Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

Показания к применению
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска
крем для зовнішнього застосування 1%; туба алюмінієва 25 г з аплікатором, пачка картонна 1;

крем для зовнішнього застосування 1%; туба алюмінієва 25 г, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp .; анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp .; анаеробних грампозитивнихкоків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дію (загибель 99% наведених вище найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг / мл протягом 24 ч. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг / мл.

У поєднанні з амоксициліном виявляє активність стосовно Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

Фармакокинетика
Звязування з білками плазми незначні - 10-20%. Добре проникає в тканини і рідини організму, створюючи бактерицидні концентрації в слині, спермі, вагінальному секреті; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєри, секретується в грудне молоко. В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення бічного ланцюга і конюгації з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних і активного (2-оксиметронідазол) метаболітів.

Основний метаболіт також надає протипротозойну та протимікробну дію. T1 / 2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (10-29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год; 32-35 тижнів - 35 год; 36-40 тижнів - 25 год. Екскретується нирками 60-80% прийнятої дози (20% у незміненому вигляді) і через кишечник (6-15%).

Нирковий кліренс становить 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати).

Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T1 / 2 скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться нирками в незначних кількостях.

Использование во время беременности
Протипоказано в I триместрі вагітності, у II-III триместрах - з обережністю (метронідазол проходить через плаценту).

Категорія дії на плід по FDA - B.

Метронідазол виділяється в материнське молоко, створюючи концентрації, аналогічні таким в плазмі крові. Може надавати гіркий смак материнського молока. Щоб уникнути дії препарату на дитину, необхідно припинити грудне вигодовування протягом і після припинення курсу лікування ще 1-2 доби.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших похідних нітроімідазолу), лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр ), годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, синкопальні стани, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, галюцинації; при тривалій терапії у високих дозах - периферична нейропатія, транзиторні епілептиформні припадки.

З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: кропивянка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка.

Інші: артралгія, сплощення зубця Т на ЕКГ; при тривалій терапії у високих дозах - лейкопенія, кандидоз.

Місцеві реакції: при в / в введенні - тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість в місці інєкції). При інтравагінальному застосуванні - свербіж, печіння, біль і подразнення у піхві; густі, білі, слизові виділення з піхви без запаху або зі слабким запахом, прискорене сечовипускання; після відміни препарату можливий розвиток кандидозу піхви; відчуття печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера. При зовнішньому застосуванні - гіперемія, лущення і печіння шкіри, сльозотеча (якщо гель завдано близько до очей).

Способ применения и дозы
Зовнішньо.

Лікування запалених папул, пустул, еритеми при рожевих і вульгарних вуграх (acne rozacea, acne vulgaris): наносять на попередньо очищену за допомогою теплої води або легкого детергенту шкіру тонким шаром і втирають 1-2 рази на добу, вранці і ввечері. Курс лікування - 1-2 міс. Між очищенням шкіри і нанесенням крему рекомендується робити перерву 15-20 хв. Терапевтичний ефект настає приблизно через 3 тижні. Середня тривалість лікування - 3-4 міс.

Баланопостит, вульвовагініт: видавивши з тюбика невелику кількість крему, наносять на поверхню осередків ураження головки статевого члена, крайньої плоті, області малих статевих губ, передодня піхви за допомогою ватного тампона або пальців рук, злегка втираючи, 1-2 рази на добу. Тривалість лікування - 8-10 днів.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, атаксія, у важких випадках - периферична нейропатія та епілептичні напади.

Лікування: симптоматичне; специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів. При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і ймовірність розвитку симптомів інтоксикації.

Фенітоїн і фенобарбітал знижують дію метронідазолу за рахунок активації мікросомальної системи печінки і прискорення метаболізму та виведення. Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ. Метронідазол несумісний з алкоголем (при спільному прийомі розвивається антабусподобний синдром). Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів). Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронію бромід). Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Метронідазол для в / в введення не слід змішувати з іншими ЛЗ.

Меры предосторожности при приеме
У період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичні болі в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.

При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.

При розвитку лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу. Поява атаксії, запаморочення і будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок і трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Обовязково одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.

Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні слід провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, викликана інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).

При зовнішньому застосуванні слід уникати попадання в очі (може викликати сльозотеча). У разі потрапляння гелю в очі їх слід негайно промити великою кількістю води.

Слід звертати увагу хворих, особливо водіїв транспортних засобів і людей, керуючих іншими механізмами, на можливість появи запаморочення, повязаного з прийомом препарату.

Особые указания при приеме
Може іммобілізувати трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Може спостерігатися фарбування сечі в червоно-коричневий колір (внаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється в результаті метаболізму метронідазолу).

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.