Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник доамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы.

Показания к применению
— болезнь Паркинсона;
— синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами);
— постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).

Форма выпуска
таблетки 250 мг + 25 мг; стрип 10, пачка картонна 10;
таблетки 250 мг + 25 мг; стрип 10 зразок не для продажу, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг + 25 мг; стрип 4, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки 1 табл.
карбидопа 25 мг
леводопа 250 мг
у стрипі 10 шт.; в пачці картонній 10 стрипів.

Фармакодинамика
Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопи (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) та леводопи (попередник доаміна). Усуває гіпокінезію, ригідність, тремор, дисфагію, слинотеча. Протипаркінсонічна дію леводопи обумовлена її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС, що призводить до заповнення дефіциту допаміну в ЦНС.

Утворився в периферичних тканинах допамін не бере участі в реалізації протипаркінсонічного ефекту леводопи (не проникає в ЦНС) та відповідальність за більшість побічних ефектів леводопи.

Карбідопа - інгібітор периферичної ДОФА-декарбоксилази, знижує утворення допаміну в периферичних тканинах, що непрямим чином приводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.

Оптимальне поєднання леводопи і карбідопи 4:1 або 10:1.

Дія препарату проявляється протягом першої доби з початку прийому, іноді - після прийому першої дози. Повний ефект досягається протягом 7 діб.

Фармакокинетика
Дані про фармакокінетику карбідопи обмежені. Леводопа при прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Абсорбція - 20-30% дози, Tmax при пероральному прийомі - 2-3 години. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка і від pH в ньому. Наявність їжі в шлунку уповільнює всмоктування. Деякі амінокислоти їжі можуть конкурувати з леводопою за абсорбцію з кишечника і транспорт через гематоенцефалічний барєр. У великій кількості міститься в тонкій кишці, печінці та нирках, тільки близько 1-3% проникає в головний мозок. У незміненому вигляді виводиться нирками (35% протягом 7 год) і через кишечник.

T1 / 2 - близько 1 год, при призначенні спільно з карбідопою - близько 2 год.

Метаболізується у всіх тканинах, в основному шляхом декарбоксилювання з утворенням допаміну, який не проникає через гематоенцефалічний барєр, метаболіти - допамін, норадреналін, епінефрин виводяться нирками. Близько 75% виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 годин.

Після перорального прийому здоровими особами та пацієнтами з хворобою Паркінсона карбідопи, міченої радіоактивними ізотопами, у разовій дозі максимальний рівень радіоактивності в плазмі визначається через 2-4 години після прийому здоровими особами і через 1.5-5 год у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Виведення препарату з сечею та калом приблизно однаково в обох групах.

Серед метаболітів, що виділяються з сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксіфенілпропіоновая кислота, а також альфа-метил-3,4-дігідроксіфенілпропіонова кислота.

Вони становлять близько 14 і 10% виведених метаболітів відповідно. У менших кількостях виявляються 2 інших метаболіти.

Один з них ідентифікований як 3,4-дігідроксіфенілацетон, інший - попередньо як N-метілкарбідопа.

Зміст кожного з цих речовин становить не більше 5% від загальної кількості метаболітів. У сечі також виявляється незмінна карбидопа. Конюгати не виявлені.

Использование во время беременности
З обережністю: вагітність, період лактації.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю: важка ниркова недостатність.

|||DEFAULT|||
З обережністю: тяжка печінкова ниркова недостатність.

Противопоказания к применению
- Гіперчутливість;
- Закритокутова глаукома;
- Меланома і підозра на неї та шкірні захворювання невідомої етіології;
- Одночасний прийом неселективних інгібіторів МАО;
- Вік до 18 років.

З обережністю: інфаркт міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі), хронічна серцева недостатність і важкі захворювання серцево-судинної системи, важкі захворювання легень (в т.ч. бронхіальна астма); епілепсія та судомні напади (в анамнезі), ерозивно-виразкові ураження ШКТ (ризик розвитку кровотечі з верхніх відділів ШКТ), цукровий діабет і декомпенсовані ендокринні захворювання, тяжка печінкова та / або ниркова недостатність, відкритокутова глаукома, вагітність, період лактації.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: аритмія і / або серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску, непритомність; флебіт.

