Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тиенам - антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.
Имипенем - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.
Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.
Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.
Противомикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri /ранее Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans /ранее Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.
Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Показания к применению
Внутрибрюшинные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей; септицемия; эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции.

Форма выпуска
порошок для приготування інєкційного розчину для внутрішньомязового введення 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

Склад

1 флакон місткістю 120 мл із стерильним порошком для приготування розчину для в / в введення містить іміпенему 500 мг, а також циластатина натрію 500 мг; в коробці 5 флаконів.

1 флакон зі стерильним порошком для приготування суспензії для в / м введення - 500 мг і 500 мг відповідно; в коробці 1 флакон.

Фармакодинамика
Тієнам - антибіотик з широким спектром дії, що складається з двох компонентів.

Іміпенем - похідне тієнаміцину - є першим представником нового класу бета-лактамних антибіотиків - карбапенемів.

Іміпенем інгібує синтез клітинної стінки бактерій і виявляє бактерицидну дію щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенних мікроорганізмів, аеробних і анаеробних.

Іміпенем активний відносно тих грампозитивних видів, щодо яких до цього були активні тільки бета-лактамні антибіотики вузького спектру дії.

Циластатин натрію - специфічний фермент, який інгібує метаболізм іміпенему в нирках і значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах.

Спектр дії Ластінему включає в себе Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis і Bacteroides fragilis, різноманітну за складом групу проблемних патогенних мікроорганізмів, зазвичай стійких до інших антибіотиків.

Тиенам стійкий до руйнування бактеріальної β-лактамази, що робить його ефективним відносно багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. і Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків.

Протимікробний спектр Тиенам включає фактично всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. In vitro Тиенам активний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri / раніше Proteus rettgeri /, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans / раніше Serratia liquefaciens /, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групи B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи гемолітичні штами альфа і гамма); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolyticus (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp .; анаеробних грампозитивних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включаючи Propionibacterium acnes); інші: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

До Тієнаму стійкі Xanthomonas maltophilia (раніше Pseudomonas maltophilia) і деякі штами Pseudomonas cepacia, а також Streptococcus faecium і стійкі до метициліну стафілококи.

Тести in vitro показують, що Тиенам діє синергічно з антибіотиками з групи аміноглікозидів проти деяких ізолятів Pseudomonas aeruginosa.

Ефективність Ластінему проти такого широкого спектру патогенних мікроорганізмів робить його особливо корисним при лікуванні полімікробних і змішаних аеробних / анаеробних інфекцій, а також для первинної терапії до визначення бактерійних збудників хвороби.

Фармакокинетика
Дані про фармакокінетику Тієнамуу не надані.

Использование во время беременности
Безпека застосування Ластінему при вагітності не вивчена. Тому Тієнам призначають тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяються активні речовини препарату з материнським молоком. При необхідності застосування Ластінему в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Тієнам у вигляді розчину для в / м інєкцій, приготованого з використанням лідокаїну гідрохлориду в якості розчинника, протипоказаний до застосування у пацієнтів з підвищеною чутливістю до місцевих амідних анестетиків, а також у хворих з важким шоком або порушеннями внутрішньосерцевої провідності.

Побочные действия
Місцеві реакції: при в / в введенні - еритема, болю і інфільтрати в місці введення препарату, тромбофлебіти.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропивянка, пропасниця, анафілактичні реакції, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк; рідко - ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; помірне підвищення активності трансаміназ, білірубіну і / або сироваткової ЩФ, фарбування зубів; рідко - псевдомембранозний коліт, гепатит.

З боку лабораторних показників: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія, тромбоцитоз, зниження рівня гемоглобіну. У деяких випадках відзначався прямий позитивний тест Кумбса.

З боку сечовидільної системи: спостерігалося зростання сироваткового креатиніну і рівня азоту сечовини; рідко - олігурія / анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність. Відзначалися випадки зміни кольору сечі (це явище безпечно і його не слід плутати з гематурією).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: при призначенні в / в інфузій Ластінему (як і при лікуванні іншими антибіотиками групи бета-лактамів) описані випадки міоклонії, психічних порушень, включаючи галюцинації, сплутаність свідомості, епілептичні припадки, парестезії, порушення смаку.

Тієнам звичайно добре переноситься. При проведенні контрольованих клінічних досліджень Тиенам показав таку ж переносимість, як при використанні цефазоліну, цефалотина і цефотаксиму. Побічні ефекти рідко вимагають припинення терапії і зазвичай є помірними і минущими; важкі побічні ефекти спостерігаються рідко.

Місцеві реакції в області інєкції є найбільш поширеними побічними ефектами Ластінему.

Способ применения и дозы
В / м і в / в. В / в, у вигляді інфузії: ≤500 мг - протягом 20-30 хв,> 500 мг - 40-60 хв. Середня добова доза - 2000 мг (4 інєкції). Максимальна добова доза - 4000 мг (50 мг / кг). Дозу коректують з урахуванням тяжкості стану, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим, в / в - 1000 мг при вступній анестезії і 1000 мг через 3 год.

При дуже високого ступеня ризику післяопераційного інфікування ще по 500 мг в / в через 8 і 16 год після наркозу. Дітям, у т.ч. масою тіла менше 40 кг і при сепсисі, - по 15 мг / кг кожні 6 год (але не більше 2000 мг / добу).

В / м, дорослим - по 500 або 750 мг кожні 12 год (до 1500 мг / добу).

Передозировка
В даний час про випадки передозування Тієнаму не повідомлялося.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтично несумісний з іншими антибіотиками. У присутності молочної кислоти інактивується.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт). В / м форми препарату не повинні використовуватися для в / в введення, а в / в - для в / м.

Особые указания при приеме
Не вводити в одному шприці з іншими антибіотиками. Не використовувати в якості розчинника розчини, що містять лактат.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.