Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тиенам - антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.
Имипенем - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.
Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.
Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.
Противомикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri /ранее Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans /ранее Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.
Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Показания к применению
Внутрибрюшинные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей; септицемия; эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции.

Форма выпуска
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 115 мл з трубкою сполучної, коробка (коробочка) 5;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, плівка поліетиленова 1;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 115 мл з трубкою сполучної, коробка (коробочка) 5;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, плівка поліетиленова 1;
порошок для приготування розчину для інфузій 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, плівка поліетиленова 1;

Склад

1 флакон місткістю 120 мл із стерильним порошком для приготування розчину для в / в введення містить іміпенему 500 мг, а також циластатина натрію 500 мг; в коробці 5 флаконів.

1 флакон зі стерильним порошком для приготування суспензії для в / м введення - 500 мг і 500 мг відповідно; в коробці 1 флакон.

Фармакодинамика
Тієнам - антибіотик з широким спектром дії, що складається з двох компонентів.

Іміпенем - похідне тієнаміцину - є першим представником нового класу бета-лактамних антибіотиків - карбапенемів.

Іміпенем інгібує синтез клітинної стінки бактерій і виявляє бактерицидну дію щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенних мікроорганізмів, аеробних і анаеробних.

Іміпенем активний відносно тих грампозитивних видів, щодо яких до цього були активні тільки бета-лактамні антибіотики вузького спектру дії.

Циластатин натрію - специфічний фермент, який інгібує метаболізм іміпенему в нирках і значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах.

Спектр дії Ластінему включає в себе Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis і Bacteroides fragilis, різноманітну за складом групу проблемних патогенних мікроорганізмів, зазвичай стійких до інших антибіотиків.

Тієнам стійкий до руйнування бактеріальної β-лактамази, що робить його ефективним відносно багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. і Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків.

Протимікробний спектр Тієнам включає фактично всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. In vitro Тієнам активний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri / раніше Proteus rettgeri /, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans / раніше Serratia liquefaciens /, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp . групи B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи гемолітичні штами альфа і гамма); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp .; анаеробних грампозитивних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включаючи Propionibacterium acnes); інші: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

До Тієнаму стійкі Xanthomonas maltophilia (раніше Pseudomonas maltophilia) і деякі штами Pseudomonas cepacia, а також Streptococcus faecium і стійкі до метициліну стафілококи.

Тести in vitro показують, що Тієнам діє синергічно з антибіотиками з групи аміноглікозидів проти деяких ізолятів Pseudomonas aeruginosa.

Ефективність Ластінему проти такого широкого спектру патогенних мікроорганізмів робить його особливо корисним при лікуванні полімікробних і змішаних аеробних / анаеробних інфекцій, а також для первинної терапії до визначення бактерійних збудників хвороби.

Фармакокинетика
Дані про фармакокінетіку Тієнаму не надані.

Использование во время беременности
У період вагітності призначається виняткова за життєвими показаннями. При призначенні годуючим матерям грудне вигодовування має бути призупинено.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до ін. Бета-лактамів - пеніцилінів, цефалоспоринів), дитячий вік (до 3 міс).

Побочные действия
Диспепсія, зміна кількісного вмісту формених елементів крові, підвищення активності печінкових ферментів; олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність; епілептичні припадки, міоклонія, психічні порушення і сплутаність свідомості; порушення смаку, місцеві реакції (еритема, біль і інфільтрат у місці введення, тромбофлебіт), псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (свербіж, кропивянка, пропасниця, анафілактичний шок та ін.).

Способ применения и дозы
В / м і в / в. В / в, у вигляді інфузії: ≤500 мг - протягом 20-30 хв,> 500 мг - 40-60 хв. Середня добова доза - 2000 мг (4 інєкції). Максимальна добова доза - 4000 мг (50 мг / кг). Дозу коректують з урахуванням тяжкості стану, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим, в / в - 1000 мг при вступній анестезії і 1000 мг через 3 години. При дуже високому ступені ризику післяопераційного інфікування ще по 500 мг в / в через 8 і 16 год після наркозу. Дітям, у т.ч. масою тіла менше 40 кг і при сепсисі, - по 15 мг / кг кожні 6 год (але не більше 2000 мг / добу).

