|
- Автор записи: Пользователь удален
- Форма лекарства: Таблетки пероральные
- Инструкция по лекарству:
Показания к применению • бронхиальная астма; • хронический обструктивный бронхит; • эмфизема легких.
Форма выпуска Таблетки.
Фармакодинамика Амброксол – секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов. Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, вследствие чего увеличивается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активизирует гидролизирующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию натрия эпителием дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцательного эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарный транспорт мокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода. Сальбутамол – селективный агонист β2-адренорецепторов. Оказывает бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов к дегрануляции при контакте с аллергеном и тем самым предотвращает высвобождение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и фактора хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими β2-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, практически не изменяет артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика Амброксол после применения внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Фармакологический эффект наступает через 30 мин после приема препарата, максимальная концентрация в плазме выявляется через 1 – 3 ч и удерживается в течение 6 – 12 ч. Биодоступность амброксола составляет 30 %. Это связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы – около 85 %. Около 90 % амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10 % выводится в неизмененном виде. Сальбутамол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном применении составляет 40 – 50 %. Период полувыведения для сальбутамола и его активного метаболита составляет 6 ч. Основными метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42 %), главный из которых – эфирный сульфат сальбутамола, обладающий b2 адреностимулирующим эффектом. Конъюгированные сульфаты выводятся преимущественно с мочой и в незначительной степени - с желчью. Сальбутамол и амброксол проникают сквозь плацентарный барьер и секретируются с грудным молоком.
Использование во время беременности Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано. При назначении во втором и третьем триместрах беременности следует учитывать соотношение польза/риск. При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление рекомендуется прекратить.
Противопоказания к применению • Повышенная чувствительность к компонентам препарата; • тахиаритмия; • артериальная гипертензия; • миокардит; • пороки сердца; • острая сердечная недостаточность; • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; • сахарный диабет; • гипертиреоз; • тиреотоксикоз; • глаукома; • применение β-адреноблокаторов, особенно неселективных; • первый триместр беременности; • период кормления грудью; • детский возраст до 12 лет.
Побочные действия Тремор рук, напряженность; реже – преходящее расширение периферических сосудов, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия, тошнота, рвота, чувство переполнения желудка, болезненность в эпигастрии, понос, анорексия, затруднение мочеиспускания, потливость, повышение уровня глюкозы в крови. В редких случаях – ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожных высыпаний, артериальная гипотензия, коллапс, пародоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Способ применения и дозы Применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Препарат необходимо принимать между приемами пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 6 ч. Для взрослых при необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток 4 раза в сутки. При появлении побочных явлений рекомендуется снизить дозу до ½ таблетки 4 раза в сутки. Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.
Передозировка Проявляется тахикардией, аритмией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. При приеме высоких доз возможны тяжелые осложнения: артериальная гипотензия, коллапс, ангионевротический отек. Лечение симптоматическое – проводят промывание желудка, назначают кардиоселективные блокаторы β1-адренорецепторов.
Взаимодействия с другими препаратами Антагонистическое действие (по отношению к сальбутамолу) β-адреноблокаторов не только ослабляет бронхолитический эффект препарата, но и может усиливать бронхоспазм. Сочетание с м-холиноблокаторами и теофиллином увеличивает выраженность и длительность бронходилатации, однако повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии. Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов к β-адреностимуляторам, в том числе к сальбутамолу. Амброксол, который входит в состав препарата, улучшает проникновение антибиотиков в бронхиальный секрет. Одновременное назначение противокашлевых средств (кодеин, глауцин и др.) может ухудшить отхождение мокроты. При одновременном приеме производных ксантина, глюкокортикоидов, сердечных гликозидов, диуретиков возникает риск развития гипокалиемии. При одновременном применении с антидепрессантами и ингибиторами МАО возможно усиление действия сальбутамола и резкое снижение артериального давления.
Особые указания при приеме Увеличение дозы или уменьшение интервалов между приемами препарата следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным. При применении сальброксола возможно развитие гипокалиемии, поэтому в период лечения следует контролировать уровень калия в крови. Следует применять с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.
Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25˚С.
Срок годности 36 мес.
|