Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с ДГПЖ.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Благодаря высокой селективности действия в отношении α1A-адренорецепторов (в 20 раз превышающей активность в отношении α1B-адренорецепторов) тамсулозин не вызывает клинически значимого понижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при ДГПЖ.

Форма выпуска
капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурних безчарункових 10, пачка картонна 1;

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 10, пачка картонна 1;

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурних безчарункових 10, пачка картонна 3;

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Фармакокинетика
Біодоступність препарату - близько 100%.

Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, при одноразовому прийомі 0,4 мг препарату Cmax в плазмі крові досягається через 6 год. У стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсового прийому) максимальний рівень тамсулозину в плазмі крові на 60-70 % вище, ніж після одноразового прийому. Звязування з білками плазми - 99%. Обсяг розподілу - 0,2 л / кг.

Препарат не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, які також володіють високою селективністю до α1A-адренорецепторам.

Велика частина тамсулозину присутня в крові в незміненому вигляді.


Препарат і його метаболіти виводяться нирками, при цьому близько 9% препарату виділяється в незміненому вигляді. T1 / 2 при одноразовому прийомі становить 10-12 год.

Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - B.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість.

З обережністю:

- Хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну нижче 10 мл / хв);

- Артеріальна гіпотензія (у т.ч. ортостатична);

- Тяжка печінкова недостатність.

Побочные действия
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, сонливість / безсоння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, тахікардія, біль у грудях.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор / діарея.

З боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо, пріапізм.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропивянка, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у спині, риніт.

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи, після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, - по 0,4 мг (1 капс.) на добу.

Передозировка
Випадків гострого передозування відмічено не було.

Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії.

Лікування: кардіотропна терапія. Якщо симптоми не зникають, слід ввести обємозамінні розчини або судинозвужувальні препарати.

Для запобігання подальшої абсорбції тамсулозину можливе промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні зазначено: з циметидином - деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження, однак це не вимагає зміни дози тамсулозину; з диклофенаком і варфарином - деяке збільшення швидкості елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати у хворих зі схильністю до ортостатичної гіпотензії.

При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або укласти. У хворих з порушенням функції нирок зниження дози препарату не потрібна. Перед початком застосування препарату слід верифікувати діагноз.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.