Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Форма выпуска
капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Фармакокинетика
Після прийому всередину практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (абсорбція більше 90%). Прийом їжі збільшує біодоступність і величину Cmax, зменшує час досягнення Cmax. Cmax досягається через 4-5 год (при прийомі натщесерце) або 6-7 год (при прийомі разом з їжею).

Стабільна концентрація встановлюється до 6-го дня курсового прийому, її пікові значення на 60-70% перевищують Cmax після одноразового прийому всередину.

Звязування з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїном) становить 94-99%, розподіляється по обєму крові та позаклітинної рідини (обєм розподілу - 0,2 л / кг).

Повільно біотрансформується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 (переважно CYP3A4 і CYP2D6) з утворенням активних метаболітів (зберігають селективність до альфа 1 -адренорецепторів), в плазмі циркулює в основному в незміненому вигляді. Т1 / 2 - 9-13 год у здорових добровольців, 14-15 год - у пацієнтів при лікуванні.

Виводиться переважно нирками у вигляді конюгатів метаболітів з глюкуроновою і сірчаною кислотами (10% - в незміненому вигляді), частково - з фекаліями.

Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - B.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність застосування у цих категорій хворих не визначені).

Побочные действия
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, сонливість / безсоння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, тахікардія, біль у грудях.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор / діарея.

З боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо, пріапізм.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропивянка, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у спині, риніт.

Способ применения и дозы
Всередину (запиваючи достатньою кількістю води), по 0,4 мг / добу.

Передозировка
Симптоми: можлива гостра гіпотензія.

Лікування: надання хворому лежачого положення, введення плазмозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів; для припинення всмоктування - промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Взаимодействия с другими препаратами
Спільне застосування з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до посилення гіпотензивного ефекту (не слід застосовувати одночасно). Застосування тамсулозину і інгібіторів фосфодіестерази-5 може викликати симптоматичну гіпотензію (слід дотримуватися обережності).

Одночасне застосування кетоконазолу - сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 2,2 і 2,8 рази відповідно (не слід застосовувати одночасно).

Одночасне застосування з пароксетином - сильним інгібітором ізоферменту CYP2D6 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 рази відповідно (застосовувати з обережністю).


При одночасному застосуванні з циметидином відзначено зниження кліренсу (на 26%) і підвищення AUC (на 44%) тамсулозину (застосовувати з обережністю). Фуросемід знижує Cmax і AUC тамсулозину на 11 і 12% відповідно (клінічно значимо).

Дослідження лікарської взаємодії тамсулозину з варфарином in vitro і in vivo нечисленні (слід дотримуватися обережності).

Меры предосторожности при приеме
Перед початком лікування необхідно верифікувати діагноз (для виключення карциноми передміхурової залози). Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення простатспецифического антигену (ПСА).

При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого рекомендується посадити або вкласти горизонтально.

При оперативних втручаннях з приводу катаракти на тлі прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірургу при передопераційною підготовкою пацієнта і проведенні операції.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.