З боку травної системи: блювання, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість у роті, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча з ШКТ, виразка дванадцятипалої кишки.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, в т.ч. гемолітична, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-виключення"), порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації і параноїдальна мислення, сплутаність свідомості, ажитація, парестезії, депресія (у т.ч. з суїцидальними намірами), деменція, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий звязок з прийомом препарату не встановлена.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропивянка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (в т.ч. реакції подібні з пузирчаткой).

З боку дихальної системи: диспное, інфекції верхніх дихальних шляхів.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі.
Лабораторні показники: зниження гемоглобіну і гематокриту, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЛФ, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумбса, гіперглікемія, лейкоцитурія, бактеріурія і гематурія.
Інші: біль у грудях, астенія.

Інші побічні реакції спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, тому можуть відзначатися при застосуванні комбінації леводопи та карбідопи:

З боку серцево-судинної системи: інфаркт міокарда.

З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка.

З боку обміну речовин: набряки, зниження або підвищення маси тіла.

З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження памяті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування мязів, активізація латентного синдрому Горнера, периферична невропатія.

З боку дихальної системи: біль у горлі, кашель.

Дерматологічні реакції: злоякісна меланома, припливи.

З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм.

Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, диспноє, нездужання, охриплість голосу, збудження.

Лабораторні показники: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія і гіперурикемія, протеїнурія і глюкозурія.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, під час або після їжі. Дози підбирають індивідуально. Зазвичай прийом починають з 1/2 табл. 1-2 рази на добу, при необхідності денну дозу збільшують, додаючи 1/2 табл. через кожні 2-3 дні до досягнення оптимального ефекту (зазвичай до 3-6 табл. / добу, але не більше 8 табл. / добу).

Передозировка
Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності - антиаритмічна терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні леводопи з бета-адреностимуляторами, дитиліном та лікарських засобів для інгаляційної анестезії, можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму; з трициклічними антидепресантами - зменшення біодоступності леводопи; з диазепамом, клозапином, фенітоїном, клонідином, м-холиноблокаторами, антипсихотичними препаратами (нейролептиками) - похідними бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, тіоксантена, фенотіазину, а також з пиридоксином, папаверином, резерпіном можливе зменшення протипаркінсонічного дії; з препаратами літію підвищується ризик розвитку дискінезій і галюцинацій; з метилдопою - збільшення побічної дії.

При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів МАО повинен бути припинений за 2 тижні). Це повязано з накопиченням під впливом леводопи допаміну і норадреналіну, інактивація яких загальмована інгібіторами МАО, і високою вірогідністю розвитку збудження, підвищення артеріального тиску, тахікардії, почервоніння обличчя і запаморочення.

У пацієнтів, які отримують леводопу, при застосуванні тубокурарину підвищується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводои і карбідопи; клінічна значимість такої взаємодії невідома.

Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорює спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням, за рахунок його антагонізму з допаміновими рецепторами.

Особые указания при приеме
Неприпустимо раптове припинення прийому леводопи (при різкій відміні можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, що включає мязову ригідність, підвищення температури тіла, відхилення в психіці і підвищення активності КФК в сироватці крові).

Необхідний контроль за пацієнтами, яким було потрібно раптово знизити дозу препарату або перервати його прийом, особливо якщо пацієнт отримує антипсихотичні лікарські засоби.

Не призначають для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими засобами.

У процесі лікування необхідний контроль психічного статусу пацієнта, картини периферичної крові.

Їжа з високим вмістом білка може порушувати абсорбцію.

Хворим на глаукому на тлі прийому препарату слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.

Рекомендується приймати під час їжі або з невеликою кількістю рідини, капсули ковтають цілком.

Під час тривалого лікування доцільний періодичний контроль функцій печінки, кровотворення, нирок і серцево-судинної системи.

Перед планованою загальною анестезією препарат можна приймати до тих пір, поки пацієнтові дозволений пероральний прийом.

Після операції звичайна доза може бути призначена знову, як тільки пацієнт буде в змозі приймати препарат перорально.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.