Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

- в качестве препарата вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) — поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;

- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 10.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 20.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 40.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 60.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 10.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 20.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 40.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 60.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, коробка (коробочка) картонна 10.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, коробка (коробочка) картонна 20.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, коробка (коробочка) картонна 40.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 10.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 12 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 11 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 10 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 6 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 7 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 8 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 9 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 1 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 2 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 5 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 4 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; мішок (мішечок) пластиковий 3 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 9 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 1 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 3 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 4 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 5 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 6 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 7 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 10 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 2 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 12 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 11 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; мішок (мішечок) пластиковий 8 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 1 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 2 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 3 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 4 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 5 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 6 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 7 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 9 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 10 кг, контейнер пластиковий 1.
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 11 кг, контейнер пластиковий 1. таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 12 кг, контейнер пластиковий 1. таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; мішок (мішечок) пластиковий 8 кг, контейнер пластиковий 1.

Фармакокинетика
При прийомі всередину препарату абсорбується швидко і повністю, при цьому їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції. Cmax в плазмі досягається через 1-2 ч. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - через 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Препарат швидко розподіляється, проникає в центральну нервову систему, грудне молоко.

Обєм розподілу - 1,1 л / кг. Звязування з білками плазми (з альфа1-глікопротеїном і альбуміном) рисперидону - 90%, 9-гідрокси-рисперидону - 77%. Метаболізується ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідрокси-рисперидону, (рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування. T1 / 2 рисперидону становить 3 год, T1 / 2 9-гідрокси-рисперидону - 21 ч. 70% препарату виводиться нирками, з них - 35-45% - у вигляді фармакологічно активної фракції; з жовчю виводиться 14% препарату. При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активні концентрацій в плазмі та поступове виведення у літніх пацієнтів та у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Использование во время беременности
Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик.

Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати грудьми.

Противопоказания к применению
підвищена чутливість до компонентів препарату;

період грудного вигодовування.

З обережністю:

захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого мяза);

зневоднення і гіповолемія;

порушення мозкового кровообігу;

хвороба Паркінсона, судоми (в т.ч. в анамнезі);

тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування);

зловживання ЛЗ або лікарська залежність (див. рекомендації з дозування);

стан, що призводить до розвитку аритмії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT);

пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

вагітність;

дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побочные действия
З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гипомания, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія(або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, мязова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
З боку системи травлення: запор, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: артралгія.

Способ применения и дозы
Всередину.

Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років Сперідан® призначається 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / сут. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози понад 10 мг / добу не показали більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами і можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У звязку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості по використанню для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити по 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Захворювання печінки та нирок. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність. Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією. Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз на день.

Манії при біполярних розладах. Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг на день за 1 прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку.
Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше: рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день, але для деяких - 0,5 мг на день або до 1,5 мг на день. Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день, але для деяких - 0,25 мг на день або до 0,75 мг на день.

Трівалій прийом Сперідана® у підлітків повинен проводитись під постійнім контролем лікаря.

! Застосування у дітей молодше 15 років НЕ рекомендується.

Передозировка
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у рідких випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами.
Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування приводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
З урахуванням того, що рисперидон надає дію в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем. Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапин знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак у меншому ступені - концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені звязується з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.

Особые указания при приеме
При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої інєкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними ЛЗ.

У звязку з альфа-адреноблокувальною дією рисперидону може виникнути ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії.

У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, мязовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушеннями свідомості і підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно скасувати всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів "печінкових" ферментів доза рисперидону повинна бути знижена. Пацієнтам рекомендується утримуватися від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла. Під час лікування необхідно уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також прийому алкоголю.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.