Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска
таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 3;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 1;

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2;

Фармакодинамика
Селективно блокує постсинаптичні альфа 1 -адренорецепторів гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Здатність блокувати альфа 1 -адренорецепторів в 20 разів більше, в порівнянні з дією на альфа1B-адренорецептори гладкої мускулатури судин (вплив на системний артеріальний тиск незначно).

Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри, покращує відтік сечі, зменшує симптоми обструкції та подразнення сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні.

Фармакокинетика
Після прийому всередину практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (абсорбція більше 90%).

Прийом їжі збільшує біодоступність і величину Cmax, зменшує час досягнення Cmax. Cmax досягається через 4-5 год (при прийомі натщесерце) або 6-7 ч (при прийомі разом з їжею).

Стабільна концентрація встановлюється до 6-го дня курсового прийому, її пікові значення на 60-70% перевищують Cmax після одноразового прийому всередину.

Звязування з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїном) становить 94-99%, розподіляється по обєму крові та позаклітинної рідини (обєм розподілу - 0,2 л / кг).

Повільно біотрансформується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450 (переважно CYP3A4 і CYP2D6) з утворенням активних метаболітів (зберігають селективність до альфа 1 -адренорецепторів), в плазмі циркулює в основному в незміненому вигляді. Т1 / 2 - 9-13 ч у здорових добровольців, 14-15 год - у пацієнтів при лікуванні.

Виводиться переважно нирками у вигляді конюгатів метаболітів з глюкуроновою і сірчаною кислотами (10% - в незміненому вигляді), частково - з фекаліями.

Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - B.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність застосування у цих категорій хворих не визначені).

Побочные действия
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, сонливість / безсоння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, тахікардія, біль у грудях.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор / діарея.

З боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо, пріапізм.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропивянка, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у спині, риніт.

Способ применения и дозы
Всередину, після сніданку, запиваючи водою, приймають 1 таблетки пролонгованої дії, покриту плівковою оболонкою (0.4 мг), 1 раз / добу. Таблетку не рекомендується розжовувати, тому що це може вплинути на швидкість вивільнення препарату.

Передозировка
Симптоми: можлива гостра гіпотензія.

Лікування: надання хворому лежачого положення, введення плазмозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів; для припинення всмоктування - промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Взаимодействия с другими препаратами
Спільне застосування з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до посилення гіпотензивного ефекту (не слід застосовувати одночасно).

Застосування тамсулозину і інгібіторів фосфодіестерази-5 може викликати симптоматичну гіпотензію (слід дотримуватися обережності).

Одночасне застосування кетоконазолу - сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 2,2 і 2,8 рази відповідно (не слід застосовувати одночасно).

Одночасне застосування з пароксетином - сильним інгібітором ізоферменту CYP2D6 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 рази відповідно (застосовувати з обережністю).

При одночасному застосуванні з циметидином відзначено зниження кліренсу (на 26%) і підвищення AUC (на 44%) тамсулозину (застосовувати з обережністю). Фуросемід знижує Cmax і AUC тамсулозину на 11 і 12% відповідно (клінічно значимо).

Дослідження лікарської взаємодії тамсулозину з варфарином in vitro і in vivo нечисленні (слід дотримуватися обережності).

Меры предосторожности при приеме
Перед початком лікування необхідно верифікувати діагноз (для виключення карциноми передміхурової залози). Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення простатспецифического антигену (ПСА).

При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого рекомендується посадити або укласти.

При оперативних втручаннях з приводу катаракти на тлі прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірурга при передопераційної підготовки пацієнта і проведенні операції.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.