Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealyticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Препарат активен также в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorii, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например: тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций); инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 14, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

Фармакокинетика
При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується з ШКТ і вже через 15 хв визначається в сироватці крові. Cmax досягається приблизно через 2 год.

При одноразовому пероральному застосуванні таблеток в дозі 150 мг середній рівень плазмової концентрації у дорослих становить близько 6,6 мг / л (від 5,4 до 7,9 мг / л). Кінетика препарату по відношенню до прийнятої дозі нелінійна.

При дворазовому прийомі дорослими таблеток по 150 мг рокситроміцину з інтервалом 12 год, через 24 год все ще визначаються терапевтично активні концентрації. При повторному введенні препарату з 12-годинним інтервалом через 2-4 дні встановлюється steady-state рівень (тобто між 4 і 8 дозами), величина якого становить близько 9,3 мг / л.

При прийомі 300 мг рокситроміцину з інтервалом 24 год протягом 11 днів величина Cmax - близько 10,9 мг / л.

При прийомі 300 мг рокситроміцину літніми пацієнтами Cmax досягається приблизно через 1,5 год і становить близько 9,6 мг / л. Через 24 год Cmax - 3,3 мг / л.

Рокситроміцин добре проникає в тканини, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу, а також всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулюючи їх фагоцитарну активність.

Звязування з білками залежить від рівня концентрації і становить близько 96% і зменшується при збільшенні концентрації рокситроміцину вище 4 мг / л. У плазмі визначається тільки незмінений препарат. Виводиться з сечею на 50% у незміненому вигляді та у вигляді 3 метаболітів і з калом. Із сечею за 72 год виводиться близько 10% від введеної дози. Нирковий кліренс залежить від дози і часу. T1 / 2 - 8,3-10,5 ч. T1 / 2 також залежить від дози.

У пацієнтів в похилому віці величина T1 / 2 вище і становить приблизно 26-27 год, а AUC залишається незміненою.

У пацієнтів з нирковою недостатністю T1 / 2 - близько 16 ч.

При тяжкому порушенні функції печінки T1 / 2 збільшується до 25 ч.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (I триместр). В експериментальних дослідженнях показано відсутність тератогенного та токсичного для плода ефекту препарату. Однак, у звязку з відсутністю клінічних даних про прийом препарату вагітними жінками, призначення його в II і III триместрі вагітності можливе тільки за життєвими показаннями і під лікарським контролем.

Рокситроміцин в незначних кількостях (близько 0,05%) виділяється з грудним молоком, тому призначення препарату під час годування груддю можливе тільки під ретельним лікарським контролем.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до рокситроміцину, інших антибіотиків-макролідів або до складових частин препарату, порфірія, вагітність (I триместр), одночасний прийом препаратів, що містять ерготамін, дигідроерготамін або інші алкалоїди Secale cornutum, одночасний прийом з препаратами, що містять такі субстанції, як терфенадин, астемізол , цизаприд і пімозид (аритмії torsades de pointes, подовження QT-інтервалу) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Побочные действия
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, біль у шлунку, діарея; рідко - підвищення рівня трансаміназ (АСТ, АЛТ, гамма-глутамілтрансферази); вкрай рідко - оборотна печінкова недостатність.

Алергічні реакції: рідко - реакції підвищеної чутливості, найчастіше на шкірі і слизових оболонках: набряки, еритема, шкірний висип.

Інші: у поодиноких випадках - підвищення температури тіла, головний біль, Тиннит, збільшення числа еозинофілів.

Побічні явища виникають рідко (3-4% пацієнтів), при їх виникненні слід проконсультуватися з лікарем. Як правило, відміни препарату не потрібно.

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приблизно за чверть години до їди.

Дорослим: по 300 мг / добу (по 150 мг кожні 12 год або по 300 мг одноразово перед їдою).

При тяжких порушеннях функції печінки прийом препарату обмежений. Доза становить 150 мг перед їжею кожні 24 ч. Слід контролювати печінкову функцію.

При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 0,25 мл / хв) рекомендована доза - 150 мг перед їжею кожні 24 ч.

Дітям з масою тіла більше 40 кг: рекомендована доза - 5-8 мг / кг, залежно від виду збудника та тяжкості інфекційного процесу, в 2 прийоми або по 150 мг 2 рази на день (тобто максимально 300 мг / добу) .

Дітям з масою тіла до 40 кг: денна доза, як правило, - 5-7,5 мг / кг в 2 прийоми.

