Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Показания к применению
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.

Форма выпуска
порошок для приготування розчину для інєкцій 250 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

порошок для приготування розчину для інєкцій 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

порошок для приготування розчину для інєкцій 1000 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Має широкий спектр антимікробної дії. Стійкий до 4 (з 5) бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, в т.ч. виробляють пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особливо Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включаючи ампіциллінрезістентниє штами, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штамів, що виробляють пеніциліназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, багато штамів Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophila, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Може діяти на мультирезистентні штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Відносно грампозитивних коків менш активний, ніж цефалоспорини I і II покоління.

Стійкі до цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp .; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика
Після одноразового в / м введення здоровим добровольцям 0,5 або 1 г Cmax (11,7 і 20,5 мкг / мл відповідно) досягається протягом 30 хв. Через 5 хв після в / в введення 0,5; 1 або 2 г Cmax становить 38,9; 101,7 і 214,4 мкг / мл відповідно. Звязування з білками крові (переважно альбумінами) - 25-40%.

Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, мякі тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, перитонеальна, спинно-мозкова, плевральний випіт) організму, мокротинні, жовчі, сечі, проходить через плаценту, проникає в грудне молоко. T1 / 2 з плазми приблизно 1 год незалежно від способу введення.

Виводиться нирками - близько 60% введеної дози виводиться протягом 6 годин після початку інфузії. Приблизно 20-36% цефотаксима виводиться в незміненому вигляді, 15-25% у вигляді дезацетилцефотаксиму (основний метаболіт), що володіє антибактеріальною активністю, 20-25% - у вигляді двох інших неактивних метаболітів - М2 і М3. При повторних в / в введеннях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.

При одноразовій інфузії протягом 10-15 хв у дозі 50 мг / кг у новонароджених (n = 29) T1 / 2 цефотаксиму становив 3,4 год у дітей масою тіла при народженні ≥1500 г і був більш тривалим - 4,6 год - при масі тіла <1500 г, незалежно від віку; у пацієнтів старше 80 років T1 / 2 - 2,5 год; при нирковій недостатності T1 / 2 не перевищує 2,5 год.

Использование во время беременности
При вагітності можливо тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.

У дослідженнях репродукції при в / в введенні в дозах до 1200 мг / кг / добу (0,4 МРДЧ, в мг / м2) вагітним самкам мишей або при в / в введенні в дозах до 1200 мг / кг / добу (0,8 МРДЧ, в мг / м2) вагітним самкам щурів не виявлено доказів ембріотоксичної і тератогенної дії.

У дослідженнях перинатального і постнатального розвитку у щурів було показано, що при дозі 1200 мг / кг / добу маса тіла дитинчат при народженні була значно менше і залишалася менше, ніж у контрольній групі, протягом 21 дня вигодовування.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (в т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів), вагітність, годування груддю (проникає в грудне молоко), дитячий вік - до 2,5 років (для в / м введення).

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцеві аритмії (при швидкому струминному введенні), нейтропенія, транзиторна лейкопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, аутоімунна гемолітична анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея / запор, метеоризм, дисбактеріоз, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ і білірубіну в плазмі крові; рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит.

З боку сечостатевої системи: підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, олігурія.

Алергічні реакції: висип, гіперемія, кропивянка, еозинофілія, багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, озноб / лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: суперінфекція, вагінальний і оральний кандидоз; реакції в місці введення: при в / м введенні - біль, ущільнення і запалення тканин в місці введення; при в / в введенні - флебіт.

Способ применения и дозы
В / в (струминно або крапельно) і в / м. Режим дозування і тривалість курсу лікування визначаються індивідуально, залежно від показань і тяжкості інфекції. Дорослим зазвичай по 1-2 г через 8-12 год, максимальна добова доза - 12 г (в 3-4 введення); дітям - в залежності від віку та маси тіла. При нирковій недостатності необхідна корекція дози.

Передозировка
Симптоми: підвищення нервово-мязової збудливості, судоми, тремор, енцефалопатія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю).

Лікування: симптоматичне, підтримку життєво важливих функцій. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному прийомі з аміноглікозидами, поліміксином В і петльових діуретиків посилюється нефротоксичність. Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами (в т.ч. НПЗЗ).

Пробенецид уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію в плазмі і T1 / 2 (зростає ймовірність побічних проявів).

Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або одному інфузійному розчині.

Меры предосторожности при приеме
Анафілактичні реакції

Призначення цефалоспоринів вимагає збору алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування повинно бути припинено.

Використання цефотаксима строго протипоказано у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на реакцію гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. У разі будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обовязково зважаючи на можливу анафілактичну реакцію. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, яка виникає в 5-10% випадків. У людей, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з великою обережністю.

Псевдомембранозний коліт

У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою, тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і / або гістологічному дослідженні. Це ускладнення розцінюють як досить серйозне: негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу.

Поєднання з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок, застосування більше 10 днів - контролю клітинного складу крові. Літнім і ослабленим хворим слід призначити вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Під час лікування цефотаксимом можлива хибнопозитивна проба Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу (рекомендується використання глюкозо-оксидазного методу визначення глюкози в крові).

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.