Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Форма выпуска
капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 9;

капсули пролонгованої дії 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 20;

Фармакодинамика
Тамсулозін вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри.

Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, повязані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.

Здатність тамсулозину впливати на α1А-адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з α1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких мязах судин.

Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Дана лікарська форма забезпечує тривале і повільне вивільнення тамсулозину. Біодоступність препарату - близько 100%.

Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт приймає препарат щодня після одного і того ж прийому їжі.

Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 0,4 мг (після рясного прийому їжі) Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год. У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) Cmax активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.

Розподіл

Звязування з білками плазми - 90%. Тамсулозін має значний обсяг розподілу (приблизно 0,2 л / кг).

Метаболізм

Тамсулозін практично не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторам. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідна
речовина - тамсулозин.

Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

При печінковій недостатності зміна дози не потрібна.

Виведення

Тамсулозін і його метаболіти в основному виводяться нирками, при чому приблизно 9% дози виводиться в незміненому вигляді.

T1 / 2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год (при прийомі після їжі), після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий T1 / 2 - 22 год.

Использование во время беременности
Тамсулозін призначений тільки для чоловіків.

Противопоказания к применению
- Підвищена чутливість до тамсулозину або до інших компонентів препарату;

- Ортостатична артеріальна гіпотензія в анамнезі;

- Тяжка печінкова недостатність.

З обережністю: важка ниркова недостатність (КК нижче 10 мл / хв) (безпека не доведена).

Побочные действия
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомність, астенія, порушення сну (сонливість або безсоння).

З боку сечостатевої системи: нечасто - ретроградна еякуляція; дуже рідко - пріапізм, зниження лібідо.

З боку органів травлення: нечасто - нудота, блювота, запори або діарея.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, посилене серцебиття, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - біль в грудній клітці.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі, кропивянка; дуже рідко - свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк.

Інші: нечасто - риніт; рідко - біль у спині.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, не ламаючи, не розжовуючи, після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води в положенні «сидячи» або «стоячи». За 0,4 мг (1 капс.) на добу.

Передозировка
Випадки гострого передозування не описані.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, іноді супроводжується запамороченням, компенсаторна тахікардія.

Лікування: симптоматичне, пацієнту необхідно негайно прийняти горизонтальне положення. При відсутності ефекту - призначення взаємозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів.

Необхідно контролювати функцію нирок

Діаліз неефективний (звязування з білками - 90%). Для запобігання подальшої абсорбції препарату доцільно промивання шлунка, призначення активованого вугілля і осмотичних проносних засобів (натрію сульфат).

Взаимодействия с другими препаратами
Не виявлено взаємодію при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном.

Одночасне застосування циметидину підвищує рівень тамсулозину в плазмі крові; фуросемід знижує його рівень в плазмі крові. Однак в обох випадках ці рівні залишаються в межах терапевтично активних рівнів, і дозування змінювати не слід.

Диклофенак і непрямі антикоагулянти (варфарин) трохи збільшують швидкість виведення тамсулозину.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодію на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами та іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Концентрація активної речовини в плазмі крові не змінювалась в присутності діазепаму, трихлорметіазиду або симвастатину. Також тамсулозин не змінював концентрації діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

Особые указания при приеме
Тамсулозін слід застосовувати з обережністю у хворих зі схильністю до ортостатичної гіпотензії, тому що і в разі прийому інших α1-адреноблокаторів у деяких хворих під час курсу лікування може знизитися артеріальний тиск, що іноді може призвести до непритомного стану.

При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення або слабкість), пацієнта слід посадити або перевести в положення «лежачи» до зникнення симптомів.

Перед початком терапії препаратом пацієнт повинен бути обстежений, для того щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як ДГПЗ. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначення специфічного антигену простати (PSA).

У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв) препарат слід застосовувати з обережністю (безпека не доведена).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.