Развлекательный портал ROBIK.net

Показания к применению
Преходящая, ситуационная и хроническая бессонница у взрослых (включая трудности засыпания, ночные и ранние пробуждения).

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10 пачка картонная 2.

Фармакодинамика
Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими эффектами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы в ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК и модуляцией открытия каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.

Фармакокинетика
Абсорбция

Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови — примерно 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 — приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона — приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится главным образом в виде метаболитов — приблизительно 80%, с каловыми массами — приблизительно 16%.

Отдельные группы больных

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Использование во время беременности
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

Побочные действия
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту; также возможны:

- головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;

- расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;

- аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко — ангионевротические и анафилактические реакции.

Психические и парадоксальные реакции

Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.

Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или ЩФ.

Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном.

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед.

Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного.

Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 нед.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени — от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.

Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.

Гемодиализ малоэффективен из-за большого объема распределения зопиклона.

Флумазенил может быть использован как антидот.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Препарат снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Особые указания при приеме
При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

- нарушения дозы и продолжительности лечения;

- злоупотребления алкоголем и/или ЛС;

- использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и синдром «отмены»

Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять больного о возможности возникновения таких побочных эффектов.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

- принимать препарат непосредственно перед сном;

- обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и даже может маскировать ее симптомы.

Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности
36 мес.