Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Активен в отношении атипичных и продуцирующих бета-лактамазы микроорганизмов.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей; кожи и мягких тканей; мочеполового тракта и передающиеся половым путем (кроме гонореи), в т.ч. хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз; профилактика менингококкового менингита у лиц, контактировавших с больным.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Звязується з 50S субодиницею рибосом, інгібує реакції транслокації і транспептідаціі, призупиняє процес утворення пептидних звязків між амінокислотами і пептидной ланцюгом, гальмує біосинтез білка рибосомами, пригнічує ріст і розмноження бактерій. У низьких концентраціях виявляє бактеріостатичну, у високих - бактерицидну дію.

Рокситроміцин активний відносно багатьох мікроорганізмів, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., В т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метіцілліночувствітельние штами Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., У т .ч. Streptococcus pneumoniae. До рокситроміцину помірно чутливі Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Стійкі до рокситроміцину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метіціллінорезістентние штами Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ (стабільний у кислому середовищі шлунка), виявляється в крові через 15 хв. Біодоступність становить приблизно 50%. Прийом рокситроміцину після їжі призводить до зниження біодоступності, Cmax і AUC; прийом за 15 хв до їжі не впливає на біодоступність. Cmax досягається через 1,5-2 год і після прийому одноразової дози 150 мг становить 6,6 мг / л, після прийому 300 мг - 9,7 мг / мл. Призначення з інтервалом 12 год забезпечує підтримку ефективних концентрацій у крові протягом 24 г.

При тривалому застосуванні 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу рівноважна концентрація в крові досягається між 2 і 4 днями. До 96% звязується з білками плазми (переважно з кислим глікопротеїном, меншою мірою - з альбуміном і ліпопротеїнами), при підвищенні концентрації в крові вище 4,2 мг / л сорбція на білках знижується. Має великий обєм розподілу (31,2 л), добре проникає в тканини і рідини організму (легені, бронхіальний секрет, піднебінні мигдалини, аденоїди, додаткові пазухи носа, ясна, шкіра, жіночі статеві органи і передміхурова залоза, нирки, печінка, рідина середнього вуха і шкірного пухиря, слізна, плевральна, синовіальна).

Практично не проходить через гематоенцефалічний барєр. Добре проникає всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулює їх фагоцитарну активність. У поліморфноядерних лейкоцитах і макрофагах зареєстровані концентрації, що перевищують такі в сироватці крові. Менше 0,05% екскретується в грудне молоко. Частково метаболізується в печінці.

Більша частина активної речовини (приблизно 53%) виводиться у незміненому вигляді, в основному через ШКТ, частково із сечею (7-12%), через легені (до 15%). У сечі і фекаліях виявлено 3 метаболіту. Т1 / 2 у дорослих становить 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 міс до 13 років Т1 / 2 - до 20 ч. При одноразовому застосуванні в дозі 300 мг у літніх пацієнтів (60-79 років) збільшується AUC і T1 / 2, знижується нирковий кліренс, що обумовлено зниженням функції нирок, але кількість виведеного з сечею ЛЗ не змінюється.

У пацієнтів з алкогольним цирозом значно збільшується Т1 / 2 і Cmax, при тяжкій нирковій недостатності збільшується AUC і T1 / 2 (до 25 год), знижується нирковий кліренс і екскреція з сечею.

Использование во время беременности
Не рекомендується.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість.

Побочные действия
Запаморочення, нудота, блювання, діарея, болі в животі, минуще підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Всередину, дорослим - по 1 таблетці (150 мг) 2 рази на день (вранці та ввечері) до їди. При важкій печінково-клітинної недостатності - по 150 мг 1 раз на добу.

Передозировка
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
Збільшує ризик розвитку ерготизму з некрозом кінцівок при призначенні з ерготаміном або ерготаміноподібними судинозвужувальними засобами. Підвищує антипаркінсонічну активність бромокриптину. Можливе зростання рівня креатиніну в крові при призначенні з циклоспорином.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначають при печінковій недостатності. Не слід комбінувати з препаратами типу ерготаміну і дигідроерготаміну.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.