Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Показания к применению
Таблетки

Взрослым:

- психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:
- различные типы хореи;
- синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
- острая и хроническая хорея;
- нервный тик;
- сенильная моторная неустойчивость;
- тремор;
- головная боль (нейрогенного происхождения);
- нарушение поведения (алкоголизм);
- психомоторное возбуждение;
- расстройства поведения в пожилом возрасте;
- алкогольный психоз;
- абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
- хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Форма выпуска
таблетки 100 мг; банку (банку) темного скла 30, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Лікарська форма і склад

Таблетки 1 табл.
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд підставу) 100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); магнію стеарат
Розчин для інєкцій 1 мл
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд) 50 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для інєкцій

Фармакодинамика
Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження.

Має виражений аналгетичний ефект як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбческой і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокинетика
Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Після прийому всередину тіаприд в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг / мл і досягається за 1 год; після внутрішньомязового введення 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 хв.

Звязування з білками плазми і еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 год). Проникає через гематоенцефалічний барєр і плацентарний барєр.

При прийомі таблеток кумуляція не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1: 2; при застосуванні розчину для інєкцій тіаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

Метаболізується в печінці. Метаболізм тіаприд дуже невеликий - 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Т1 / 2 з плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 год у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл / хв.

При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

Использование во время беременности
Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд в ході вагітності).

Однак, якщо препарат все ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні і / або застосуванні високих доз і / або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.

Невідомо, чи проникає тіаприд в грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на час прийому препарату.

Противопоказания к применению
Загальні для обох лікарських форм:

- підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату;

- встановлена або підозрювана феохромоцитома;

- вагітність (I триместр);

- період лактації;

- дитячий вік (для таблеток - до 6 років; для розчину для інєкцій - до 7 років);

- гіпертонічний криз;

- виражена ниркова та / або печінкова недостатність.

Для таблеток (додатково):

- діагностовані або підозрювані пролактін залежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза і рак грудей;

- комбінація з сультопридом;

- комбінація з дофамінергічними агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

- комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульпірід, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в / в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).

З обережністю:

Загальні для обох лікарських форм:

- хронічна ниркова недостатність.

При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);

- епілепсія, в звязку з можливістю зниження судомного порога;

- серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;

- хвороба Паркінсона;

- похилий вік.

Для таблеток (додатково):

- спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;

- при брадикардії (рідше 55 уд / хв), гіпокаліємію, природженому подовженні інтервалу QT, а також при одночасному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Побочные действия
Для таблеток

Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після припинення прийому препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гіперпролактинемія і повязані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

Для розчину для інєкцій

Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження мязового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

Способ применения и дозы
Таблетки

Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

Психомоторне збудження і агресивний стан, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим - 200-300 мг / добу, курс лікування 1-2 міс; в літньому віці - 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ля Туретта: дорослим - 300-800 мг / добу. Лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.

У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну <20 мл / хв, добову дозу препарату слід встановлювати в залежності від тяжкості ниркової недостатності. Застосовують 1/2 дози при Cl креатиніну 11-20 мл / хв і 1/4 дози при Cl креатиніну 10 мл / хв.

Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років - 3-6 мг / кг / добу. Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / добу.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / добу.

Розчин для інєкцій

В / в або в / м.

Болі, що не купіруються: -200-400 мг / сут.

При деліріозному (пределіріозному) стані: кожні 4-6 рік в добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатиніну <20 мл / хв Добовий дозу зменшуються в 2 рази, при Cl креатиніну <10 мл / хв - в 4 рази.

Дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / добу. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / добу.

Передозировка
Для таблеток

Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності - ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації.

При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - антихолінергічне лікування. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз.

Антидот тіапрід невідомий.

Для розчину для інєкцій

Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

Взаимодействия с другими препаратами
Для таблеток

При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої аритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.

Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд.

Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилювати психічні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Препарати, що пригнічують функцію центральної нервової системи при одночасному прийомі з
тіаприд, сприяють посиленню пригнічувала дії.

Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.

Для розчину для інєкцій

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою і етанолом.

Особые указания при приеме
Для таблеток

Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується щільністю, гіпертермією, ригідністю мязів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

Подовження інтервалу QT: тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Для розчину для інєкцій

В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу і дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.