Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокардиоциты. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект является следствием расширения периферических артериол, снижения ОПСС, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий увеличивает поступление кислорода в миокард.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами); стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала).

Форма выпуска
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.

Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, Cmax в крови наблюдается через 6–12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 35–45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость. Редко — изменения настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, диспноэ, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп). Редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе. Редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Редко — мультиформная эритема, изменение цвета кожи.

Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства — 5 мг (особенно пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При необходимости — до 10 мг/сут (максимальная суточная доза).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены снижают гипотензивный эффект амлодипина, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов — усиливают его. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозы амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.

Опыт применения у детей отсутствует.

Особые указания при приеме
В период лечения необходим контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен).

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности
36 мес.