Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез).

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; упаковка контурна безячейковиє 10, коробка (коробочка) 1;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна безячейковиє 4, коробка (коробочка) 2;

Фармакодинамика
Рокситроміцин активний відносно багатьох мікроорганізмів, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., В т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метіцілліночувствітельние штами Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., У т .ч. Streptococcus pneumoniae. До рокситроміцину помірно чутливі Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Стійкі до рокситроміцину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метіціллінорезістентние штами Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ (стабільний у кислому середовищі шлунка), виявляється в крові через 15 хв. Біодоступність становить приблизно 50%. Прийом рокситроміцину після їжі призводить до зниження біодоступності, Cmax і AUC; прийом за 15 хв до їжі не впливає на біодоступність. Cmax досягається через 1,5-2 год і після прийому одноразової дози 150 мг становить 6,6 мг / л, після прийому 300 мг - 9,7 мг / мл. Призначення з інтервалом 12 год забезпечує підтримку ефективних концентрацій у крові протягом 24 г.

При тривалому застосуванні 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу рівноважна концентрація в крові досягається між 2 і 4 днями. До 96% звязується з білками плазми (переважно з кислим глікопротеїном, меншою мірою - з альбуміном і ліпопротеїнами), при підвищенні концентрації в крові вище 4,2 мг / л сорбція на білках знижується.

Має великий обєм розподілу (31,2 л), добре проникає в тканини і рідини організму (легені, бронхіальний секрет, піднебінні мигдалини, аденоїди, додаткові пазухи носа, ясна, шкіра, жіночі статеві органи і передміхурова залоза, нирки, печінка, рідина середнього вуха і шкірного пухиря, слізна, плевральна, синовіальна). Практично не проходить через гематоенцефалічний барєр.

Добре проникає всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулює їх фагоцитарну активність. У поліморфноядерних лейкоцитах і макрофагах зареєстровані концентрації, що перевищують такі в сироватці крові. Менше 0,05% екскретується в грудне молоко.

Частково метаболізується в печінці. Більша частина активної речовини (приблизно 53%) виводиться у незміненому вигляді, в основному через ШКТ, частково із сечею (7-12%), через легені (до 15%). У сечі і фекаліях виявлено 3 метаболіту. Т1 / 2 у дорослих становить 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 міс до 13 років Т1 / 2 - до 20 ч.

При одноразовому застосуванні в дозі 300 мг у літніх пацієнтів (60-79 років) збільшується AUC і T1 / 2, знижується нирковий кліренс, що обумовлено зниженням функції нирок, але кількість виведеного з сечею ЛЗ не змінюється. У пацієнтів з алкогольним цирозом значно збільшується Т1 / 2 і Cmax, при тяжкій нирковій недостатності збільшується AUC і T1 / 2 (до 25 год), знижується нирковий кліренс і екскреція з сечею.

Использование во время беременности
Не слід призначати під час вагітності (безпека рокситроміцину для плода у людини не визначена). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів), грудної вік (до 2 міс), одночасний прийом ерготаміну або дигідроерготаміну (див. «Взаємодія»).

Побочные действия
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, анорексія, запор / діарея (дуже рідко з кровю), біль у животі, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, холестатичний гепатит або гепатоцелюлярний гострий гепатит, симптоми панкреатиту, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, нездужання, порушення зору, зміна смаку та / або нюху, шум у вухах, парестезії.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, гіперемія шкіри, кропивянка, екзема, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Інші: розвиток суперінфекції, кандидоз порожнини рота і піхви, еозинофілія, гіперкреатинінемія, пігментація нігтів.

Способ применения и дозы
Всередину.

Дорослим призначають 150 мг 2 рази на добу, з інтервалом 12 ч. Можливе призначення 300 мг одноразово на добу. У літніх хворих дозування і добова доза не змінюються.

Дітям препарат призначають залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза становить 5-8 мг / кг / добу, тривалість лікування не більше 10 днів.

Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат призначають у дозі 150 мг 1 раз на добу.

Тривалість прийому залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника.

Рокситроміцин слід приймати до їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Передозировка
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
Збільшує абсорбцію дигоксину. При спільному застосуванні з варфарином збільшується ПВ. Збільшує AUC і Т1 / 2 мідазоламу (посилення і збільшення тривалості дії). Підвищує концентрацію в плазмі теофіліну, циклоспорину А (не вимагається корекції режиму дозування). Посилює токсичність ерготаміну і ерготаміноподобних судинозвужувальних засобів (зростає ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Може витісняти із звязку з білками плазми крові дизопірамід, приводячи до збільшення вмісту вільної фракції в крові (рекомендується моніторування ЕКГ і, по можливості, визначення рівня дизопіраміду в сироватці). Може збільшувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT та / або важким аритмій.

Взаємодія з карбамазепіном, ранітидином, антацидами, пероральними контрацептивами не виявлено.

Меры предосторожности при приеме
При призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю слід дотримуватися обережності, проводити корекцію дози, контролювати функцію печінки. При спільному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду необхідно контролювати показники ЕКГ.

У звязку з можливістю розвитку запаморочення необхідна обережність при керуванні автомобілем та роботі з технікою.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, заAlembicщіщенном від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.