Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Показания к применению
Тревога при неврастенических и депрессивных синдромах; состояние беспокойства (в старческом возрасте), возбуждения и напряженности (при хроническом алкоголизме и абстиненции); нарушение засыпания.

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25, пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие.

Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью.

Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге.

Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 - 5-15 ч.

Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.

Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности; в последующие месяцы — строго по назначению врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушение дыхания центрального происхождения, головокружение, расстройства равновесия, глаукома, миастения, беременность (I триместр).

Побочные действия
Сонливость, слабость, усталость, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания, нарушение ориентации и оценки пространства, тошнота, диарея, дискомфорт в брюшной полости, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор, судороги), кожные аллергические проявления.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, взрослым при тревоге и абстинентном синдроме — 15–30 мг/сут, в 3–4 приема, при необходимости (в условиях стационара) — до 120 мг/сут; при бессоннице — 10–30 мг за 1 ч до сна. Больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.

Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливают нейролептики, снотворные, противоэпилептические, антигистаминные, наркотические и обезболивающие средства.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с повышенным риском развития наркомании. Постоянный прием (в течение нескольких месяцев) приводит к привыканию и развитию психофизической зависимости.

Детям и людям старше 65 лет следует принимать в уменьшенных дозах и строго по назначению врача. Отмену препарата проводят постепенно. В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Особые указания при приеме
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.