрібне дотримання постільного режиму.

Парентеральне введення Тізерціна® застосовується при неможливості його прийому всередину.

В / м, глибоко, у верхній зовнішній квадрант сідниці.

В / в, повільно, крапельно (слід обовязково розбавити 50-100 мг препарату в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (NaCl) або ізотонічного розчину глюкози (декстрози).

Звичайна добова доза - 75-100 мг (розділена на 2-3 інєкції) в умовах постільного режиму під контролем АТ і пульсу. При необхідності добову дозу збільшують до 200-250 мг.

Передозировка
Симптоми: артеріальна гіпотензія, порушення провідності в серцевому мязі (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу "пірует", AV-блокада), пригнічення свідомості різного ступеня вираженості (аж до коми), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, епілептичні припадки.

Лікування: реанімаційні заходи, симптоматична терапія. Специфічний антидот не відомий. Форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузія не ефективні.

Взаимодействия с другими препаратами
Слід уникати одночасного застосування Тизерцину з антигіпертензивними засобами через ризик вираженого зниження артеріального тиску; з інгібіторами МАО, тому можливе збільшення тривалості ефекту Тизерцину і тяжкості його побічних ефектів.

Слід з обережністю застосовувати Тізерцін® в комбінації з препаратами, що мають антихолінергічну активність (трициклічні антидепресанти; блокатори гістамінових H1-рецепторів, деякі протипаркінсонічні засоби; атропін, скополамін, сукцинілхолін) через посилення антихолінергічних ефектів (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома), при комбінації зі скополаміном спостерігались екстрапірамідні побічні ефекти; із засобами, що пригнічують ЦНС (опіоїдні анальгетики, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативні і снодійні, трициклічні антидепресанти), тому відбувається посилення пригнічуючої дії Тизерцину на ЦНС; із засобами, що надають стимулюючий вплив на ЦНС (в т.ч. похідні амфетаміну), тому спостерігається зниження психостимулюючого ефекту; злеводопою, тому спостерігається ослаблення ефекту леводопи; з пероральними гіпоглікемічними засобами, тому знижується їх ефективність і потрібна корекція дози; із засобами, що подовжують інтервал QT (деякі антиаритміки, антибіотики групи макролідів, протигрибкові засоби похідні азолу, цизаприд, деякі антидепресанти, деякі антигістамінні препарати, а також діуретики, що знижують рівень калію), тому підвищується ризик подовження інтервалу QT і, отже, розвитку аритмії; зі засобам, що викликають фотосенсибілізацію, через ризик її посилення; з етанолом, тому відбувається посилення пригнічуючого впливу на ЦНС і підвищується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Тізерцін® слід призначати всередину за 1 год до або через 4 години після прийому антацидних засобів, тому при одночасному застосуванні антацидні засоби зменшують абсорбцію левомепромазина з ЖКТ.

При одночасному застосуванні з Тизерцином препаратів, що пригнічують костномозгове кровотворення, збільшується ризик розвитку мієлосупресії.

Особые указания при приеме
Застосування препарату слід припинити у разі розвитку алергічних реакцій.

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні із засобами, що пригнічують ЦНС, інгібіторами МАО і препаратами, що володіють антихолінергічною активністю.

З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою та / або печінковою недостатністю через ризик кумуляції препарату.

Пацієнти літнього віку мають схильність до ортостатичної гіпотензії, а також до розвитку антихолінергічних та седативних ефектів фенотіазинів. Крім того, у них особливо часто виникають екстрапірамідні побічні ефекти. Тому у цієї категорії хворих особливо важливі застосування препарату в низьких початкових дозах і поступове їх підвищення.

Щоб уникнути розвитку ортостатичної гіпотензії після введення першої дози пацієнт повинен лежати протягом 30 хв. Якщо після введення препарату виникає запаморочення, слід дотримуватися постільного режиму після введення кожної дози.

При парентеральному введенні слід по можливості змінювати місця інєкції, оскільки препарат може володіти місцево місцевоподразнюючою дією і пошкоджувати тканини.

Якщо під час антипсихотичної терапії виникне гіпертермія, слід обовязково виключити розвиток ЗНС. ЗНС - смертельно небезпечне захворювання, що характеризується такими симптомами: гіпертермія, мязова ригідність, сплутаність свідомості, порушення функцій вегетативної нервової системи (нестабільний АТ, тахікардія, аритмія, посилене потовиділення), підвищення концентрації КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) і гостра ниркова недостатність.

При виникненні даних симптомів, а також якщо під час лікування виникне гіпертермія неясної етіології без решти клінічних симптомів ЗНС, введення Тизерцину слід негайно припинити.

Після раптової відміни препарату, застосовуваного у високих дозах або довгостроково, можлива поява нудоти, блювоти, головного болю, тремору, підвищеного потовиділення, тахікардії, безсоння і занепокоєння, а також розвиток толерантності до седативним ефектам фенотіазинів і перехресна толерантність до різних антипсихотичних засобів. З цієї причини скасування препарату слід завжди проводити поступово.

Багато антипсихотичні засоби, в т.ч. левомепромазин, можуть знижувати поріг судомної готовності і викликати епілептиформні зміни ЕЕГ. Тому при підборі дози препарату Тізерцін® у хворих на епілепсію слід постійно контролювати клінічні показники і ЕЕГ.

Розвиток холестатичної жовтяниці залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і повністю зникає після припинення введення препарату. Тому при тривалому лікуванні потрібен регулярний контроль функції печінки.

При тривалій терапії рекомендується регулярний контроль картини периферичної крові.

У період лікування не допускати вживання алкоголю до зникнення ефектів препарату (протягом 4-5 днів після припинення застосування Тизерцину).

Контроль лабораторних показників

До початку і під час лікування рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, показники функції печінки (особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки), проводити аналізи периферичної крові, ЕКГ (при серцево-судинних захворюваннях і у літніх пацієнтів).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування слід утримуватися від водіння автомобіля і виконання роботи, повязаної з підвищеним ризиком нещасних випадків.

Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
24 мес.