Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.

Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Показания к применению
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Форма выпуска
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, пачка картонна 5;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, упаковка контурна пластикова (піддони) 1;

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г; ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, уаковка контурна пластикова (піддони) 2;

Фармакокинетика
Швидко і повно всмоктується з ШКТ; прийом їжі, особливо багатої жирами, зменшує абсорбцію (на 30%). Після всмоктування швидко виділяється з жовчю, піддається кишечно- печінкової рециркуляції.

Біодоступність зменшується при тривалому лікуванні. Звязування з білками плазми - 84-91%. Cmax в крові після прийому всередину 600 мг рифампіцину досягається через 2-2,5 год і становить у дорослих - 7-9 мкг / мл, у дітей після прийому в дозі 10 мг / кг - 11 мкг / мл. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії і становить 9-17,5 мкг / мл; терапевтична концентрація зберігається протягом 8 -12 ч. Уявний обєм розподілу у дорослих - 1,6 л / кг, у дітей - 1,2 л / кг. Велика частина незвязаної з білками плазми фракції в неіонізованому вигляді добре проникає в тканини (в т.ч. в кісткову) і рідини організму.

Виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному і перитонеальному ексудаті, вмісті каверн, мокротинні, слині, назальному секреті; найбільша концентрація створюється в печінці та нирках. Добре проникає всередину клітин. Проходить через гематоенцефалічний барєр тільки в разі запалення мозкових оболонок, при туберкульозному менінгіті виявляється в спинно-мозкової рідини в концентраціях, що становлять 10-40% від такої в плазмі крові.

Метаболізується в печінці до фармакологічно активного 25-О-деацетілріфампіціна і неактивних метаболітів (ріфампінхінон, деацетілріфампінхінон і 3-формілріфампін). Сильний індуктор мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450 і ферментів стінки кишечника.

Має властивості самоіндукції, прискорює свою біотрансформацію, в результаті чого системний кліренс, після прийому першої дози рівний 6 л / год, зростає до 9 л / год після повторного прийому. Т1 / 2 після прийому всередину 300 мг становить 2,5 год; 600 мг - 3-4 год, 900 мг - 5 год; коротшає при тривалому прийомі (600 мг - 1-2 год).

У пацієнтів з порушенням видільної функції нирок Т1 / 2 подовжується, якщо доза перевищує 600 мг; при порушенні функції печінки відзначається збільшення концентрації в плазмі і подовження Т1 / 2.

Виводиться з організму з жовчю у вигляді метаболітів (60-65%) і з сечею, в незміненому вигляді (6-15%), у вигляді 25-О- деацетілріфампіціна (15%) і у вигляді 3-формілріфампіна (7%). Зі збільшенням дози частка ниркової екскреції зростає. Невелика кількість рифампіцину виводиться зі сльозами, потім, слиною, мокротою і іншими рідинами, фарбуючи їх в оранжево-червоний колір.

Использование во время беременности
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, захворювання печінки та нирок, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
Нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, збільшення печінкових трансаміназ у крові, головний біль, артралгії, канальцевий некроз, порушення зору, лейкопенія, порушення менструального циклу, кропивянка, набряк Квінке та інші алергічні прояви.

Способ применения и дозы
Парентерально - в / в крапельно та в / м. В / в, дорослим добова доза - 0,45 г, при важких формах - 0,6 г в 1 введення. Тривалість курсу в / в введення - 1 міс і більше.

При інфекціях нетуберкульозної етіології добова доза - 0,3-0,9 г (максимальна - 1,2 г) (добову дозу ділять на 2-3 введення). В / м, дорослим і дітям старше 6 років - по 0,5 г 3 рази на добу або по 075 г 2 рази на добу, дітям до 6 років - по 0,125 мг 2 рази на добу.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Зменшує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гормональних контрацептивів, антиаритмічних засобів.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю використовують у дітей (новонароджених, недоношених) і виснажених хворих.

Особые указания при приеме
Забарвлює сечу, слізну рідину, слину, мокротиння, піт в червоно-оранжевий колір. Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів, необхідно застосовувати в комбінації з іншими антибактеріальними засобами.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.