В / м, дорослим - по 500 або 750 мг кожні 12 год (до 1500 мг / добу).

Передозировка
В даний час про випадки передозування Тієнаму не повідомлялося.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтично несумісний з іншими антибіотиками. У присутності молочної кислоти інактивується.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт). В / м форми препарату не повинні використовуватися для в/в введення, а в / в - для в / м.

Особые указания при приеме
Тієнам продемонстрував ефективність проти багатьох інфекційних захворювань, спричинених бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, включаючи цефазолін, цефоперазон, цефалотин, цефтазидим, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол і цефтріаксон. Багато інфекційних захворювань, викликані мікроорганізмами, стійкими до аміноглікозидів (гентаміцин, амікацин, тобраміцин) та / або до пеніцилінів (ампіцилін, карбеніцилін, пеніцилін-G, тикарциллин, піперацилін, азлоцилін, мезлоциллин), також реагували на лікування Ластінемом.

Тієнам успішно застосовувався для монотерапії в онкологічних хворих з ослабленим імунітетом у разі підтверджених або передбачуваних інфекцій, таких як сепсис.

Є деякі клінічні і лабораторні дані про часткову перехресну алергію при вживанні Ластінему та інших бета-лактамних антибіотиків, пеніцилінів та цефалоспоринів. Повідомлялося про тяжкі реакції (включаючи анафілаксію) при використанні більшості антибіотиків групи бета-лактамів.

Перед початком терапії Ластінемом повинен бути зібраний ретельний анамнез на предмет попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. Якщо в процесі лікування виникає алергічна реакція, препарат слід відмінити і призначити відповідну терапію.

Псевдомембранозний коліт був описаний як ускладнення при лікуванні практично всіма антибіотиками; його тяжкість може варіювати від легких форм до тяжких і загрозливих життю станів. Тому особам, які мають в анамнезі захворювання ШКТ, особливо коліт, Тієнам слід призначати з обережністю. Особливо важливо розглядати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у випадках, коли на тлі лікування антибіотиками зявляється діарея. Всі можливі варіанти повинні бути розглянуті і в тих випадках, коли дослідження показують, що первинною причиною звязуваного з лікуванням антибіотиками коліту є токсини, які продукують Clostridium difficile. Необхідно брати до уваги й інші причини.

Побічні ефекти з боку ЦНС в період прийому Ластінему частіше спостерігалися в тих випадках, коли рекомендовані дози, залежні від функції нирок і маси тіла, були перевищені. Подібні розлади описувалися зазвичай у пацієнтів з ураженням ЦНС (травмами головного мозку або припадками в анамнезі) та / або у пацієнтів групи ризику у звязку з порушеннями функції нирок, при яких можливе накопичення препарату. Отже, вкрай необхідно суворе дотримання рекомендованого режиму дозування, особливо у подібних хворих. Терапія протисудомними препаратами повинна зберігатися у хворих з вказівками на напади в анамнезі.

Якщо в процесі терапії виникають центральний тремор, міоклонія або напади, пацієнти повинні пройти неврологічне обстеження з призначенням протисудомної терапії, якщо вона не була призначена раніше. Якщо симптоми порушення функції ЦНС зберігаються, дози Ластінему необхідно зменшити або препарат слід відмінити.

При підозрі на менінгіт необхідно призначення відповідних антибіотиків.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, особливо із захворюваннями ЦНС, Тієнам можна призначати тільки в тих випадках, коли передбачувана користь терапії перевищує потенційний ризик посилення ниркової недостатності.

Використання в педіатрії

Тієнам може бути використаний для лікування дітей з сепсисом. Тривалість терапії не обмежується, якщо немає підозр на менінгіт.

Клінічні дані недостатні для рекомендацій щодо застосування препарату у дітей віком до 3 міс, а також у дітей з порушеннями функції нирок (сироватковий креатинін більше 2 мг / дл).

Условия хранения
Список Б.: При температурі 25 ° C.

Срок годности
24 мес.