Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Показания к применению
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;

- спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.

Форма выпуска
таблетки 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 6 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
таблетки 4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
таблетки 6 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 6 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
тизанидин 2 мг, 4 мг, 6 мг
допоміжні речовини: МКЦ - 74,71; 101,02 або 127,64 мг; лактозимоногідрат - 79; 109,43 або 118,14 мг; кислотастеаринова - 0,3; 0,4 або 0,5 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний - 2,88; 4,576 або 6,864 мг у контурній чарунковій упаковці 10 шт.; в пачці картонній 1,3 або 5 упаковок.

Фармакодинамика
Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, Тізаніл® пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний мязовий тонус, при його пригніченні мязовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючої дії тизанидин надає також помірно виражений центральний аналгезуючий ефект.

Фармакокинетика
При прийомі всередину всмоктується швидко і майже повністю. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 1 год після прийому. Через виражений метаболізм при першому проходженні через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Звязування з білками плазми - 30%. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер.

Міжіндивідуальна варіабельність фармакокінетичних параметрів низька. Пол не впливає на фармакокінетику тизанідину. Метаболізується в печінці, в основному ізоферментом 1А2 системи цитохрому P450. Метаболіти неактивні. T1 / 2 становить 2-4 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина - у незміненому вигляді.

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 25 мл / хв) середнє значення Cmax в плазмі в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а T1 / 2 подовжується до 14 годин.

Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю: ниркова недостатність.

|||DEFAULT|||
Протипоказаний при вираженому порушенні функції печінки.

Повідомлялось про порушення функції печінки, повязаних з прийомом тизанідину. Однак, при застосуванні добової дози до 12 мг, ці випадки відзначалися рідко. Рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування і, якщо рівні АЛТ і ACT у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування тизанідину слід припинити.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;

- виражені порушення функції печінки;

- одночасне застосування з флувоксаміном;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік до 18 років (у звязку з недостатністю даних).

З обережністю:

- ниркова недостатність;

- похилий вік;

- одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (антиаритмічні препарати - аміодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тиклопідин).

Побочные действия
Сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження АТ, сухість у роті, нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ.

При прийомі препарату в більш високих дозах можливі наступні явища: артеріальна гіпотензія, брадикардія, мязова слабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації, гострий гепатит (дуже рідко), тривога.

Способ применения и дозы
Всередину.

При болісному мязовому спазмі - по 2-4 мг 3 рази на добу. У важких випадках - перед сном додатково 2-4 мг.

При спастичності скелетної мускулатури початкова доза не повинна перевищувати 6 мг (у 3 прийоми). Поступово її підвищують на 2-4 мг з інтервалом 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг (в 3-4 прийоми через рівні проміжки часу). Максимальна добова доза - не більше 36 мг / добу.

У хворих нирковою недостатністю рекомендується починати лікування з дози 2 мг 1 раз на добу.
Підвищення дози слід проводити поступово, орієнтуючись на переносимість і ефективність.

У разі необхідності збільшення дози, спочатку збільшують дозування, що призначається 1 раз на день, після чого - кратність прийому препарату.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове призначення сорбенту, наприклад активованого вугілля. Можливо виведення Тізаніла® також прискорить форсований діурез. Надалі проводять симптоматичну терапію.

Взаимодействия с другими препаратами
Одночасне застосування з флувоксаміном призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою «концентрація-час» тизанідину, в результаті чого розвиваються тривале зниження артеріального тиску, сонливість, слабкість і загальмованість.

При одночасному застосуванні Тізаніла® з антигіпертензивними препаратами (в т.ч. діуретиками) можливий розвиток артеріальної гіпотензії і брадикардії.

Седативні препарати і етанол можуть посилювати седативну дію Тізаніла®.

Одночасний прийом пероральних контрацептивів призводить до значного зниження кліренсу тизанідину.

Особые указания при приеме
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, повязаних з тизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг це малоймовірно. У звязку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування, і якщо рівні АЛТ і АСТ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тізаніл®а слід припинити.

Хворим, у яких відзначається сонливість, слід утримуватися від робіт, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, наприклад водіння автотранспорту або робота з машинами і механізмами.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.