Залежно від маси тіла рекомендуються наступні дозування: дітям з масою тіла від 7 до 13 кг - по 25 мг, від 14 до 26 кг - по 50 мг, від 27 до 40 кг - по 100 мг вранці і ввечері.

Для літніх пацієнтів: коригування доз не потрібно, тому виведення рокситроміцину та його метаболітів через нирки становить приблизно 10% від прийнятої дози.

При одночасній ниркової і печінкової недостатності слід контролювати рівень сироваткового рокситроміцину і при необхідності проводити коригування доз.

Тривалість прийому залежить від тяжкості клінічних симптомів. Після зникнення ознак захворювання лікування слід продовжувати, як мінімум, ще 2 дні.

При стрептококових інфекціях, уретритах, цервіцітах і цервіковагінітов тривалість терапії не повинна перевищувати 10 днів.

За наявними клінічними даними, тривалість терапії в інших випадках не повинна перевищувати 4 тижнів.

Передозировка
Лікування: у разі передозування слід звернутися до лікаря і провести необхідні такі симптоматичні заходи, як промивання шлунка. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз не ефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Алкалоїди ріжків: при одночасному застосуванні макролідів і дигідроерготаміну або негідрованими алкалоїдів ріжків з судинозвужувальними властивостями можливий розвиток ерготизму (артеріальний спазм, аж до розвитку некрозу кінцівок). Одночасний прийом протипоказаний.

Теофілін: при одночасному прийомі знижується елімінація теофіліну і посилюється прояв його побічних дій. Рекомендується регулярний контроль величини сироваткового теофіліну, особливо якщо до початку прийому рокситроміцину він становив 15 мг / л або більше.

Антагоністи вітаміну К (засоби, які гальмують згортання крові): можливе збільшення протромбінового часу.

Дигоксин: при одночасному прийомі рокситроміцину (як і інших макролідів) можливе підвищення рівня концентрації дигоксину в крові і збільшення його побічних явищ. Це має місце і при прийомі інших серцевих глікозидів.

Мідазолам: при одночасному прийомі підвищується величина площі під фармакокінетичною кривою і часу напіввиведення для мідазоламу, тому ефект мідазоламу може посилюватись і подовжуватись.

Дизопірамід: при одночасному прийомі знижується величина звязування дизопіраміду з білками, тому підвищується рівень вільного препарату в крові.

Терфенадин при одночасному прийомі терфенадину і деяких макролідів можливе підвищення рівня терфенадину в сироватці крові. Це може призвести до розвитку важкої аритмії (аж до Torsades de pointes). Незважаючи на відсутність подібних спостережень стосовно рокситроміцину, одночасний прийом не рекомендується.

Астемізол, цизаприд, пімозид: при одночасному прийомі підвищується сироватковий рівень цих субстанцій. Через небезпеку розвитку порушень серцевого ритму одночасний прийом не рекомендується.

Циклоспорин: при одночасному прийомі можливе незначне підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові. В основному коригування доз не потрібно.

Відсутня взаємодія з антацидами, Н2-антагоністами рецепторів, карбамазепіном і варфарином.

Меры предосторожности при приеме
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. При необхідності прийому препарату слід проводити регулярний контроль функції печінки і проводити коригування доз.

Мається перехресна резистентність з еритроміцином.

Як і для інших антибіотиків при тривалому застосуванні або при повторному прийомі препарату можливий розвиток стійких до рокситроміцину мікроорганізмів або грибкових інфекцій (мікози).

При наявності у пацієнтів гіпокаліємії, порушення AV провідності, аритмії або подовженого QT-інтервалу застосування рокситроміцину слід проводити з великою обережністю, здійснюючи регулярний ЕКГ-контроль.

У разі тривалої діареї або при підозрі на наявність кишкового захворювання (псевдомембранозний коліт) необхідно відмінити прийом препарату. Не слід приймати препарати, які гальмують перистальтику кишечника.

При наявності тяжких реакцій підвищеної чутливості (наприклад анафілаксія) слід негайно відмінити прийом препарату та провести такі заходи швидкої допомоги, як прийом антигістамінних засобів, кортикостероїдів, симпатоміметиків, а при необхідності - штучну вентиляцію легенів.

З обережністю призначають пацієнтам у віці старше 65 років (можливе підвищення рівня плазмової концентрації на steady-state рівні), необхідно проводити коригування доз.

Особые указания при приеме
Діабетикам слід мати на увазі, що 1 таблетка, вкрита оболонкою, відповідає менш 0,01 ХЕ.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 °C.

Срок годности
36 мес.