Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Фармакодинамика. Метформин — это бигуанид, оказывающий гипогликемизирующее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Действие метформина обусловлено тремя механизмами:•снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;•повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию;•уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике.Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин положительно влияет на жировой обмен, а применение метформина в терапевтических дозах снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови.Фармакокинетика. После перорального приема метформина его Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в форме таблеток по 500 и 850 мг составляет 50–60%. После перорального применения неабсорбировавшаяся фракция, выделяемая с калом, составляет 20–30%.При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В проведенных исследованиях Сmax в плазме крови не превышало 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах. Пища сокращает степень и скорость всасывания метформина. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой, метаболиты не выявлены. Ренальный клиренс метформина не превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе T1/2 составляет 6,5 ч. При нарушении функции почек ренальный клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая таким образом T1/2 и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Показания к применению
Лечение сахарного диабета II типа у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет, особенно у лиц с избыточной массой тела в тех случаях, когда удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности не удается достичь. У детей в возрасте старше 10 лет Сиофор 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 4.
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 8.
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 4.
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 15 пачка картонная 8.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Меры предосторожности при приеме
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности
36 мес.