Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.

Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.).

В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Показания к применению
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии).

Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 50 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан фібровий 1;

Фармакодинамика
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії групи рифаміцина. Виявляє бактерицидну дію. Пригнічує синтез РНК бактерій, інгібуючи ДНК-залежну РНК-полімеразу збудника.

Високоактивний щодо Mycobacterium tuberculosis, є протитуберкульозним препаратом I ряду.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. полірезистентні), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а також відносно деяких грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активний відносно Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозними засобами (за винятком інших рифампіцинів) не відзначено.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо добре всмоктується з ЖКТ. Розподіляється в більшості тканин і рідинах організму. Проникає через плацентарний барєр. Звязування з білками плазми високе (89%). Метаболізується в печінці. T1 / 2 складає 3-5 ч. Виводиться з жовчю, калом і сечею.

Использование во время беременности
При необхідності застосування рифампіцину при вагітності слід оцінити передбачувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду.

Слід мати на увазі, що застосування рифампіцину в останні тижні вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч у новонароджених і матерів в післяпологовому періоді.

Рифампіцин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Жовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів.

Побочные действия
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту; підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт, гепатит.

Алергічні реакції: кропивянка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібний синдром.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія.

З боку ЦНС: головний біль, атаксія, порушення зору.

З боку сечовидільної системи: некроз канальців нирки, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу.

Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Способ применения и дозы
При прийомі всередину дорослим і дітям - 10 мг / кг 1 раз / сут. або по 15 мг / кг 2-3 рази на тиждень. Приймають натщесерце, тривалість лікування встановлюють індивідуально.

В / в дорослим - по 600 мг 1 раз / сут. або по 10 мг / кг 2-3 рази на тиждень, дітям - 10-20 мг / кг 1 раз / сут. або 2-3 рази на тиждень.

Можливо введення в патологічний осередок (шляхом інгаляцій, внутрішньопорожнинного введення, а також введення у вогнище шкірного ураження) по 125-250 мг.

Максимальні дози: при прийомі всередину для дорослих добова доза - 1.2 г, для дітей 600 мг, при в / у введенні для дорослих і дітей - 600 мг.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки (ізоферментів CYP2C9, CYP3A4) рифампіцин прискорює метаболізм теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, верапамілу, фенітоїну, хінідину, ГКС, хлорамфеніколу, протигрибкових препаратів, що призводить до зниження їх концентрацій в плазмі крові і відповідно до зменшення їх дії.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при інтермітуючому лікуванні. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, то слід починати з дози 75 мг / добу., Поступово підвищуючи її на 75 мг / сут. до досягнення бажаної дози. При цьому слід контролювати функцію нирок; можливо додаткове призначення ГКС.

При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові і функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеіном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення.

Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину.

У новонароджених і недоношених дітей рифампіцин застосовують тільки у випадках крайньої необхідності.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.

Срок годности
36 мес.